公开(公告)号：CN118439934A

公开(公告)日：2024-08-06

申请号：CN202410482100.6

申请日：2024-04-22

申请人： 浙江大学 ,  浙江大学金华研究院

发明人： 陈文腾 ,  康珂 ,  张茜 ,  王舒祺 ,  章国林 ,  俞永平

IPC分类号： C07C43/178 ,  C07C43/23 ,  C07C255/37 ,  C07D213/30 ,  C07D307/54 ,  C07C253/30 ,  C07C41/30 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

摘要： 本发明公开了一种含共轭乙烯基的金刚烷类化合物及制备和应用。所述含共轭乙烯基的金刚烷类化合物结构式如通式I所示，所述金刚烷类化合物通过取代苯甲酸酯和2‑金刚烷酮衍生物经McMurry反应偶联而成。本发明还公开了含共轭乙烯基的金刚烷类化合物作为化学发光底物的应用，对单线态氧具有良好的检测灵敏度。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117186133A

公开(公告)日：2023-12-08

申请号：CN202311069897.9

申请日：2023-08-24

申请人： 浙江大学 ,  浙江大学金华研究院

发明人： 陈文腾 ,  康珂 ,  吴悠 ,  沈泳 ,  俞永平

IPC分类号： C07F5/02 ,  C09K11/06 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种咔啉‑氟硼吡咯类光敏剂及制备和在抗乳腺癌中的应用，包含结构如通式(I)所示的化合物。实验结果表明，该类光敏剂具有高光稳定性、高的体内外单线态氧量子产率；细胞结果表明该类光敏剂针对不同来源和不同类型的乳腺癌细胞均有高光动力学活性(10～40nM)和低暗毒性(>100μM)，选择性指数高(选择性指数＝暗毒性IC50/光毒性IC50，范围在270‑9400)，具有较好的治疗窗；该类光敏剂还具有脂滴和内质网定位功能，可以诱导乳腺癌细胞发生铁死亡；小鼠乳腺癌模型中也证实了该类光敏剂能够有效抑制乳腺癌荷瘤小鼠的肿瘤生长。

公开(公告)号：CN118652199A

公开(公告)日：2024-09-17

申请号：CN202410622236.2

申请日：2024-05-20

申请人： 浙江大学 ,  浙江大学金华研究院

发明人： 陈恩 ,  陈文腾 ,  朱琪 ,  俞永平

IPC分类号： C07C291/02 ,  C07D295/30 ,  A61P31/04

摘要： 本发明公开了双二醇二氮烯鎓类一氧化氮供体及制备和用途。所述制备方法是以二氮鎓二醇钙盐和1,1‑二氯甲基醚为原料，在TBAF条件下反应合成，其原料方便易得，其合成具有条件温和、操作简单，时效快，产物易分离、适用范围广等特点。所得衍生物具有结构对称、NO负载高、在生理条件下(pH 7.4，37℃)释放4摩尔一氧化氮等特点，其抗革兰氏阳性金黄色葡萄球菌和革兰氏阴性大肠杆菌活性是市售二醇二氮烯鎓类一氧化氮供体DEA‑NONOate的4～32倍。所述双二醇二氮烯鎓类一氧化氮供体的结构通式如下：#imgabs0#

公开(公告)号：CN117045647A

公开(公告)日：2023-11-14

申请号：CN202310968611.4

申请日：2023-08-03

申请人： 浙江大学

发明人： 王福俤 ,  应澹之 ,  沈馨 ,  陈文腾 ,  闵军霞 ,  俞永平

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61P43/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P39/06

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种4‑羟基吡唑类化合物及其衍生物和盐在制备抑制铁死亡药物中的应用。本发明的4‑羟基吡唑类化合物及其衍生物和在药学上可接受的盐，在多种细胞系中铁死亡抑制活性优于经典的铁死亡抑制剂Ferrostatin‑1。

公开(公告)号：CN116870176A

公开(公告)日：2023-10-13

申请号：CN202310969614.X

申请日：2023-08-03

申请人： 浙江大学

发明人： 俞永平 ,  陈圻 ,  陈文腾 ,  吴震瀛

IPC分类号： A61K47/54 ,  A61K31/502 ,  A61P35/00 ,  A61P13/08 ,  C07D237/32

摘要： 本发明公开了一种PSMA靶向的PSMA‑PARPi偶联物及制备方法和应用。本发明物通过PSMA介导的主动靶向作用将化合物定向转运至肿瘤部位，降低其对健康细胞和正常组织的杀伤力，提高前列腺肿瘤选择性的同时，提升抗肿瘤效应。本发明解决了PARP临床使用中外周不良反应的发生，提高安全窗，为临床前列腺癌等实体瘤的治疗提供一种新型的双功能分子靶向药物。所述PSMA‑PARPi偶联物通式如下所示：#imgabs0#

公开(公告)号：CN116693552A

公开(公告)日：2023-09-05

申请号：CN202310471070.4

申请日：2023-04-27

申请人： 浙江大学

发明人： 陈文腾 ,  岑婕 ,  张茜 ,  项超威 ,  俞永平

IPC分类号： C07D498/18

摘要： 本发明提供一种多环并二氢苯并呋喃类化合物及制备方法。本发明在室温条件下，将2‑羟基‑β‑硝基苯乙烯与硫叶立德反应合成多环并二氢苯并呋喃类化合物。本发明提供的制备方法具有反应条件温和，操作简单，可以同时引入多个手性中心，具有高非对映选择性，底物适用范围广等优点。本发明多环并二氢苯并呋喃类化合物的结构通式I如下所示：

公开(公告)号：CN116514694A

公开(公告)日：2023-08-01

申请号：CN202310515845.3

申请日：2023-05-09

申请人： 浙江大学

发明人： 应澹之 ,  张茜 ,  陈文腾 ,  俞永平

IPC分类号： C07C381/12 ,  C07D317/60

摘要： 本发明提供一种硫叶立德类化合物的制备方法，即在碳酸铯的存在下，将易化学合成的α,α‑二氰基烯烃与炔丙基硫鎓盐在室温条件下搅拌，即可以生成硫叶立德类化合物(通式I)。本发明提供的制备方法具有底物适用范围广、反应高效、反应条件温和等特点。通式I如下：

公开(公告)号：CN115969848A

公开(公告)日：2023-04-18

申请号：CN202211364997.X

申请日：2022-11-03

申请人： 浙江大学

发明人： 王福俤 ,  闵军霞 ,  陶亮 ,  杨鑫泉 ,  俞永平 ,  姜剑伟 ,  陈文腾

IPC分类号： A61K31/4412 ,  A61K31/4196 ,  A61P1/16

摘要： 本发明涉及生物医药领域，具体涉及新型铁螯合剂CN128/地拉罗斯(deferasirox，DFX)在防治非酒精性脂肪肝炎疾病中的应用。CN128或地拉罗斯可以显著降低MCD饮食诱导的非酒精性脂肪肝炎疾病中的肝损伤、脂肪变性、肝细胞气球样变。

公开(公告)号：CN108191754B

公开(公告)日：2020-06-26

申请号：CN201711294228.6

申请日：2017-12-08

申请人： 浙江大学

发明人： 章国林 ,  赵冬红 ,  罗浩帆 ,  俞永平

IPC分类号： C07D215/40 ,  C07C51/06 ,  C07C63/04 ,  C07C63/06 ,  C07C65/21 ,  C07B59/00

摘要： 本发明公开了一种邻位氘代苯甲酸类化合物的制备方法，依次包括以下步骤：将作为原料的8‑氨基喹啉取代苯甲酸酰胺在氘代试剂和钯催化剂存在的条件下于密封状态120～160℃油浴反应24～72h，所得的反应液冷却至室温后，萃取，所得有机层经洗涤后、干燥、浓缩；所得浓缩物进行硅胶柱层析；所得氘代中间体于硫酸水溶液中120±20℃油浴反应至TLC检测反应进行完全；所得反应液冷却至室温后，萃取，所得乙醚层经洗涤、干燥、抽滤、浓缩，得到邻位氘代的苯甲酸类化合物。采用本发明的方法制备邻位氘代苯甲酸类化合物，具有产率高、选择性好、经济性好的技术优势。

公开(公告)号：CN108276269B

公开(公告)日：2020-04-28

申请号：CN201711305787.2

申请日：2017-12-11

申请人： 浙江大学

发明人： 章国林 ,  赵冬红 ,  罗浩帆 ,  俞永平

IPC分类号： C07C51/06 ,  C07C53/128

摘要： 本发明公开了一种β‑氘代丙戊酸的制备方法，依次包括以下步骤：8‑胺基喹啉丙戊酸酰胺在D2O中，以醋酸钯作催化剂，进行分子内丙戊酰基碳骨架β位定向的氘代反应，生成氘代8‑胺基喹啉丙戊酸酰胺，所述氘代反应为在密封状态下进行；氘代8‑胺基喹啉丙戊酸酰胺在有机溶剂中，在碱的作用下，于常压回流条件下进行水解反应，之后再经酸化处理，得到β‑氘代丙戊酸。本发明选择性高，反应后处理简单，原料易得，绿色环保，为高效合成β‑氘代丙戊酸提供了一种高效准确的方法。