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公开(公告)号:CN109438380B
公开(公告)日:2022-04-22
申请号:CN201811377346.8
申请日:2018-11-19
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D261/08 , C07D413/04
Abstract: 本发明公开了一种合成4‑(N,N‑二烷基‑2‑丙炔‑1‑氨基)异恶唑的方法,该方法是在空气氛围中,以钯盐为催化剂,有机溶剂为反应溶剂,加入O‑甲基炔酮肟醚、仲胺、对甲苯磺酸丙炔酯为原料,50~100 oC下搅拌反应,反应结束后冷却至室温,减压蒸馏浓缩得到粗产物,经柱层析提纯得到4‑(N,N‑二烷基‑2‑丙炔‑1‑氨基)异恶唑化合物。本发明合成4‑(N,N‑二烷基‑2‑丙炔‑1‑氨基)异恶唑的方法原料易得,操作安全简单,环境友好,官能团容忍性强,可为结构更加新颖、环系多样化的具有潜在生物和药物活性的功能性异恶唑衍生物的高效合成提供重要的技术支撑。
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公开(公告)号:CN112898297B
公开(公告)日:2022-03-29
申请号:CN202110079832.7
申请日:2021-01-21
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种多取代双喹啉类化合物及其制备方法和应用。本发明的多取代双喹啉类化合物的结构式为:式中,R1、R2、R3和R4分别独立地选自氢、甲基、甲氧基、氰基、氯、溴中的一种,R5选自叔丁基、1,1,3,3‑四甲基丁基中的一种。本发明合成了一系列全新的多取代双喹啉化合物,且合成方法具有原料廉价易得、反应条件温和、底物适用性非常广、官能团的容忍性好、操作简单、易于工业化生产等优点,在有机发光材料领域、荧光检测领域以及其他类似物的合成研究方面具有很好的应用前景。
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公开(公告)号:CN109867694B
公开(公告)日:2021-07-16
申请号:CN201910161645.6
申请日:2019-03-04
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07F9/572
Abstract: 本发明公开了一种氧导向的7‑炔基吲哚类化合物的合成方法。该合成方法为:在反应器中,加入二叔丁基(1H‑吲哚‑1‑基)氧化膦类化合物、炔卤、钯盐催化剂、氧化剂、配体和溶剂,于80~100℃下搅拌反应,反应液经分离纯化,得到7‑炔基吲哚类化合物。本发明方法发展了二叔丁基(1H‑吲哚‑1‑基)氧化膦与炔卤的交叉偶联反应,构建了一系列高度官能化的7‑炔基吲哚类化合物,具有极高的步骤经济性和原子经济性。此外,原料简单易得、操作安全、区域选择性好以及底物普适性广是反应的主要特点。
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公开(公告)号:CN112521289A
公开(公告)日:2021-03-19
申请号:CN202011340848.0
申请日:2020-11-25
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07C213/02 , C07C217/46 , C07D209/86 , C07D295/084 , C07D211/14
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域,公开了一种氧杂烯丙基胺类化合物及其制备方法和应用。在反应器中加入铜盐催化剂、添加剂,接着加入溶于有机溶剂中,在40~60℃下搅拌反应,反应产物经分离纯化,得到氧杂烯丙基胺类化合物,上述制备方法的反应式如式(I)所示。本发明的方法以简单易得的联烯醚、胺作为反应原料合成一系列氧杂烯丙基胺类化合物,该方法具有原料简单易得,操作方便,条件温和,原子利用率高,步骤经济性高,底物适用性广,官能团容忍性好等特点。
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公开(公告)号:CN111233827A
公开(公告)日:2020-06-05
申请号:CN202010133013.1
申请日:2020-02-29
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D345/00 , C07D421/04 , C07D421/14
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域,公开了一种2,5-二取代硒吩类化合物及其合成方法。所述合成方法包括:在反应器中,加入端炔基化合物、硒单质、催化剂和碱溶于有机溶剂中,反应器中充满氮气后在100~120℃下搅拌反应,反应结束后将反应液冷却至室温,经过分离纯化,得到2.5-二取代硒吩类化合物。本发明的方法以简单易得的端炔基化合物和单质硒作为原料,并且以廉价易得的铜作为催化剂,使用常见的有机碱类化合物为反应提供碱性化学环境,构建了2.5-二取代硒吩类化合物,该方法具有原子经济性高,条件温和,原料易得,操作安全,底物适用性广等特点,在实际生产和研究中有一定的应用前景。
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公开(公告)号:CN109705050A
公开(公告)日:2019-05-03
申请号:CN201910056463.2
申请日:2019-01-22
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D261/10 , C07D413/12
Abstract: 本发明属于医药、有机化工的技术领域,公开了一种合成4-烃硫基异恶唑的方法。所述合成4-烃硫基异恶唑的方法,包括以下步骤:在溶剂中,将O-甲基炔酮肟醚、无机硫代硫酸盐与卤代烃在催化剂的作用下进行反应,后续处理,获得4-烃硫基异恶唑;O-甲基炔酮肟醚的结构为式I;4-烃硫基异恶唑的结构为式II;所述催化剂为醋酸钯、氯化钯、二氯二(三苯基膦)钯、三氟乙酸钯、二氯二(乙腈)钯、二(烯丙基)二氯化钯或氮杂环卡宾氯化钯。本发明成功合成4-烃硫基异恶唑,本发明的方法原料价格低廉、容易得到,操作安全简单,官能团容忍性强,底物普适性范围广,具有良好的工业应用前景。
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公开(公告)号:CN108794357A
公开(公告)日:2018-11-13
申请号:CN201810485573.6
申请日:2018-05-21
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07C303/40 , C07C311/49 , C07D333/58 , C07D307/81 , C07C249/16
CPC classification number: C07C303/40 , C07C249/16 , C07D307/81 , C07D333/58 , C07C311/49
Abstract: 本发明公开了一种N‑二氟甲基腙类化合物及其合成方法,属于医药化工合成技术领域。该合成方法包括如下步骤:在反应器中,加入腙类化合物、溴二氟甲基三甲基硅烷、相转移催化剂、碱和有机溶剂,升温至25~110℃搅拌反应,反应结束后冷却至室温,产物经分离纯化,得到所述N‑二氟甲基腙类化合物。本发明的合成方法原料易得、价格低廉、操作安全简单、无金属参与、环境友好;且对官能团适应性好、对底物适应性广,具有良好的工业应用前景。
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公开(公告)号:CN106045952B
公开(公告)日:2018-06-22
申请号:CN201610522897.3
申请日:2016-07-05
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D307/80 , C07D409/06
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域,公开了一种含砜基的苯并呋喃酮化合物的合成方法。所述合成方法为:在反应器中,加入式1结构的底物、亚磺酸钠盐、银盐催化剂、氧化剂和溶剂,在80~90℃下搅拌反应,反应产物经分离纯化,得到含砜基的苯并呋喃酮化合物。本发明的方法以简单易得的亚磺酸钠盐作为砜基源,并且以廉价的银盐作为催化剂,氧化剂温和对环境无污染,构建了具有功能性的含砜基的苯并呋喃酮类化合物,该方法具有创新性以及原子经济性,条件温和,操作安全,因而具有潜在的实用价值。
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公开(公告)号:CN105315193B
公开(公告)日:2018-06-22
申请号:CN201510834743.3
申请日:2015-11-26
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D209/52 , C07D401/04
Abstract: 本发明属于医药中间体合成技术领域,公开了一种氮杂五并三环药物分子中间体的合成方法。所述合成方法为:在反应容器中,加入N‑对甲苯磺酰基酮腙、N‑叔丁基马来酰亚胺、碱、金属钯催化剂和有机溶剂,在70~90℃下搅拌反应12~24小时,反应产物经分离提纯得到所述氮杂五并三环药物分子中间体。本发明的合成方法操作安全简单,所用原料无毒、廉价易得,环境友好,对底物适应性广、产率优良,可以放大至克级规模生产,且反应条件温和,因而具有良好的工业应用前景。
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公开(公告)号:CN105037298B
公开(公告)日:2017-09-26
申请号:CN201510401572.5
申请日:2015-07-08
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D301/02 , C07D303/08 , C07D303/34 , C07D303/46 , C07D405/04
Abstract: 本发明属于医药化工合成技术领域,公开了一种含三氟甲基取代连续季碳中心环氧丙烷衍生物及合成方法。所述合成方法包括以下操作步骤:在反应器中,加入N‑对甲苯磺酰基酮腙、三氟甲基酮、碱、相转移催化剂和溶剂,在70~90℃下搅拌反应12~24小时,反应结束后冷却至室温,反应液过滤,减压蒸除溶剂得粗产物,经柱层析提纯得到含三氟甲基取代连续季碳中心环氧丙烷衍生物。本发明方法避免使用过渡金属催化剂,所用原料无毒、廉价易得;反应对官能团适应性好,对底物适应性广,产物收率高,非对映选择性好,可以放大至克级规模生产合成,有利于工业生产,所得产物在农药、医药及材料领域中具有广泛用途。
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