公开(公告)号：CN111393433A

公开(公告)日：2020-07-10

申请号：CN201910001981.4

申请日：2019-01-02

申请人： 暨南大学

发明人： 陆小云 ,  丁克 ,  阳建章 ,  黄志扬 ,  徐布 ,  涂正超

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/541 ,  A61K31/496 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04

摘要： 本发明涉及具有式(I)结构的杂环苯磺酰胺类化合物及其在制备ZAK抑制剂中的应用。该杂环苯磺酰胺类化合物可以有效地、高选择性地抑制ZAK蛋白激酶，进而调节下游的JNK/SAPK，p38，ERK等多条通路的激活，可以用于制备防治ZAK激酶相关的多种疾病的药物，比如心肌肥大，心肌纤维化，心绞痛，冠心病，心力衰竭，心肌梗死，炎症等，同时具有较好的药代动力学和毒性低的特点，成药性较高。

公开(公告)号：CN109593067A

公开(公告)日：2019-04-09

申请号：CN201710940789.2

申请日：2017-09-30

申请人： 暨南大学

发明人： 丁克 ,  李正球 ,  程柯

IPC分类号： C07D257/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  G01N21/64 ,  G01N21/76 ,  G01N33/574

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  G01N21/6428 ,  G01N21/76 ,  G01N33/57415 ,  G01N33/57484

摘要： 本发明涉及一种四氮唑类分子探针化合物或组合物及其制备方法和应用。本发明的四氮唑类分子探针化合物或组合物包括以下化合物中的至少一种：本发明的四氮唑类分子探针能够在复杂的生物体系内专一性地标记膜联蛋白(Annexins)，再通过检测探针标记的结果，可以分析得出膜联蛋白在体内的表达量高低情况、生物活性状态、丰度以及在细胞和组织中的分布等生物性质，实现对细胞凋亡的准确检测，达到对癌症等相关疾病的早期诊断与治疗的目的。本发明的分子探针能够在复杂的生物环境下高选择性、高专一性、高效率地标记、检测目标蛋白(Annexins)，具有较高的灵敏度与可操作性。