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公开(公告)号：CN103037862A
公开(公告)日：2013-04-10
申请号：CN201180039155.0
申请日：2011-06-16
申请人： 恩多研究公司
发明人： F.拉布里
IPC分类号： A61K31/453 , A61K31/5685 , A61P15/00 , A61P35/00 , A61P5/04
CPC分类号： A61K31/35 , A61K31/453 , A61K31/56 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： 治疗与雌激素-相关(例如雌激素加重的)疾病包括子宫内膜异位症或减少患上所述疾病的可能性的方法，该方法包括，与例如通过给予LHRH激动剂或拮抗剂抑制卵巢分泌组合，给予患者选择性雌激素受体调节剂(SERM)。在一些实施方案中，也可给予性甾体前体物，所述前体物选自脱氢表雄甾酮(DHEA)，硫酸脱氢表雄甾酮(DHEA-S)，雄甾-5-烯-3β,17β-二醇(5-二醇)，和雄烯二酮或可转变为这些之一的化合物。
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公开(公告)号：CN102753557A
公开(公告)日：2012-10-24
申请号：CN201180009003.6
申请日：2011-02-09
申请人： 橘生药品工业株式会社
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519 , A61P5/04 , A61P15/08 , A61P15/16 , A61P15/18 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/519 , A61K9/0053 , A61K31/14 , C07B2200/13 , C07D495/04
摘要： 本发明的目的在于提高3-[2-氟-5-(2,3-二氟-6-甲氧基苄氧基)-4-甲氧基苯基]-2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢噻吩并[3,4-d]嘧啶-5-甲酸的溶解性。本发明公开了由式(A)表示的胆碱盐，其具有极好的溶解度和存储稳定性。
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公开(公告)号：CN102015684A
公开(公告)日：2011-04-13
申请号：CN200880126496.X
申请日：2008-12-10
申请人： 葛兰素集团有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/33 , A61P5/04
CPC分类号： C07D401/14 , C07D405/14
摘要： 本发明提供了在黑色素浓缩激素受体1(MCHR1)处为拮抗剂的新的二-吡啶基吡啶酮类，含有它们的药物组合物、它们的制备方法以及它们在治疗肥胖症和/或糖尿病中的用途。
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公开(公告)号：CN101668769A
公开(公告)日：2010-03-10
申请号：CN200880013673.3
申请日：2008-04-25
申请人： 阿特纳赞塔里斯有限公司
CPC分类号： C07K5/06191 , A61K38/00 , C07K5/0827
摘要： 本发明提供了作为G蛋白偶联受体(GPCR)的配体的新型的式(I)的四氢咔唑衍生物。本发明的化合物可用于治疗和/或预防哺乳动物、优选人的由GPCR介导的生理学病症和/或病理学病症和/或可通过调节这些受体而被治疗的生理学病症和/或病理学病症。本发明进一步提供了可用来调节这些受体并可用于治疗上述病症、特别是以下病症的LHRH受体拮抗剂：前列腺癌，乳腺癌，子宫癌，子宫内膜癌，宫颈癌，卵巢癌，良性前列腺增生(BPH)，子宫内膜异位症，子宫纤维瘤，子宫肌瘤，子宫内膜增生，痛经，功能障碍性子宫出血(月经过多，子宫不规则出血)，性早熟，多毛症，多囊卵巢综合征，激素依赖性肿瘤疾病，HIV感染或AIDS，神经性或神经变性病症，ARC(AIDS相关综合征)，卡波西肉瘤，来源于脑和/或神经系统和/或脑膜的肿瘤，痴呆，阿尔茨海默病，恶心和呕吐，疼痛，炎症，风湿性和关节炎性病理状态。∴
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公开(公告)号：CN100509053C
公开(公告)日：2009-07-08
申请号：CN03823000.3
申请日：2003-09-26
申请人： 赞塔里斯有限公司
CPC分类号： A61K9/06 , A61K9/0019 , A61K9/0024 , A61K9/19 , A61K47/02 , A61K47/12 , A61K47/26
摘要： 本发明涉及药物持续释放的含有至少一种药理活性肽的施用形式。本发明还涉及制备该施用形式的方法、含有冻干肽和无机盐或乙酸盐水溶液的试剂盒以及无机或乙酸盐的水溶液用于制备在长时间内以连续方式释放肽类的药物施用形式的用途。
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公开(公告)号：CN100360538C
公开(公告)日：2008-01-09
申请号：CN200480008798.9
申请日：2004-01-28
申请人： 武田药品工业株式会社
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519 , A61P1/04 , A61P5/04 , A61P5/24 , A61P13/08 , A61P15/00 , A61P15/08 , A61P15/18 , A61P17/10 , A61P17/14 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P43/00
CPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519
摘要： 本发明披露具有下述通式的化合物或其盐：式中R1为C1-4烷基；R2为(1)取代或未取代的5-至7-元含氮的杂环基，取代基选自：(1’)卤素，(2’)羟基，(3’)C1-4烷基和(4’)C1-4烷氧基；(2)任选具有取代基的苯基，取代基选自：(1’)卤素，(2’)C1-4烷氧基-C1-4烷基，(3’)单-C1-4烷基-氨基甲酰基-C1-4烷基，(4’)C1-4烷氧基和(5’)单-C1-4烷基氨基甲酰基-C1-4烷氧基等；R3为C1-4烷基；R4为C1-4烷氧基等；n为1-4的整数；所述化合物为具有促性腺素释放激素拮抗活性的噻吩并嘧啶化合物。
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公开(公告)号：CN1447817A
公开(公告)日：2003-10-08
申请号：CN01814219.2
申请日：2001-08-09
申请人： 赞塔里斯股份公司
摘要： 本发明涉及含肽盐药用制剂，其制备及其应用。本发明尤其涉及含LHRH激动剂或拮抗剂的略溶性盐，诸如用于对哺乳动物肠胃外给用长效药物双羟萘酸西曲瑞克的药物制剂。
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公开(公告)号：CN118161591A
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202410217838.X
申请日：2019-07-02
申请人： 安迪威有限公司
IPC分类号： A61K38/09 , A61K31/185 , A61K9/10 , A61K47/12 , A61P5/04 , A61P13/08 , A61P13/00 , A61P7/10 , A61P15/08 , A61P15/00 , A61P35/00 , A61P5/24
摘要： 本发明涉及替维瑞克‑TFA组合物。所述组合物具有至少1:2.2的替维瑞克(Ac‑D‑Nal‑D‑pClPhe‑D‑Pal‑Ser‑Tyr‑D‑Hci‑Leu‑Lys(iPr)‑Pro‑D‑Ala‑NH2)与三氟乙酸根的摩尔比。这样的摩尔比将防止不希望的凝胶形成并提供均匀的悬浮液，从而获得独特的替维瑞克生物利用度。
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公开(公告)号：CN116966270A
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202310947993.2
申请日：2023-07-28
申请人： 上海瑞凝生物科技有限公司
摘要： 本发明涉及微球药物制剂技术领域，尤其涉及一种醋酸奥曲肽缓释微球及其制备方法和应用，所述制备方法包括如下步骤：S1.将聚乳酸‑羟基乙酸共聚物溶解于第一有机溶剂中，制得油相1；将醋酸奥曲肽溶解于第二有机溶剂中，制得油相2；S2.搅拌条件下，将油相2加入到油相1中，得到含有醋酸奥曲肽的悬浮液；S3.将悬浮液转移到水相中，乳化得到半固化载药微球；S4.将半固化载药微球转移到固化相中，除去溶剂，得到醋酸奥曲肽缓释微球。本发明制备得到了载药率高和包封率高的醋酸奥曲肽缓释微球，经过实验测试，包封率可达90％以上，药物稳定性好，生物利用度高，使得醋酸奥曲肽体现出更大的应用价值和更显著的使用效果。
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