公开(公告)号：CN118439934A

公开(公告)日：2024-08-06

申请号：CN202410482100.6

申请日：2024-04-22

Applicant: 浙江大学 ,  浙江大学金华研究院

Inventor： 陈文腾 ,  康珂 ,  张茜 ,  王舒祺 ,  章国林 ,  俞永平

IPC: C07C43/178 ,  C07C43/23 ,  C07C255/37 ,  C07D213/30 ,  C07D307/54 ,  C07C253/30 ,  C07C41/30 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一种含共轭乙烯基的金刚烷类化合物及制备和应用。所述含共轭乙烯基的金刚烷类化合物结构式如通式I所示，所述金刚烷类化合物通过取代苯甲酸酯和2‑金刚烷酮衍生物经McMurry反应偶联而成。本发明还公开了含共轭乙烯基的金刚烷类化合物作为化学发光底物的应用，对单线态氧具有良好的检测灵敏度。#imgabs0#

公开(公告)号：CN108191754B

公开(公告)日：2020-06-26

申请号：CN201711294228.6

申请日：2017-12-08

Applicant: 浙江大学

Inventor： 章国林 ,  赵冬红 ,  罗浩帆 ,  俞永平

IPC: C07D215/40 ,  C07C51/06 ,  C07C63/04 ,  C07C63/06 ,  C07C65/21 ,  C07B59/00

Abstract: 本发明公开了一种邻位氘代苯甲酸类化合物的制备方法，依次包括以下步骤：将作为原料的8‑氨基喹啉取代苯甲酸酰胺在氘代试剂和钯催化剂存在的条件下于密封状态120～160℃油浴反应24～72h，所得的反应液冷却至室温后，萃取，所得有机层经洗涤后、干燥、浓缩；所得浓缩物进行硅胶柱层析；所得氘代中间体于硫酸水溶液中120±20℃油浴反应至TLC检测反应进行完全；所得反应液冷却至室温后，萃取，所得乙醚层经洗涤、干燥、抽滤、浓缩，得到邻位氘代的苯甲酸类化合物。采用本发明的方法制备邻位氘代苯甲酸类化合物，具有产率高、选择性好、经济性好的技术优势。

公开(公告)号：CN108276269B

公开(公告)日：2020-04-28

申请号：CN201711305787.2

申请日：2017-12-11

Applicant: 浙江大学

Inventor： 章国林 ,  赵冬红 ,  罗浩帆 ,  俞永平

IPC: C07C51/06 ,  C07C53/128

Abstract: 本发明公开了一种β‑氘代丙戊酸的制备方法，依次包括以下步骤：8‑胺基喹啉丙戊酸酰胺在D2O中，以醋酸钯作催化剂，进行分子内丙戊酰基碳骨架β位定向的氘代反应，生成氘代8‑胺基喹啉丙戊酸酰胺，所述氘代反应为在密封状态下进行；氘代8‑胺基喹啉丙戊酸酰胺在有机溶剂中，在碱的作用下，于常压回流条件下进行水解反应，之后再经酸化处理，得到β‑氘代丙戊酸。本发明选择性高，反应后处理简单，原料易得，绿色环保，为高效合成β‑氘代丙戊酸提供了一种高效准确的方法。

公开(公告)号：CN106565582B

公开(公告)日：2019-02-19

申请号：CN201610880127.6

申请日：2016-10-09

Applicant: 浙江大学

Inventor： 章国林 ,  赵冬红 ,  竺越 ,  俞永平

IPC: C07D207/34 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种五取代吡咯化合物及其制备方法，包括以下步骤：1)、将硝基环氧类化合物、胺类化合物、丁炔二酸二酯在溶剂和70～90℃的条件下于封闭容器中进行反应；2)、步骤1)所得的反应液浓缩，所得浓缩物进行硅胶柱层析，得五取代吡咯化合物。五取代吡咯化合物具有抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN104860867B

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：CN201510200354.5

申请日：2015-04-23

Applicant: 浙江大学

Inventor： 章国林 ,  郭闪闪 ,  赵冬红 ,  俞永平

IPC: C07D209/60 ,  C07D405/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种2,3‑二取代‑1H‑苯并[f]吲哚‑4,9‑二酮化合物，其结构式为：。本发明还提供了上述2,3‑二取代‑1H‑苯并[f]吲哚‑4,9‑二酮化合物的制备方法：将2‑羟基‑1,4‑萘醌、烯烃叠氮类化合物、金属催化剂（例如为Mn(OAc)2·4H2O）一锅法于80℃进行环合反应，高收率得到目标化合物2,3‑二取代‑1H‑苯并[f]吲哚‑4,9‑二酮化合物。

公开(公告)号：CN104910095B

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201510377544.4

申请日：2015-06-29

Applicant: 浙江大学

Inventor： 章国林 ,  陈斌辉 ,  郭闪闪 ,  俞永平

IPC: C07D277/40

Abstract: 本发明公开了一种4-取代-2-氨基噻唑化合物的制备方法：在溶剂中，如式Ⅰ所示的烯烃叠氮在醋酸钯的催化下与硫氰酸钾发生反应得到4-取代-2-氨基噻唑化合物；烯烃叠氮类化合物、硫氰酸钾、醋酸钯的摩尔比为20：59～61：1；反应温度为75～85℃，反应时间为11～13小时；式Ⅰ中：R1为苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、4-甲基苯基、4-乙氧基-3-溴苯基、3-硝基苯基、4-甲氧酰基苯基、1-萘基、苯胺基甲基或反式-4-(3-苯基烯丙基氧甲基)。

公开(公告)号：CN102875473B

公开(公告)日：2014-11-26

申请号：CN201210343887.5

申请日：2012-09-17

Applicant: 浙江大学

Inventor： 章国林 ,  陈俊 ,  陈文腾 ,  俞永平

IPC: C07D233/64 ,  C07D409/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种取代-2-羰基咪唑类化合物的制备方法，依次包括以下步骤：1）将羰基叠氮类化合物和乙基黄原酸钾在溶剂中于60～80℃反应，反应时间为5～7小时；羰基叠氮类化合物与乙基黄原酸钾的摩尔比为1∶0.45～0.55；羰基叠氮类化合物的结构式为：，R为脂肪族或芳香族类取代基；2）将步骤1）所得的产物去除溶剂后，经萃取、水洗、干燥、过柱，得取代-2-羰基咪唑类化合物；取代-2-羰基咪唑类化合物的结构式为： 或 。

公开(公告)号：CN101307029B

公开(公告)日：2011-04-13

申请号：CN200810063051.3

申请日：2008-07-08

Applicant: 浙江大学

Inventor： 胡章 ,  叶苇 ,  吴旭伶 ,  章国林 ,  俞永平

IPC: C07D251/48 ,  C40B50/14 ,  C40B40/04

Abstract: 本发明提供一类2，4，6-三取代-1，3，5-三嗪类衍生物库的固相合成方法，在有机溶剂中，将醛基树脂与伯胺反应，通过还原胺化得到含有二级胺结构的树脂，然后将此树脂与2，4，6-三取代-1，3，5-三嗪反应，得到连有三嗪母环的树脂，再将此树脂与伯胺或仲胺反应，使其6位氯被取代，最后用切割剂将生成的产物从树脂上切下，得到具有分子多样性的2，4，6-三取代-1，3，5-三嗪类衍生物。本发明提供的2，4，6-三取代-1，3，5-三嗪类衍生物的合成条件温和，原料易得，产率较高，有利于高通量筛选并发现抗癌药物先导化合物。

公开(公告)号：CN101812007A

公开(公告)日：2010-08-25

申请号：CN201010157903.2

申请日：2010-04-27

Applicant: 浙江大学

Inventor： 章国林 ,  邹宏斌 ,  熊伟 ,  俞永平

IPC: C07D207/34 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种氨基吡咯类化合物，其结构式为式(1)：式(1)中，R1为取代的苯甲酰基、取代的苯磺酰基或噻吩磺酰基；R2为取代烷基、环烷基、取代的芳甲基或取代的杂环基。本发明还同时公开了该氨基吡咯类化合物的制备方法。该氨基吡咯类化合物能用于制备抗肿瘤/癌症药物。

公开(公告)号：CN110526850B

公开(公告)日：2021-02-09

申请号：CN201910766238.8

申请日：2019-08-19

Applicant: 浙江大学

Inventor： 章国林 ,  王紫娟 ,  俞永平

IPC: C07D207/34

Abstract: 本发明公开了一种2,5‑二芳基‑3‑氰基吡咯化合物的制备方法，包括以下步骤：在溶剂中，2‑苯乙酰基丙二腈类化合物在醋酸钯的催化下，与取代苯硼酸化合物发生反应，反应温度为95～105℃，反应时间为20～30小时；所得的反应液经后处理，得2,5‑二芳基‑3‑氰基吡咯化合物。本发明使用易得的原料，通过串联反应在环合构建吡咯环的同时，在2，5‑位引入了两个芳基，从而得到2,5‑二芳基‑3‑氰基吡咯化合物。