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公开(公告)号：CN110903288B
公开(公告)日：2021-02-23
申请号：CN201911172343.5
申请日：2019-11-26
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D471/14 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明提供一种咪唑并氮杂菲啶类化合物及制备方法和应用。在室温酸性条件下，取代的2‑氨基查尔酮与氨基烯酮反应合成。本发明提供的制备方法具有反应条件温和，操作简单，无需金属催化剂，原料易得，能同时引入多个取代基等优点，底物适用范围广。本发明制备的咪唑并氮杂菲啶类化合物具有一定的光学特性，可作为潜在的荧光分子，作为荧光团在荧光成像中应用。其结构通式如下：
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公开(公告)号：CN110698473B
公开(公告)日：2020-12-18
申请号：CN201910949570.8
申请日：2019-10-08
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D471/04 , A61P31/18
Abstract: 本发明公开了一种哌嗪酮并羟基吡啶酮‑5‑羧基类化合物及制备和应用。通过在室温条件下，将1‑(2,2‑二羟基乙基)‑3‑羟基‑4‑氧代‑1,4‑二氢吡啶酮‑2,5‑二羧酸与胺、异腈一锅法反应一步合成哌嗪酮并羟基吡啶酮‑5‑羧基类化合物。本发明提供的制备方法具有反应条件温和，操作简单，时效快，无需金属催化剂，能同时引入多个取代基，产物易分离等优点，且反应收率高，适用范围广。本发明制备所得的哌嗪酮并羟基吡啶酮‑5‑羧基类化合物具有一定的RNA聚合酶抑制活性功能，可在制备抑制RNA聚合酶活性药物中的应用。所述结构通式为：
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公开(公告)号：CN105646371B
公开(公告)日：2019-10-01
申请号：CN201610034158.X
申请日：2016-01-19
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D239/48 , A61K31/506 , A61K31/505 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供如式Ⅰ和式Ⅱ所示的含异羟肟酸片段的2,4‑二芳胺基嘧啶类衍生物，主要是以含羧基片段的2,4‑二芳胺基嘧啶为母核，通过与THP保护的羟胺一步缩合及相关的修饰得到目标化合物。实验证明，在细胞水平对与EGFR酪氨酸激酶活性相关的肿瘤细胞(对Gefitinib耐药的人肺腺癌细胞株H1975、过表达EGFR的人表皮癌细胞株A431)和对与HDAC组蛋白乙酰化酶活性相关的人宫颈癌细胞株Hela、人口腔表皮样癌细胞株KB、人早幼粒急性白血病细胞株HL60、人肝癌细胞株HepG2、人结肠癌细胞株SW620等肿瘤细胞，具有显著的增殖抑制作用，可制备相应抗肿瘤细胞药物。结构通式如下：
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公开(公告)号：CN106349182B
公开(公告)日：2018-09-25
申请号：CN201610644538.5
申请日：2016-08-09
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D277/40
Abstract: 本发明公开了一种4,5‑二取代‑2‑氨基噻唑化合物的制备方法，依次包括以下步骤：1)、将硝基环氧类化合物、质量浓度50％单氰胺水溶液和硫化物在溶剂中于室温条件下反应；2)、步骤1)所得的反应液浓缩以除去溶剂，冷却至室温后，用水和乙酸乙酯萃取后，所得的有机层经洗涤后、干燥、旋转蒸发仪浓缩；3)、将步骤2)所得浓缩物进行硅胶柱层析，得4,5‑二取代‑2‑氨基噻唑化合物。本发明为高效合成4,5‑二取代‑2‑氨基噻唑化合物提供了一种简单易行的方法。
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公开(公告)号：CN107383028A
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201710651152.1
申请日：2017-08-02
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D487/14 , C09K11/06
CPC classification number: C07D487/14 , C09K11/06 , C09K2211/1029 , C09K2211/1044
Abstract: 本发明公开一种1，2，3，4-四氢-β-咔啉-N-杂硫代咪唑类，主要通过在40℃、酸性条件下，α,α-二羟基乙酮类化合物与取代色胺、硫氰酸钾发生一锅法反应合成官能团化1，2，3，4-四氢-β-咔啉-N-杂硫代咪唑类化合物。本发明提供的制备方法操作简单，原料易得，能同时引入多个取代基，产物易分离。本发明制备所得的1，2，3，4-四氢-β-咔啉-N-杂硫代咪唑类化合物具有一定的光学特性，可作为潜在的荧光团应用于分子成像，可在制备具有荧光性质的荧光团中的应用。分子式如下：。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107286181A
公开(公告)日：2017-10-24
申请号：CN201710352433.7
申请日：2017-05-18
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D498/04
CPC classification number: C07D498/04
Abstract: 本发明公开了一种芳基恶嗪并咪唑硫酮类化合物，具体为5H-苯并[d]咪唑并[5,1-b][1,3]恶嗪-1(2H)-硫酮类化合物；在酸性条件下，将邻氨基芳基甲醇与2,2-二羟基-1-芳基乙酮、硫氰酸钾反应合成。本发明提供的制备方法具有反应条件温和，操作简单，时效快，无需金属催化剂，原料易得，能同时引入多个取代基，产物易分离等优点，且反应收率高，大部分产物的分离收率在80％以上，适用范围广。其结构式如下。
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公开(公告)号：CN105837625B
公开(公告)日：2017-10-20
申请号：CN201610209366.9
申请日：2016-04-06
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明提供一种β‑酮基取代的磷酸酯类化合物的制备方法，以烯烃叠氮、亚磷酸酯为起始原料，在有机溶剂中，以醋酸锰为氧化剂，反应生成β‑酮基取代的磷酸酯类化合物。本发明提供的制备方法设计合理、原料易得，反应条件温和、不需高温回流、安全方便，产率高、大部分产物的产率在70％以上。是一种操作简单、快速、温和、多元化的构建β‑酮基取代的磷酸酯类化合物的方法，其中两个起始原料都可以通过一步法得到，反应原料便宜易得。本发明的所述的β‑酮基取代的磷酸酯类化合物的通式I如下：
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公开(公告)号：CN104974095B
公开(公告)日：2017-09-15
申请号：CN201510371663.9
申请日：2015-06-30
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D233/90 , C07D405/04 , A61K31/4178 , A61K31/4172 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种2,4,5‑多取代咪唑类化合物，是在加热条件下，烯烃叠氮与取代的肼基甲酸酯选择性地发生反应合成官能团化咪唑类化合物，本发明提供的制备方法操作简单，原料易得，能同时引入多个取代基，产物易分离。本发明制备所得的2,4,5‑多取代咪唑类化合物具有一定的体外抑制肿瘤细胞活性，可作为抗肿瘤先导化合物。其结构式为：。
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公开(公告)号：CN104356066B
公开(公告)日：2017-01-18
申请号：CN201410540869.5
申请日：2014-10-14
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D231/18 , C07D405/04
Abstract: 本发明提供一种4-羟基-1,3,5-三取代吡唑类衍生物的制备方法，将易化学合成的烯基叠氮类衍生物和肼类化合物在室温条件下生成。本发明提供的制备方法设计合理、原料易得、无需任何辅助添加剂参与、操作简单方便，所述的多取代4-羟基吡唑类衍生物的通式I如下：。
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公开(公告)号：CN106083828A
公开(公告)日：2016-11-09
申请号：CN201610532950.8
申请日：2016-06-30
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D403/12 , A61P35/00
CPC classification number: C07D403/12
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的含吖丙啶环侧链的芳胺嘧啶衍生物或其对映异构体，主要是以芳胺嘧啶为母核，通过与吖丙啶甲酸一步缩合得到目标化合物。实验证明，在细胞水平上对与EGFR酪氨酸激酶活性相关的肿瘤细胞(过表达EGFR的人表皮癌细胞株A431、对Gefitinib耐药的人肺腺癌细胞株H1975)具有显著的增殖抑制作用，特别是对耐药细胞株H1975有较好的选择性，同时对EGFR激酶也有较好的抑制效果，可制备相应抗肿瘤细胞药物。结构通式：。
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