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公开(公告)号：CN106977501A
公开(公告)日：2017-07-25
申请号：CN201710164215.0
申请日：2017-03-20
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D405/12 , C07D491/22 , C07H15/252 , C07H19/073 , C07H1/00 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D405/12 , C07D491/22 , C07H1/00 , C07H15/252 , C07H19/073
Abstract: 本发明公开了一种基于2‑硝基咪唑‑1‑烷基醇的低氧激活前药，该前药由2‑硝基咪唑‑1‑烷基醇通过碳酸酯键与抗肿瘤药物相连接，具有式I结构，其中，n=0、1、2或3；R1、R2、R3、R4包括但不限于以下结构：氢、羟基、氯、溴、氟、C1~C6烷基、C1~C6含烯基的烷基、C1~C6含炔基的烷基。该类前药能够靶向于肿瘤低氧区域，被低氧肿瘤组织中高表达的特异性酶还原，从而释放出原药。本发明所提供的前药，在体内外稳定，在低氧肿瘤组织中特异性还原释放药物，能够提高抗肿瘤药物的靶向性，降低毒副作用，增强疗效。
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公开(公告)号：CN105273205A
公开(公告)日：2016-01-27
申请号：CN201510648789.6
申请日：2015-10-09
Applicant: 华东师范大学
IPC: C08G83/00 , A61K47/34 , A61K9/107 , A61K31/4745 , A61K31/704 , A61K31/7068 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种以苯硼酸酯为连接单元的两嵌段聚合物，以苯硼酸儿茶酚酯(BC)为连接单元，合成聚乙二醇-聚谷氨酸两嵌段聚合物(PEG-BC-PBLG)，进而构建其载阿霉素胶束(PEG-BC@PBLG·Dox)。本发明还公开了制备所述两嵌段聚合物的方法，包括(1)制备PEG-NH2的多巴衍生物PEG-3,4-DA；(2)PEG-3,4-DA与3-氨基苯硼酸脱水缩合，合成PEG的苯硼酸酯衍生物PEG-BC；(3)PEG-BC开环5-苄酯-L-谷氨酸-N-羧基环内酸酐(BLG-NCA)，即以PEG-BC作为大分子引发剂对5-苄酯-L-谷氨酸-N-羧基环内酸酐(BLG-NCA)进行开环聚合，得到所述以苯硼酸酯为连接单元两嵌段聚合物PEG-BC-PBLG。本发明制备的两嵌段聚合物可以用于构筑纳米胶束载体，具有较好的释药性，较低的细胞毒性和良好的细胞吞噬性。
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公开(公告)号：CN102671214A
公开(公告)日：2012-09-19
申请号：CN201210135654.6
申请日：2012-05-04
Applicant: 华东师范大学
IPC: A61K47/48 , A61K31/4745 , A61K9/19 , A61K9/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种还原降解释药的喜树碱超分子胶束前药及制备方法和应用，即针对喜树碱溶解性不好，通过超分子胶束对喜树碱进行物理包裹，合成一种可在人体环境中发生纳米尺度分子自组装、粒径在100nm左右且分布范围窄、在血液中能长效循环、对癌变组织靶向性的、药物释放速率可控的高分子纳米胶束。提高喜树碱的水溶性，最大限度减低其毒副作用，同时提高疗效和生物利用度，以期克服目前喜树碱临床治疗效果不理想的瓶颈。
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公开(公告)号：CN102579336A
公开(公告)日：2012-07-18
申请号：CN201210058160.2
申请日：2012-03-07
Applicant: 华东师范大学
IPC: A61K9/10 , A61K31/704 , A61K47/42 , A61K47/34 , A61K47/02 , A61K49/18 , A61K49/14 , A61K49/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种MRI可见的阿霉素纳米胶束药物传递系统，所述系统在透射电镜下为球形纳米复合粒子，其包括载体、以及用所述载体物理包裹的阿霉素；所述载体结构如式（I）所示，以纳米四氧化三铁为核、以聚乙二醇单甲醚胱胺衍生物为亲水基团、以多巴胺为连接所述纳米四氧化三铁的配体、以聚天冬氨酸为所述聚乙二醇单甲醚胱胺衍生物和所述多巴胺之间的连接臂。本发明还公开了该系统的制备方法及医药应用。本发明药物传递系统具有肿瘤靶向、MRI可见、超稳定、可生物降解、携载抗癌药物阿霉素等优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101590241B
公开(公告)日：2011-03-30
申请号：CN200910052457.6
申请日：2009-06-04
Applicant: 上海纳米技术及应用国家工程研究中心有限公司 , 华东师范大学
Abstract: 一种纳米药物技术领域的顺铂纳米胶束前药及其制备方法，其组分及含量为：顺铂5～30％以及叶酸修饰的高分子载体95～70％，该顺铂纳米胶束前药的化学结构如下：其中：a和b分别为大于等于10且小于等于60的整数，x为大于等于23且小于等于92的整数，FA为叶酸，m＝0、1或2。本发明粒径分布窄、在血液中能长效循环、对肺癌组织具有双重靶向性的、释药速率可调的顺铂纳米胶束载药系统，以期改善顺铂的水溶性，提高其载药量，同时最大限度减低其毒副作用。
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公开(公告)号：CN100574808C
公开(公告)日：2009-12-30
申请号：CN200610117654.8
申请日：2006-10-27
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明以α，β-聚[(2-胺乙基)-L-天冬酰胺]为主链，以半乳糖为靶向基团，含L-酪氨酸残基的二乙三胺五乙酸单活性酯为Gd3+配体，合成了一种具有肝靶向性的、生物可降解的高分子磁共振成像造影剂。该造影剂的毒性较低，生物相容性好，驰豫率优于商用小分子造影剂；动物实验证明，与市售小分子造影剂相比，其在肝部组织增强作用为市售小分子造影剂(钆喷酸葡胺)的3倍；在肝部组织的停留时间大于24小时，比商用小分子造影剂在肝部停留时间长18小时。特别之处在于，该造影剂的Zeta电位为负且小于-10mV，将其作为基因载体系统的壳层结构，获得了MRI可见的、肝靶向的、核-壳型的纳米基因载体系统。
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公开(公告)号：CN101566625A
公开(公告)日：2009-10-28
申请号：CN200910051244.1
申请日：2009-05-14
Applicant: 华东师范大学
IPC: G01N33/542 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种中性阴离子荧光化学传感器在汞离子荧光检测中的应用，该传感器包括胆酸分子骨架、阴离子键合单元硫脲或者脲基以及传感的信号单元荧光分子基团，具有如右结构式，式中，R1和R2为具有相同荧光化学基团；R3和R4其一或同时为含能与汞离子作用的硫脲基团；3、7、12和24分别表示胆酸分子骨架中3位、7位、12位和24位上的碳原子，分别记作C3、C7、C12和C24；该传感器用于选择性传感、响应重金属汞离子。本发明公开的一种中性阴离子荧光化学传感器克服了目前汞离子检测中遇到的银离子和铜离子干扰问题，且检测灵敏度可达1.0×10－7mol·L－1。
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公开(公告)号：CN101259284A
公开(公告)日：2008-09-10
申请号：CN200810036041.0
申请日：2008-04-15
Applicant: 华东师范大学
IPC: A61K47/48 , A61K31/704 , A61P1/16 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种基于树形聚合物肝靶向抗癌纳米前药系统，提供了制备该前药系统方法及其用途，属生物医药技术领域，也属于纳米医学技术领域。本发明是以远端带肝靶向基团(T)的聚乙二醇修饰PAMAM树状聚合物为载体(T－PEG－PAMAM)，以阿霉素(DOX)作为治疗药物，载体与阿霉素之间通过溶酶体可降解的共价键连接而得前药(T－PEG－PAMAM－DOX)。本发明还提供了一种基于树形聚合物肝靶向抗癌纳米前药系统在制备治疗实体肿瘤药物中的应用。该发明在血液中能够长效循环，并能增强肝癌细胞对聚合物纳米胶束的吞噬作用，实现对肝部肿瘤组织的主动与被动靶向，提高了现有肝癌治疗药物的临床疗效和生物利用度，降低毒副作用。
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公开(公告)号：CN101049631A
公开(公告)日：2007-10-10
申请号：CN200710040691.8
申请日：2007-05-16
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明涉及一种纳米复合物二氧化硅－金属核壳粒子，并提供该纳米复合物二氧化硅－金属核壳粒子的制备方法，属材料科学的生物医药技术领域。本发明所述的纳米复合物二氧化硅－金属核壳粒子为一种以二氧化硅纳米粒子为核，表面包裹至少一种金属壳的纳米核壳粒子，其最大消光值在300nm至2000nm的波长范围内，最大紫外吸收在300nm至2000nm的波长范围内。本发明采用一种分子交联剂把二氧化硅和金属层进行交联，先通过物理吸附在二氧化硅纳米粒子表面吸附20～30％的纳米金属颗粒，再用化学还原相应金属盐溶液将剩余部分二氧化硅包裹，从而得到具有特殊光学性质的纳米核壳粒子。该核壳结构在近红外区具有最大紫外吸收和散射峰，在人类各种癌症的光热疗法中具有重要意义。
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