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公开(公告)号：CN108503845A
公开(公告)日：2018-09-07
申请号：CN201810208182.X
申请日：2018-03-14
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了带有儿茶酚配体的两亲性接枝聚合物及其合成方法和应用，本发明是基于带有儿茶酚配体的两亲性接枝聚合物为载体而构建的传递系统。将聚乙二醇接枝到聚（胱胺双丙烯酰胺-乙二胺）上，再用3,4-二羟基苯乙酸修饰，合成聚乙二醇-接枝-聚（胱胺双丙烯酰胺-乙二胺）-3,4-二羟基苯乙酸（mPEG-g-PCD-DA）。随后包裹阿霉素形成载药纳米胶束，再加入铁离子形成核交联的载阿霉素纳米胶束（DOX-CCLMs/SS）。该发明的传递系统在血液环境中能够保持稳定，在肿瘤微环境下能实现电荷反转增强细胞内吞，在肿瘤细胞内可以实现还原敏感和pH敏感的药物释放。
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公开(公告)号：CN108295265A
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201810101093.5
申请日：2018-02-01
Applicant: 华东师范大学
IPC: A61K47/61 , A61K31/7024 , A61K38/08 , A61K31/7048 , A61K31/704 , A61K31/7068 , A61K49/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种纤维素纳米晶为载体的酸性环境敏感纳米前药系统及制备方法，该前药系统包括棒状纤维素纳米晶、连接单元及药物，棒状纤维素纳米晶为载体、酸性环境敏感的连接单元连接药物，具有式I结构；其制备过程包括：(1)制备氨基化的纤维素纳米晶；(2)药物与顺式乌头酸酐(CAA)开环；(3)通过异相反应制备了纤维素纳米晶为载体的酸性环境敏感的纳米前药系统。通过本发明制备的前药系统，实现了病灶处微酸性环境敏感的药物控制释放。纤维素纳米晶作为载体具有生物相容性好，无毒且棒状载体有利于细胞吞噬等优点。同时利用荧光探针，检测纳米前药的内吞行为，其具备较为理想的细胞内吞和抑制肿瘤细胞增殖能力。
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公开(公告)号：CN107417672A
公开(公告)日：2017-12-01
申请号：CN201710234935.X
申请日：2017-04-12
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D405/12 , A61K31/337 , A61P35/00 , A61K47/54
Abstract: 本发明公开了一类基于2,2-二甲基-3-（2-硝基咪唑基）丙酸的低氧激活前药,该类前药由2,2-二甲基-3-（2-硝基咪唑基）丙酸通过酯键与抗肿瘤药物相连接，具有通式I 结构，其中，R1、R2包括但不限于以下结构：氢、羟基、氯、溴、氟、C1 ~C6烷基、C1 ~C6含烯基的烷基、C1 ~C6含炔基的烷基；抗肿瘤药物包括紫杉醇、多西紫杉醇。该类药物的特点是能够靶向肿瘤低氧区域，被低氧肿瘤组织中高表达的特异性酶还原，被还原的氨基咪唑烷酸类化合物通过分子内环合作用，释放出原药。本发明所提供的前药，在体内外稳定，在低氧肿瘤组织中特异性还原释放药物，能够提高抗肿瘤药物的靶向性，降低毒副作用，增强疗效。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102526755A
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN201210003860.1
申请日：2012-01-09
Applicant: 华东师范大学
IPC: A61K47/48 , A61K31/4745 , A61K9/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种还原降解释药可控的喜树碱纳米胶束前药，该纳米胶束前药的化学结构如下：其中：mPEG分子量为1900，即a为21～24的实数，X和Y分别为0.1-0.9的实数，喜树碱载药量在50-90%。本发明合成的喜树碱纳米胶束前药其粒径在100nm左右，粒径分布范围窄，在血液中能长效循环，对癌变组织具有靶向性，且药物释放速率可控，提高了喜树碱的水溶性，同时最大限度减低其毒副作用，提高疗效和生物利用度，克服目前治疗肺癌、前列腺癌、乳腺癌等临床应用受到制约的屏障。
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公开(公告)号：CN101569751B
公开(公告)日：2011-04-27
申请号：CN200910052789.4
申请日：2009-06-09
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了一种肿瘤靶向非离子型的树状大分子磁共振成像造影剂及其制备方法，其造影剂是以聚酰胺-胺(PAMAM)树状大分子为核、以叶酸为靶向基团、以不同分子量聚乙二醇(PEG)为作为靶向基团和大分子载体之间连接臂并以二乙三胺五乙酸(DTPA)为Gd3+配体而制成的球形纳米复合粒子；制备方法为：将带有叶酸残基的H2N-PEG-FA与二乙三胺五乙酸双活化酯(SuO-DTPA-SuO)反应，得到SuO-DTPA-PEG-FA，然后将其键合到PAMAM表面得PAMAM-DTPA-PEG-FA，最后与Gd3+螯合。本发明造影剂一方面延长了在血液中的循环时间，并提高驰豫率，另外能在肿瘤组织中有效地分布，降低对正常组织的毒性；具有在体内长效循环，提高弛豫率和减少用药量等优点。
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公开(公告)号：CN101704906A
公开(公告)日：2010-05-12
申请号：CN200910199316.7
申请日：2009-11-25
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了一种一步合成壳聚糖接枝聚己内酯阳离子共聚物的方法，该方法是在惰性气体保护下，以甲烷磺酸为反应溶剂、催化剂和氨基为保护剂，以壳聚糖上羟基为引发剂，常温下一步法开环聚合己内酯；本发明合成的共聚物在生物组织工程材料及纳米胶束载药系统方面有广泛应用。本发明制备方法简单，合成工艺环保，制备的材料具有良好的生物相容性、生物降解性及生物吸收性能，可用于组织工程支架材料、人造皮肤、人造血管、创伤敷料、药物输送、伤口包敷材料、生物膜及手术后防粘连材料等。
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公开(公告)号：CN101569751A
公开(公告)日：2009-11-04
申请号：CN200910052789.4
申请日：2009-06-09
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了一种肿瘤靶向非离子型的树状大分子磁共振成像造影剂及其制备方法，其造影剂是以聚酰胺－胺(PAMAM)树状大分子为核、以叶酸为靶向基团、以不同分子量聚乙二醇(PEG)为作为靶向基团和大分子载体之间连接臂并以二乙三胺五乙酸(DTPA)为Gd3+配体而制成的球形纳米复合粒子；制备方法为：将带有叶酸残基的H2N－PEG－FA与二乙三胺五乙酸双活化酯(SuO－DTPA－SuO)反应，得到SuO－DTPA－PEG－FA，然后将其键合到PAMAM表面得PAMAM－DTPA－PEG－FA，最后与Gd3+螯合。本发明造影剂一方面延长了在血液中的循环时间，并提高驰豫率，另外能在肿瘤组织中有效地分布，降低对正常组织的毒性；具有在体内长效循环，提高弛豫率和减少用药量等优点。
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公开(公告)号：CN101492691A
公开(公告)日：2009-07-29
申请号：CN200810207694.0
申请日：2008-12-25
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了一种核壳结构基因载体系统的组装方法，该方法是将小分子量聚乙烯亚胺(PEI)完全开环聚L－天冬酰亚胺(PSI)，纯化得α，β－聚L－天冬酰亚胺－g－聚乙烯亚胺(AE)，以AE为载体与DNA组装成核壳结构的纳米基因载体系统；本发明的特点是刷状聚阳离子的合成方法简单，成本低廉；由于所用原料无毒，所得刷状聚阳离子基因载体的毒性很低；刷状聚阳离子与DNA通过电荷相互作用能形成核壳结构的纳米粒子；该纳米粒子具有高的基因转染效率；基于其亲水的壳层，可减少对蛋白的吸附，从而使该核壳结构的纳米基因载体系统在血浆存在下具有良好的基因转染效率，可望用于体内基因治疗。
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