公开(公告)号：CN107188844A

公开(公告)日：2017-09-22

申请号：CN201710461231.6

申请日：2017-06-18

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 江焕峰 ,  及方华 ,  伍婉卿

IPC: C07D209/48

CPC classification number: C07D209/48

Abstract: 本发明涉及利用羰基化反应一锅法合成COX‑2酶抑制剂的方法。该方法以对甲基苯甲醛和3,4,5‑三甲氧基苯胺作为反应原料经胺醛缩合、氧化羰基化反应，一锅法合成COX‑2酶抑制剂。该方法利用羰基化反应过程一锅法构建目标产物，原料简单易得，操作简易，反应条件温和，产率优良；同时反应具有较高的原子经济性和步骤经济性，符合绿色化学的发展要求。

公开(公告)号：CN106674131A

公开(公告)日：2017-05-17

申请号：CN201611153056.6

申请日：2016-12-14

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 江焕峰 ,  刘冬青 ,  郭维 ,  伍婉卿

IPC: C07D239/26 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04

Abstract: 本发明属于医药合成的技术领域，公开了一种合成多取代嘧啶杂环化合物的方法。所述方法，包括以下步骤：在反应容器中，以脒，炔，醛为原料，以碱为促进剂，以有机溶剂为溶剂，反应，冷却，萃取，去除溶剂，提纯，得到嘧啶杂环化合物。所述方法中反应原料价格廉价且易得，反应操作简单安全，反应过程环境友好，且具有良好的官能团适用性，能够用于合成多种药物分子中间，有利于工业生产，在农药、医药及天然产物合成中具有广泛用途。

公开(公告)号：CN104710379B

公开(公告)日：2017-01-18

申请号：CN201510103549.8

申请日：2015-03-09

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 江焕峰 ,  及方华 ,  伍婉卿

IPC: C07D271/113

Abstract: 本发明涉及一种BMS-191011化合物的合成方法。该方法以4-三氟甲基苯甲酰肼作为原料经氧化羰基化，甲基保护，卤化，胺化和脱保护等步骤制得BMS-191011。本发明采用CO气球代替光气，降低了反应的毒性，增加了反应的可操作性。该方法具有原料简单易得，反应条件温和，操作工艺简洁的特点。

公开(公告)号：CN104910036B

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201510287859.X

申请日：2015-05-29

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 江焕峰 ,  竺传乐 ,  伍婉卿

IPC: C07C233/06 ,  C07C231/12 ,  C07D333/24

Abstract: 本发明属于医药化工合成技术领域，公开了一种含连续季碳中心环丙烷α-氨基酸衍生物及合成方法。所述合成方法包括以下操作步骤：在反应器中，加入N-对甲苯磺酰基酮腙、2-乙酰氨基丙烯酸甲酯、碱、相转移催化剂和溶剂，在70～90℃下搅拌反应12～24小时，反应结束后冷却至室温，反应液过滤，减压蒸除溶剂得粗产物，经柱层析提纯得到含连续季碳中心环丙烷α-氨基酸衍生物。本发明方法避免使用过渡金属催化剂，所用原料无毒、廉价易得；反应对官能团适应性好，对底物适应性广，产物收率高，非对映选择性好，可以放大至克级规模生产合成，有利于工业(56)对比文件K. Lalitha, D. S. Iyengar etal..Cyclopropanation of 2-Ylideneoxazol-5-one with Diphenyldiazomethane:Stereospecific Synthesis of Novel gem -Diphenylcyclopropyl Amino AcidDerivatives《.J. Org. Chem.》.1989,第54卷(第7期),1771-1773.Ryan P. Wurz et al..An Expedient andPractical Method for the Synthesis of aDiverse Series of Cyclopropane r-AminoAcids and Amines《.J. Org. Chem.》.2004,第69卷(第4期),1262-1269.

公开(公告)号：CN105315193A

公开(公告)日：2016-02-10

申请号：CN201510834743.3

申请日：2015-11-26

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 江焕峰 ,  陈鹏全 ,  竺传乐 ,  伍婉卿

IPC: C07D209/52 ,  C07D401/04

CPC classification number: C07D209/52 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明属于医药中间体合成技术领域，公开了一种氮杂五并三环药物分子中间体的合成方法。所述合成方法为：在反应容器中，加入N-对甲苯磺酰基酮腙、N-叔丁基马来酰亚胺、碱、金属钯催化剂和有机溶剂，在70～90℃下搅拌反应12～24小时，反应产物经分离提纯得到所述氮杂五并三环药物分子中间体。本发明的合成方法操作安全简单，所用原料无毒、廉价易得，环境友好，对底物适应性广、产率优良，可以放大至克级规模生产，且反应条件温和，因而具有良好的工业应用前景。

公开(公告)号：CN119219574A

公开(公告)日：2024-12-31

申请号：CN202411335578.2

申请日：2024-09-24

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 伍婉卿 ,  刘丹 ,  杨诗超 ,  江焕峰

IPC: C07D277/74 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一类芳基硫苯并噻唑化合物及其制备方法与应用。一类芳基硫苯并噻唑化合物化合物，其特征在于，结构式为式(1)～式(2)中的一种:#imgabs0#式中，R1选自‑H、‑Me、‑OMe、‑Cl、‑Br中的一种，R2选自‑H、‑Me、‑OMe、‑t‑Bu、‑Cl、‑Br的一种。本发明合成了一系列芳基硫苯并噻唑化合物，且其合成方法具有原料易得、操作简单、反应条件温和、底物适应性广等优点，在光电材料、抗病毒药物的合成研究等方面具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN118666870A

公开(公告)日：2024-09-20

申请号：CN202410633216.5

申请日：2024-05-21

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 江焕峰 ,  吴楠 ,  伍婉卿

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于药物领域，涉及嘧啶并吡啶化合物及其药物组合物与用途。具体地，本发明涉及式(I)化合物，或式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，其中式(I)所示化合物所述定义参见本发明的说明书内容。本发明涉及的化合物和其药物组合物作为KRAS G12D抑制剂可用于制备用于预防或治疗KRAS G12D相关疾病的药物，尤其可用于制备用于预防或治疗癌症的药物。

公开(公告)号：CN118108628A

公开(公告)日：2024-05-31

申请号：CN202311652870.2

申请日：2023-12-04

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 伍婉卿 ,  李家田 ,  江焕峰

IPC: C07C253/30 ,  C07C255/47 ,  C07F7/08 ,  C07D333/24

Abstract: 本发明公开了一种苯并环庚三烯类化合物及其合成方法。该合成方法为：保护气氛中，2‑炔基苯乙腈和芳基乙炔在碱、添加剂作用下，在有机溶剂中反应，得到所述苯并环庚三烯类化合物。本发明方法发展了2‑炔基苯乙腈和芳基乙炔的[5+2]环化反应，构建了一系列高度官能化的苯并环庚三烯类化合物，具有极高的步骤经济性和原子经济性。此外，原料简单易得、操作安全、区域选择性好以及底物普适性广是反应的主要特点。

公开(公告)号：CN115710234B

公开(公告)日：2024-04-16

申请号：CN202211363063.4

申请日：2022-11-02

Applicant: 华南理工大学 ,  广东东阳光药业股份有限公司

Inventor： 伍婉卿 ,  段康慧 ,  谢洪明 ,  谭福兴 ,  江焕峰

IPC: C07D261/08 ,  C07D413/06 ,  C07D413/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的3,4,5‑三取代异噁唑类化合物及其制备方法和应用，属于药物化学合成技术领域。本发明的具有抗肿瘤活性的3,4,5‑三取代异噁唑类化合物的结构通式如下：#imgabs0#其中，所述R1、R3、R4、R5基团分别包括苯基、苯乙烯基、3,4‑双甲氧基苯基、4‑乙炔基苯基、4‑溴苯基、4‑吗啉基苯基、碳原子数1‑8的烷基、2‑萘基、2‑吡啶基、4‑甲氧基苯基、4‑氯苯基、4‑吡啶基中的任意一种。本发明通过体外抗肿瘤活性研究证明，本发明的3,4,5‑三取代异噁唑类化合物对多种肿瘤细胞均具有较好的抑制效果；有望发展成新的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN117126094A

公开(公告)日：2023-11-28

申请号：CN202311097683.2

申请日：2023-08-29

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 伍婉卿 ,  高秋珊 ,  江焕峰

IPC: C07D207/34

Abstract: 本发明公开了一种2,5‑二氨基吡咯类化合物的合成方法。该合成方法为：在反应器中，N‑三氟乙酰苯胺类化合物、炔卤、异腈、钯盐催化剂、碱、添加剂、溶剂，于60℃下搅拌反应，反应液经分离纯化，得到2,5‑二氨基吡咯类化合物。本发明方法发展了N‑三氟乙酰苯胺、炔卤和异腈的三组分四分子串联环化反应构建了一系列高度官能化的2,5‑二氨基吡咯类化合物。反应条件温和、原料易得、操作简单、区域选择性好以及底物普适性广是反应的主要特点。