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    N-取代马来海松酸酰亚胺的制备方法
    51.
    发明公开
    N-取代马来海松酸酰亚胺的制备方法 无效

    公开(公告)号：CN104558095A

    公开(公告)日：2015-04-29

    申请号：CN201510005787.5

    申请日：2015-01-06

    申请人： 上海华谊(集团)公司

    发明人： 李慧 ,  龚磊 ,  杨旭石 ,  王殷 ,  代立 ,  袁振文 ,  廖本仁 ,  揭元萍

    IPC分类号： C07J73/00 ,  C07D209/70

    CPC分类号： C07J73/005

    摘要： 本发明涉及一种N-取代马来海松酸酰亚胺的制备方法，主要解决现有技术中合成工艺困难、反应温度较高、产品收率较低的问题。本发明通过采用一种N-取代马来海松酸酰亚胺的制备方法，以马来松香和苯胺或马来松香和苯胺衍生物作为原料、以聚乙二醇作为溶剂、以苯及其衍生物作为带水剂、在溶剂和带水剂同时存在时，在反应温度为80-140℃时，经酰胺化、脱水环合反应得到产品的技术方案较好地解决了上述问题，可用于N-取代马来海松酸酰亚胺的制备中。

    一种合成3-羰基-4-杂氮雄甾-17β衍生物的方法
    52.
    发明公开
    一种合成3-羰基-4-杂氮雄甾-17β衍生物的方法 有权

    公开(公告)号：CN104370993A

    公开(公告)日：2015-02-25

    申请号：CN201410587213.9

    申请日：2014-10-28

    申请人： 湖南科瑞生物科技有限公司

    发明人： 左前进 ,  甘红星 ,  谢来宾

    IPC分类号： C07J73/00

    CPC分类号： C07J73/005

    摘要： 本发明公开了一种合成3-羰基-4-杂氮雄甾-17β衍生物Ⅰ的方法，包括以下步骤：(1)在酸性催化剂存在下，将A-失碳-3,5-开裂-雄甾-5-酮-3-羧酸-17β衍生物Ⅱ溶解于二氧六环的氨水溶液中，加热，缓慢滴加溶解有还原剂的氨水溶液，同时发生还原胺化反应和闭环反应；(2)加酸破坏还原剂，常压浓缩，回收二氧六环；(3)降温，甩滤，得滤饼；再用水将滤饼洗至中性，甩干，得3-羰基-4-氮杂雄甾-17β衍生物Ⅰ粗品；(4)使用甲醇对所得3-羰基-4-氮杂雄甾-17β衍生物Ⅰ粗品打浆，甩滤，得滤饼；再用甲醇洗滤饼，甩干；烘干，得3-羰基-4-氮杂雄甾-17β衍生物Ⅰ精品。本发明将还原胺化反应和闭环反应一步完成，反应温度低，产品收率高、质量好，经济、环保，适于工业化实施。

    雄激素受体调节剂
    56.
    发明公开
    雄激素受体调节剂 失效

    公开(公告)号：CN101005841A

    公开(公告)日：2007-07-25

    申请号：CN200580027984.1

    申请日：2005-08-19

    申请人： 默克公司

    发明人： 王家炳 ,  J·克洛斯

    IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/02 ,  A61K31/506 ,  C07D403/14

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07J73/005

    摘要： 式(I)化合物是组织选择性方式的雄激素受体(AR)调节剂。这些化合物单独或与其它活性药剂联合用于增强衰退的肌张力和治疗雄激素缺乏所致的或通过给予雄激素可以改善的病症，包括骨质疏松、骨质减少、糖皮质激素诱发的骨质疏松、牙周病、骨折、骨重建手术后的骨损伤、少肌症、虚弱、皮肤老化、雄性性腺功能减退症、妇女绝经后综合症、动脉粥样硬化、高胆固醇血症、高脂血症、肥胖症、再生障碍性贫血以及其它造血功能障碍、炎性关节炎和关节修复、HIV型消瘦、前列腺癌、良性前列腺增生(BPH)、腹壁多脂症、代谢性综合症、II型糖尿病、癌性恶病质、阿尔茨海默氏病、肌营养不良、认知衰退、性功能障碍、睡眠性呼吸暂停、抑郁症、卵巢早衰和自身免疫性疾病。

    作为雄激素受体调节剂的17β－乙酰胺－4－氮杂甾体化合物
    57.
    发明公开
    作为雄激素受体调节剂的17β－乙酰胺－4－氮杂甾体化合物 无效

    公开(公告)号：CN1942187A

    公开(公告)日：2007-04-04

    申请号：CN200580012086.9

    申请日：2005-04-04

    申请人： 默克公司

    发明人： 王家炳 ,  C·A·麦克维恩

    IPC分类号： A61K31/473 ,  A61K31/506 ,  C07D221/18 ,  C07D401/12

    CPC分类号： C07J73/005

    摘要： 本发明公开了由结构式(I)表示的化合物，该化合物是以组织选择性方式的雄激素受体(AR)调节剂。这些化合物可单独地或与其它活性剂组合用于增强变弱的肌紧张性和治疗由雄激素缺乏引起的或可以通过雄激素给药改善的病症，包括骨质疏松症、骨质减少、糖皮质激素诱导的骨质疏松症、牙周病、骨折、骨重建术后的骨损伤、骨骼肌减少症、体弱、皮肤老化、男性性腺机能减退症、妇女绝经后症状、动脉粥样硬化、高胆固醇血症、高脂血症、肥胖症、再生障碍性贫血和其它造血功能障碍、炎性关节炎和关节修复、HIV－消瘦、前列腺癌、良性前列腺增生(BPH)、癌性恶病质、阿尔茨海默氏病、肌肉萎缩症、认知下降、性机能障碍、睡眠呼吸暂停、抑郁症、卵巢早衰和自身免疫性疾病。

    作为雄激素受体调节剂的17－杂环－4－氮杂甾类衍生物
    58.
    发明公开
    作为雄激素受体调节剂的17－杂环－4－氮杂甾类衍生物 无效

    公开(公告)号：CN1849120A

    公开(公告)日：2006-10-18

    申请号：CN200480025867.7

    申请日：2004-09-02

    申请人： 默克公司

    发明人： M·L·考夫曼 ,  R·S·梅斯纳 ,  H·J·米切尔

    IPC分类号： A61K31/473 ,  C07D221/18 ,  C07D417/04 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04

    CPC分类号： C07J73/005 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

    摘要： 结构式I的化合物是组织选择性方式的雄激素受体(AR)调节剂。这些化合物单独或与其它活性药剂联合用于已减弱肌肉紧张度的增强和治疗由雄激素缺乏引起的或通过给予雄激素可以改善的病症，包括骨质疏松、骨质减少、糖皮质激素诱发的骨质疏松、牙周病、骨折、骨重建手术后的骨损伤、肌肉减少、脆弱、皮肤衰老、雄性性腺功能减退症、女性绝经后症状、动脉硬化症、高胆固醇血症、高脂血症、肥胖症、再生障碍性贫血以及其它造血功能障碍、炎性关节炎和关节修复、HIV－消耗、前列腺癌、良性前列腺增生(BPH)、腹壁多脂症、代谢综合症、II型糖尿病、癌性恶病质、阿尔茨海默氏病、肌肉的营养不良、认知衰退、性功能障碍、睡眠呼吸暂停、抑郁症、卵巢早衰和自身免疫性疾病。

    作为雄激素受体调节剂的氟代4－氮杂甾体衍生物
    59.
    发明公开
    作为雄激素受体调节剂的氟代4－氮杂甾体衍生物 审中-实审

    公开(公告)号：CN1652786A

    公开(公告)日：2005-08-10

    申请号：CN03810485.7

    申请日：2003-03-07

    申请人： 麦克公司

    发明人： R·S·梅斯纳 ,  J·J·佩尔金斯

    IPC分类号： A61K31/473 ,  C07D221/18

    CPC分类号： A61K31/473 ,  C07J73/005

    摘要： 结构式I的化合物为以组织选择性方式起作用的雄激素受体(AR)调节剂。它们在骨和/或肌肉组织中用作雄激素受体激动剂，同时拮抗在男性患者前列腺或女性患者子宫中的AR。因此，这些化合物单独或与其它的活性药物联合用于治疗由雄激素缺乏引起的或其可通过给予雄激素改善的疾病，所述疾病包括骨质疏松症、骨质减少、糖皮质激素诱导的骨质疏松症、牙周病、骨折、骨重建手术后的骨损伤、少肌症、衰弱、皮肤老化、男性性腺机能减退、女性绝经后的症状、动脉粥样硬化、高胆固醇血症、高脂血症、肥胖症、再生障碍性贫血和其它造血疾病、炎性关节炎和关节修复、HIV－消耗、前列腺癌、癌症恶病质、肌营养不良、早熟的卵巢衰竭和自身免疫性疾病。