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公开(公告)号:CN118530159B
公开(公告)日:2024-09-20
申请号:CN202411004694.6
申请日:2024-07-25
申请人: 山东仁一生物科技有限责任公司
IPC分类号: C07D209/38
摘要: 本发明公开了一种合成5‑溴靛红或6‑溴靛红的方法,属于应用化学技术领域。该方法包括以下步骤:将对溴苯胺或间溴苯胺溶解在吡啶中,在氮气保护下,将过量的三氯乙酰氯缓慢地加入到反应体系中,在常温下反应,反应结束后进行后处理得到酰胺中间产物;酰胺中间产物溶解于甲醇中,将三氯化铝分批加入反应体系中,加热回流过夜,反应结束后进行后处理得到5‑溴靛红或6‑溴靛红。本发明的有益之处在于:避开使用浓硫酸,先在碱性条件下合成酰胺中间产物,再在三氯化铝催化和加热回流条件下合成5‑溴靛红或6‑溴靛红,合成条件相对温和,很适合在工业上大规模合成5‑溴靛红或6‑溴靛红。
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公开(公告)号:CN118420516A
公开(公告)日:2024-08-02
申请号:CN202410502395.9
申请日:2024-04-25
申请人: 河北医科大学
IPC分类号: C07D209/38 , C07D471/04
摘要: 本发明涉及一种卤代吲哚啉‑2,3‑二酮类化合物的制备方法,其包括以邻硝基芳基类‑2‑氧代丙酸或其酯为原料,在溶剂中,在卤素离子存在的酸性条件下,铜粉或铜盐(I或II价)催化下一步反应生成卤代吲哚啉‑2,3‑二酮类化合物,本发明所提供的方法,工艺简单、成本低、环境友好、收率可观,为卤代吲哚啉‑2,3‑二酮类化合物的制备提供了新思路。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN117486779A
公开(公告)日:2024-02-02
申请号:CN202311248784.5
申请日:2023-09-26
申请人: 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司
IPC分类号: C07D209/38 , C07D409/06 , C07D417/06 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了一种3‑羟基‑2‑氧化吲哚类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。所述3‑羟基‑2‑氧化吲哚类化合物均具有强EZH2结合的作用。本发明在细胞水平上,经过实验证实,3‑羟基‑2‑氧化吲哚类化合物能够下调EZH2表达水平,进而抑制肿瘤细胞的增殖,达到抑制肿瘤的作用,从而这些化合物在制备抗肿瘤药物中具有良好的前景。
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公开(公告)号:CN117304091A
公开(公告)日:2023-12-29
申请号:CN202311262491.2
申请日:2023-09-27
申请人: 武汉大学人民医院(湖北省人民医院)
IPC分类号: C07D209/38 , A61K31/404 , A61P9/00 , A61P9/04
摘要: 本发明涉及一种用于治疗心肌肥厚疾病的化合物,涉及生物医药领域。该化合物能有效改善心肌肥厚小鼠的左心室收缩功能,减轻心重/体重、肺重/体重、心肌细胞横截面积和纤维化;同时该化合物可缓解血管紧张素II诱导的离体心肌肥大。特别地,该化合物能改善心肌肥厚小鼠心肌组织中线粒体的损伤和功能障碍,同时改善血管紧张素II刺激后心肌细胞的氧化磷酸化水平,具有制备治疗心肌线粒体损伤、抑制心肌细胞肥大、治疗心肌肥厚和心力衰竭药物的潜力。
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公开(公告)号:CN116554153A
公开(公告)日:2023-08-08
申请号:CN202310448912.4
申请日:2023-04-24
申请人: 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院 , 南湖实验室
IPC分类号: C07D403/12 , C07D209/38 , C07D311/12 , C07D233/64 , C07D405/12 , C07D249/18 , C07D413/12 , C07D319/12 , C07C237/42 , C07C231/12 , A61K31/405 , A61K31/4178 , A61K31/37 , A61K31/4192 , A61K31/422 , A61K31/167 , A61P31/14
摘要: 本申请公开了一类如下式1所示的酰胺类化合物及其药学上可接受的盐、外消旋混合物、对映异构体、光学异构体、互变异构体和溶剂合物,以及包含它们的药物组合物,和它们作为3CLpro抑制剂的用途及其使用方法。所述叔酰胺类衍生物具有良好的抗病毒活性,特别是抗新冠病毒的活性。
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公开(公告)号:CN116396203A
公开(公告)日:2023-07-07
申请号:CN202310185415.X
申请日:2023-03-01
申请人: 五邑大学
IPC分类号: C07D209/38 , C07D409/04
摘要: 本发明公开了一种2‑羟基‑吲哚‑3‑酮类化合物的制备方法,包括如下步骤:将式(I)化合物、氧气、过渡金属催化剂和溶剂混合进行反应,制备得到式(II)所示的2‑羟基‑吲哚‑3‑酮类化合物;其中式(I)化合物、式(II)所示的2‑羟基‑吲哚‑3‑酮类化合物的结构式如下:其中,X选自碳、氮、硫、氧;n≥0;R1选自氢、卤素、C1~20的烷基、硝基;R2选自氢、C1~20的烷基、C1~10的烷氧基、卤素、C2~6的酯基、C1~10的醛基;或者R2与苯环形成吲哚基;R3选自氢、C1~20的烷基。本发明的制备原料简单易得,环境友好且价格低廉;该反应条件温和、操作简单且收率高。
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公开(公告)号:CN108047086B
公开(公告)日:2023-06-16
申请号:CN201810031829.6
申请日:2005-12-21
申请人: AMBRX公司
IPC分类号: C07C251/54 , C07C251/28 , C07C229/36 , C07C323/63 , C07C225/10 , C07C237/32 , C07C251/60 , C07C251/86 , C07D317/28 , C07D307/89 , C07D307/83 , C07D317/26 , C07D209/38 , C07D307/88 , C07D317/22 , C07D317/30 , C07D333/72 , C07D209/46 , C07K14/61 , C07K5/02 , C07K7/02 , C12P21/02 , G01N33/68 , G01N33/50 , A61K31/198 , A61K38/17 , A61K47/08 , A61K47/34 , A61K47/10 , A61P35/00 , A61P5/06 , A61P43/00
摘要: 本文中揭露非天然氨基酸和包含至少一个非天然氨基酸的多肽,以及制备这些非天然氨基酸和多肽的方法。非天然氨基酸(自身或作为多肽的一部分)可包含多种可能的官能基,但通常具有至少一个肟基、羰基、二羰基及/或羟胺基。本文中也揭露翻译后经进一步修饰的非天然氨基酸多肽,实现这些修饰的方法,以及纯化这些多肽的方法。通常,经修饰的非天然氨基酸多肽包含至少一个肟基、羰基、二羰基及/或羟胺基。进一步揭露使用这些天然氨基酸多肽及经修饰的天然氨基酸多肽的方法,其包含治疗、诊断和其他生物技术用途。
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公开(公告)号:CN114920775A
公开(公告)日:2022-08-19
申请号:CN202210598289.6
申请日:2022-05-30
申请人: 江苏师范大学
IPC分类号: C07F9/572 , C07D209/14 , C07D209/38 , C07F9/50 , C07D491/048 , C07F9/6574 , B01J31/02 , C07C335/20
摘要: 一种轴手性双吲哚催化剂及其合成方法与应用,化学结构式如式10及式11所示;制备方法包括如下步骤:以吲哚苄胺与2‑吲哚甲醇为原料,在手性磷酸催化剂的催化下搅拌反应,TLC跟踪反应至完全即得式3化合物;以式3化合物以及schwartz试剂为原料,加入四氢呋喃,TLC跟踪反应至结束得到式7化合物;以式7化合物、二氯硫化碳为原料,加入吡啶,TLC跟踪反应至结束,浓缩之后加入二氯甲烷,再加入式8或式9化合物,TLC跟踪反应至结束得到式10或式11化合物。本发明制备的催化剂立体选择性控制较好,催化效果更佳,可应用于不对称MBH反应及[4+2]环化反应中;该方法反应条件温和、成本低,对映选择性高。
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公开(公告)号:CN110128320B
公开(公告)日:2022-06-07
申请号:CN201910556650.7
申请日:2019-06-25
申请人: 上海应用技术大学
IPC分类号: C07D209/38
摘要: 本发明涉及一种5‑氯‑3‑羟基‑3‑二氟烷基‑吲哚啉‑2‑酮化合物的制备方法,在惰性气体保护下,往有机溶剂中加入靛红类化合物和α,α‑二氟‑β‑酮酸化合物,加热进行脱羧加成反应,所得反应产物分离提纯后,即得到5‑氯‑3‑羟基‑3‑二氟烷基‑吲哚啉‑2‑酮化合物。与现有技术相比,本发明所需原料廉价易得,合成方法操作简单,反应时间短,产物的收率较高,具有很好的应用前景。
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公开(公告)号:CN109761749B
公开(公告)日:2022-05-13
申请号:CN201910151873.5
申请日:2019-02-28
申请人: 盐城锦明药业有限公司 , 盐城师范学院 , 南京工业大学
IPC分类号: C07C29/38 , C07C31/34 , C07D209/38 , C07D213/30
摘要: 本发明涉及一种新型交叉偶联反应在制备非对映烯丙醇类化合物中的应用,主要提供了一种醛酮类化合物与烯丙基卤代物在金属Pb/LiCl条件下的高度非对映选择性烯丙基化反应,得到相应的非对映高烯丙醇化合物。该工艺产率良好,非对映选择性高,且具有宽的官能团耐受性和良好的相容性。
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