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公开(公告)号:CN108602832B
公开(公告)日:2020-10-09
申请号:CN201780009748.X
申请日:2017-02-04
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07D487/04
摘要: 本发明涉及一种制备吡咯并[3,2‑d]嘧啶类化合物(式Ⅰ化合物)的方法及相应的中间体。
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公开(公告)号:CN108349982B
公开(公告)日:2020-05-05
申请号:CN201680064165.2
申请日:2016-11-04
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P31/20
摘要: 本发明涉及作为TLR7激动剂的7‑(噻唑‑5‑基)吡咯并嘧啶化合物,具体涉及式(Ⅰ)所示化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、含有该类化合物的药物组合物、及其用于制备抗病毒药物的用途。
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公开(公告)号:CN107108591B
公开(公告)日:2020-05-05
申请号:CN201680006116.3
申请日:2016-01-22
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07D413/04 , C07D487/08 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07D471/04 , C07D417/04 , C07D413/14 , A61K31/4725 , A61K31/422 , A61K31/4365 , A61K31/437
摘要: 本发明涉及作为HSP90抑制剂的间苯二酚类衍生物的式(I)化合物或其药学上可接受的盐。本发明的化合物具有抑制热休克蛋白HSP90的活性。本发明的化合物因此用于治疗例如癌症的增殖疾病和神经变性疾病。本发明也提供了这些化合物和包含它们的药物组合物的制备方法,治疗疾病的方法和包含这些化合物的药物组合物。
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公开(公告)号:CN111035640A
公开(公告)日:2020-04-21
申请号:CN201910645676.9
申请日:2015-06-05
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P5/14
摘要: 本发明涉及喹啉衍生物用于治疗甲状腺癌的方法和用途,以及用于治疗甲状腺癌的药物组合物。具体而言,本发明涉及喹啉衍生物1-[[[4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基-6-甲氧基喹啉-7-基]氧基]甲基]环丙胺用于治疗甲状腺癌的方法和用途以及用于治疗甲状腺癌的药物组合物。
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公开(公告)号:CN105213394B
公开(公告)日:2019-04-09
申请号:CN201410249544.1
申请日:2014-06-06
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P5/14
摘要: 本发明提供了一种具有抗肿瘤活性的喹啉衍生物,及其在制备用于治疗抗肿瘤的药物组合物的用途。具体而言,本发明涉及喹啉衍生物1‑[[[4‑(4‑氟‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑基)氧基‑6‑甲氧基喹啉‑7‑基]氧基]甲基]环丙胺在治疗甲状腺髓样癌中的用途。
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公开(公告)号:CN108602831A
公开(公告)日:2018-09-28
申请号:CN201780009747.5
申请日:2017-02-04
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P31/12
摘要: 本发明涉及一种TLR7激动剂2-丁氧基-7-(4-(吡咯烷-1-基甲基)苄基)-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-4-胺(式I)的晶型A、其制备方法及其用途。
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公开(公告)号:CN108602830A
公开(公告)日:2018-09-28
申请号:CN201780009746.0
申请日:2017-02-04
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P31/12
摘要: 本发明涉及式Ⅰ所示化合物的马来酸盐、该盐的制备方法、包含该盐的药物组合物和该盐的用途。本发明还涉及式Ⅰ所示化合物的马来酸盐的晶型C、晶型D和晶型E;它们的制备方法、包含它们的结晶组合物、药物组合物及用途。
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公开(公告)号:CN108069913A
公开(公告)日:2018-05-25
申请号:CN201611024326.3
申请日:2016-11-18
申请人: 陕西师范大学 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07D239/94 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号: C07D239/94
摘要: 本发明属于医药领域,公开了双(吗啉基烷氧基)喹唑啉衍生物及其在抗肿瘤方面的用途,具体涉及式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、含有该类化合物的药物组合物以及其在抗肿瘤方面的用途。这类化合物对人皮肤鳞状细胞癌细胞株A431、人非小细胞肺癌细胞株A549、人结肠癌细胞株SW480以及含有EGFR T790M/L858R双突变的人肺癌细胞株NCI-H1975的增殖都具有很好的抑制作用。
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公开(公告)号:CN107250137A
公开(公告)日:2017-10-13
申请号:CN201680009635.5
申请日:2016-02-04
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号: C07D513/14 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D405/04 , A61K31/542 , A61K31/4162 , A61K31/407 , A61K31/4035 , A61P5/50 , A61P3/10
CPC分类号: C07D513/14 , A61K31/4035 , A61K31/407 , A61K31/4162 , A61K31/542 , A61P1/00 , A61P3/04 , A61P7/00 , A61P25/00 , C07D405/04 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要: 本申请涉及作为长效的DPP‑IV抑制剂的通式I所示的取代的氨基六元饱和杂脂环类、其制备方法、其药物组合物及其在治疗和/或预防受益于DPP‑IV抑制的疾病和病症中的用途。
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公开(公告)号:CN107043377A
公开(公告)日:2017-08-15
申请号:CN201610081899.3
申请日:2016-02-05
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P31/12
CPC分类号: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P31/12 , C07B2200/13
摘要: 本发明涉及TLR7激动剂2‑丁氧基‑7‑(4‑(吡咯烷‑1‑基甲基)苄基)‑5H‑吡咯并[3,2‑d]嘧啶‑4‑胺(式I)的三氟乙酸盐和晶型B。具体而言,本发明涉及式I所示化合物的三氟乙酸盐、该盐的制备方法、包含该盐的药物组合物和该盐的医药用途;本发明还涉及式I所示化合物的三氟乙酸盐晶型B、该晶型B的制备方法、包含该晶型B的结晶组合物、包含有效量的晶型B或其结晶组合物的药物组合物及它们的医药用途。本发明的式I所示化合物的三氟乙酸盐和其晶型B具有纯度高、结晶度高、稳定性好、易于制备的优点,可供制备用于预防或治疗Toll样受体7(TLR7)相关疾病的药物。
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