公开(公告)号：CN106946759B

公开(公告)日：2020-02-14

申请号：CN201710173173.7

申请日：2017-03-22

Applicant: 中南大学

Inventor： 蒋玉仁 ,  周礼云 ,  赵雄杰 ,  郭冬

IPC: C07D209/34 ,  C07D207/404 ,  C07D209/38 ,  C07C233/87 ,  C07C233/33 ,  C07C233/05 ,  C07C231/10 ,  A61K31/404 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/19 ,  A61K31/222 ,  A61P25/28

Abstract: 2‑吲哚酮衍生物及其开环衍生物及其合成途径及用途，本发明属于药物技术领域。涉及结构通式(Ⅰ)及其开环衍生物(Ⅱ)。X为CO(CH2)n‑1，n＝1‑10或者CO(CH2)n‑1NH2，n＝1‑10。Y为CO、CH2。R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8为不同的取代基。本发明公开了这些化合物结构和合成方法及体外乙酰胆碱酯酶与磷酸二酯酶5的抑制活性，可进一步开发成为治疗阿尔茨海默症的新药。

公开(公告)号：CN108822575B

公开(公告)日：2019-11-08

申请号：CN201810860396.5

申请日：2018-08-01

Applicant: 中南大学

Inventor： 蒋玉仁 ,  赵雄杰 ,  李雨婷 ,  杨冰清

IPC: C09B57/00 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明涉及一种线粒体定位近红外荧光染料THX‑Ba及其制备方法与应用，该染料的结构式为(I)，在不同pH条件的水相中具有稳定的pH荧光开启效应，且利用制备的其二氨基马来腈缩合衍生物可用于次氯酸的检测。本发明具有以下优点：该荧光染料具有对pH稳定、斯托克斯位移大(116nm)、光稳定性好、较好的水溶性、良好的细胞膜通透性及优良的线粒体定位性能，并且其醛基和羧基能够很容易被修饰生成生物相关的示踪物，其醛基与二氨基马来腈缩合后的衍生物对次氯酸的选择性识别性能显著，是优良的选择性次氯酸检测的线粒体定位近红外荧光探针。

公开(公告)号：CN108997772A

公开(公告)日：2018-12-14

申请号：CN201810860491.5

申请日：2018-08-01

Applicant: 中南大学

Inventor： 蒋玉仁 ,  赵雄杰 ,  李雨婷 ,  杨冰清

IPC: C09B23/04 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一种线粒体定位近红外荧光染料THX-Np及其制备方法与应用，染料的结构式为(I)。该染料在不同pH条件下的水相中具有稳定的pH荧光开启效应，利用其制备的2,4-二硝基苯基醚类衍生物可用于硫化氢的检测。本发明具有以下优点：该荧光染料具有对pH稳定、斯托克斯位移大、较好的水溶性、良好的细胞膜通透性及优良的线粒体定位性能，并且其羟基和羧基容易被修饰生成生物相关的示踪物，利用其羟基被2,4-二硝基苯基醚化后衍生物对硫化氢的选择性识别性能显著，是优良的选择性硫化氢检测荧光探针。

公开(公告)号：CN108623537A

公开(公告)日：2018-10-09

申请号：CN201710371757.5

申请日：2017-05-24

Applicant: 中南大学

Inventor： 蒋玉仁 ,  郭冬 ,  赵雄杰 ,  周礼云 ,  朱瑶

IPC: C07D295/155 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07C231/02 ,  C07C237/40 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明提供一种具有式为(I)或(II)的含胺基侧链的芳香胺类乙酰胆碱酯酶的抑制剂及其药学上可接受的盐或其立体异构体，它们的制备方法及其在制备乙酰胆碱酯酶抑制剂和治疗阿尔茨海默病和/或重症肌无力药物中的应用，式中各基团的定义见说明书。本发明的含胺基侧链的芳香胺类衍生物作为乙酰胆碱酯酶抑制剂具有微摩尔级至纳摩尔级的抑制活性，具有进一步开发成为抗阿尔茨海默症药物的可能性。

公开(公告)号：CN105943496A

公开(公告)日：2016-09-21

申请号：CN201610279407.1

申请日：2016-04-29

Applicant: 中南大学

Inventor： 蒋玉仁 ,  汪金连 ,  邓友超

IPC: A61K9/10 ,  A61K31/704 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/704

Abstract: 本发明涉及一种具有邻基效应的pH响应半乳糖化壳聚糖‑聚乙二醇聚合物键合阿霉素前体药物及其制备方法和在医药上的用途。其特征为：(1)单甲醚聚乙二醇首先经过羧基化，然后与半乳糖化壳聚糖中氨基形成酰胺键，制备得到壳聚糖‑聚乙二醇药物载体；(2)组氨酸中的氨基与戊二醛发生反应得到具有醛基的组氨酸；(3)对阿霉素上的氨基进行保护，再进行组氨酸羧基与阿霉素中羟基的酯化反应，然后进行脱保护；(4)含有醛基的组氨酸阿霉素酯与壳聚糖‑聚乙二醇进行席夫碱反应，并用氰基硼氢化钠还原；(5)通过透析法制备载药胶束；(6)所制备的载药胶束具有良好的pH响应性及肝靶向性，可进一步研制开发为治疗肝癌的新型靶向制剂。

公开(公告)号：CN105315204A

公开(公告)日：2016-02-10

申请号：CN201410315653.9

申请日：2014-07-04

Applicant: 中南大学

Inventor： 蒋玉仁 ,  赵雄杰 ,  邓友超 ,  王宗成 ,  汪金连

IPC: C07D217/24 ,  A61P25/28

Abstract: 7-氨基-1，4-二氢异喹啉-3(2H)-酮衍生物及其合成方法和用途，本发明属药物技术领域，涉及通式(I)为：X为(CH2)n-1CO，n＝1-10；或NH(CH2)n-2CO，n＝2-10；或NHCO(CH2)n-3CO，n＝3-10；Y为CO(CH2)n-1，n＝1-10；或CO(CH2)n-2NH，n＝2-10；或CO(CH2)n-3CONH，n＝3-10；R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10为不同取代基的7-氨基-1，4-二氢异喹啉-3(2H)-酮的化合物及其合成方法在医学上的应用。本发明公开了这些化合物结构和合成方法及体外乙酰胆碱酯酶抑制活性，可进一步开发成为治疗阿尔兹海默症的新药。

公开(公告)号：CN101550103A

公开(公告)日：2009-10-07

申请号：CN200910043382.5

申请日：2009-05-13

Applicant: 中南大学

Inventor： 蒋玉仁 ,  许慧 ,  马贯军 ,  周晓红

IPC: C07D217/24 ,  C07D217/22 ,  C07D401/14 ,  C07D491/048 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4741 ,  A61P43/00 ,  A61P25/28

Abstract: 1，2，3，4－四氢异喹啉衍生物及其合成方法和用途，本发明属药物合成技术领域，涉及通式(I)为：X＝(CH2)n，n＝1－15或X＝CO(CH2)n－1，n＝1－15；R1、R2、R3、R4、R5、R6为不同取代基的1，2，3，4－四氢异喹啉化合物及其盐、其制备方法和在医学上的应用。本发明公开了这些化合物的化学结构和合成方法及体外乙酰胆碱酯酶抑制活性，可进一步研制开发为治疗阿尔茨海默症的新型药物。