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公开(公告)号:CN108069913A
公开(公告)日:2018-05-25
申请号:CN201611024326.3
申请日:2016-11-18
申请人: 陕西师范大学 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07D239/94 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号: C07D239/94
摘要: 本发明属于医药领域,公开了双(吗啉基烷氧基)喹唑啉衍生物及其在抗肿瘤方面的用途,具体涉及式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、含有该类化合物的药物组合物以及其在抗肿瘤方面的用途。这类化合物对人皮肤鳞状细胞癌细胞株A431、人非小细胞肺癌细胞株A549、人结肠癌细胞株SW480以及含有EGFR T790M/L858R双突变的人肺癌细胞株NCI-H1975的增殖都具有很好的抑制作用。
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公开(公告)号:CN102850280B
公开(公告)日:2015-06-10
申请号:CN201110191525.4
申请日:2011-06-30
申请人: 陕西师范大学 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07D239/94 , C07D405/12 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要: 本发明属于化学领域,具体而言本发明涉及新颖的6,7-二烷氧基-4-取代苯基氨基喹唑啉类化合物,其制备方法,含有该化合物作为活性成分的药物组合物,以及它们在治疗肿瘤中的用途。
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公开(公告)号:CN108069913B
公开(公告)日:2022-03-01
申请号:CN201611024326.3
申请日:2016-11-18
申请人: 陕西师范大学 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07D239/94 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要: 本发明属于医药领域,公开了双(吗啉基烷氧基)喹唑啉衍生物及其在抗肿瘤方面的用途,具体涉及式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、含有该类化合物的药物组合物以及其在抗肿瘤方面的用途。这类化合物对人皮肤鳞状细胞癌细胞株A431、人非小细胞肺癌细胞株A549、人结肠癌细胞株SW480以及含有EGFR T790M/L858R双突变的人肺癌细胞株NCI‑H1975的增殖都具有很好的抑制作用。
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公开(公告)号:CN106892898B
公开(公告)日:2021-02-05
申请号:CN201510957007.7
申请日:2015-12-18
申请人: 陕西师范大学 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07D401/12 , C07D405/14 , A61K31/517 , A61P3/10 , A61P35/00
摘要: 本发明属于药物化学领域,涉及一类氮杂糖衍生化的喹唑啉类化合物,具体涉及式I所示化合物、其制备方法、含有这些化合物的药物组合物、以及使用这些化合物和药物组合物在制备治疗肿瘤和糖尿病药物中的用途。这些化合物具有表皮生长因子受体酪氨酸激酶和α‑葡萄糖苷酶的双重抑制作用。
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公开(公告)号:CN106279307B
公开(公告)日:2019-07-26
申请号:CN201510257469.8
申请日:2015-05-19
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 陕西师范大学
IPC分类号: C07H15/04 , C07H1/00 , A61K31/7048 , A61P35/00
摘要: 本发明属于药物化学领域,具体而言涉及芳氨代葡萄糖衍生物、其制备方法及抗肿瘤用途。其中芳氨代葡萄糖衍生物,具体涉及如式Ⅰ所示的化合物。本发明还涉及芳氨代葡萄糖衍生物的制备方法,以及芳氨代葡萄糖衍生物在制备治疗肿瘤疾病的药物中的用途,尤其对人皮肤鳞状细胞癌细胞、人肺癌细胞、人结肠癌细胞有显著地抑制作用。
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公开(公告)号:CN106279307A
公开(公告)日:2017-01-04
申请号:CN201510257469.8
申请日:2015-05-19
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司陕西师范大学
IPC分类号: C07H15/04 , C07H1/00 , A61K31/7048 , A61P35/00
摘要: 本发明属于药物化学领域,具体而言涉及芳氨代葡萄糖衍生物、其制备方法及抗肿瘤用途。其中芳氨代葡萄糖衍生物,具体涉及如式Ⅰ所示的化合物。本发明还涉及芳氨代葡萄糖衍生物的制备方法,以及芳氨代葡萄糖衍生物在制备治疗肿瘤疾病的药物中的用途,尤其对人皮肤鳞状细胞癌细胞、人肺癌细胞、人结肠癌细胞有显著地抑制作用。
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公开(公告)号:CN106892898A
公开(公告)日:2017-06-27
申请号:CN201510957007.7
申请日:2015-12-18
申请人: 陕西师范大学 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07D401/12 , C07D405/14 , A61K31/517 , A61P3/10 , A61P35/00
CPC分类号: C07D401/12 , C07D405/14
摘要: 本发明属于药物化学领域,涉及一类氮杂糖衍生化的喹唑啉类化合物,具体涉及式I所示化合物、其制备方法、含有这些化合物的药物组合物、以及使用这些化合物和药物组合物在制备治疗肿瘤和糖尿病药物中的用途。这些化合物具有表皮生长因子受体酪氨酸激酶和α-葡萄糖苷酶的双重抑制作用。
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公开(公告)号:CN102146076B
公开(公告)日:2013-12-25
申请号:CN201010120251.5
申请日:2010-02-05
申请人: 陕西师范大学 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07D405/12 , C07D239/94 , A61K31/517 , A61P35/00
摘要: 本发明涉及一种式I的苯胺喹唑啉衍生物及其制备方法和它们治疗肿瘤的用途。本发明提供的苯胺喹唑啉衍生物或其盐制备工艺简单,重现性好;抗癌活性试验研究结果表明,此类化合物对人表皮癌细胞、人宫颈癌细胞、人低分化胃腺癌细胞、人乳腺癌细胞的增殖都具有明显的抑制作用,大部分化合物的效果要好于阳性对照药吉非替尼,而且本发明化合物对人乳腺癌细胞的增值抑制作用均明显好于吉非替尼。
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公开(公告)号:CN112939814B
公开(公告)日:2023-09-29
申请号:CN202011346340.1
申请日:2020-11-25
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07C269/06 , C07C271/22
摘要: 本申请提供了一种氘代达卡他韦中间体的制备方法,具体涉及N‑(三氘代甲氧羰基)‑L‑缬氨酸的制备方法。该制备方法以CDI为活化试剂,2步合成得到该中间体,与现有技术的三光气路线相比,此路线可提高收率以及氘代甲醇的利用率,同时大大降低对环境的污染。
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公开(公告)号:CN116199686A
公开(公告)日:2023-06-02
申请号:CN202310104396.3
申请日:2019-10-29
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司
发明人: 刘飞 , 丰巍伟 , 王斌 , 徐宏江 , 汪纪楠 , 张喜全 , 王善春 , 刘彦龙 , 张健青 , 姚绎炎 , 唐旭静 , 施伟 , 张洪英 , 李洋 , 汤松 , 朱益忠 , 刘利民 , 顾红梅 , 杨玲
IPC分类号: C07D471/04 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P35/02 , A61P35/00
摘要: 本申请涉及包括三氟甲基取代的磺酰胺化合物,具体而言涉及式I化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其制备方法以及该化合物的药物组合物,本申请还涉及该化合物以及包含该化合物的药物组合物在治疗癌症中的用途。
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