公开(公告)号：CN106029614B

公开(公告)日：2019-05-31

申请号：CN201580007308.1

申请日：2015-02-05

申请人： VM肿瘤药物有限责任公司

发明人： 吴节强

IPC分类号： C07C15/28

CPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/635 ,  C07D241/04 ,  C07D257/04 ,  C07D295/116 ,  C07D295/155 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  Y02A50/414

摘要： 本发明涉及新型合成取代的杂环化合物和含有所述化合物的药物组合物。本发明还涉及这类化合物在治疗和/或预防某些类型的癌症、疼痛、炎症、再狭窄、动脉粥样硬化、银屑病、血栓、阿尔茨海默病、与髓鞘形成障碍或脱髓鞘有关的疾病、病症、损伤或功能障碍中的用途。

公开(公告)号：CN108794418A

公开(公告)日：2018-11-13

申请号：CN201811105314.2

申请日：2018-09-18

申请人： 中国药科大学

发明人： 高缘 ,  刘蕾 ,  杨博源 ,  张建军 ,  魏元锋 ,  钱帅

IPC分类号： C07D257/04 ,  C07D213/82

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07B2200/13 ,  C07D213/82

摘要： 本发明涉及一种可提高难溶性药物缬沙坦溶解度和溶出度的缬沙坦烟酰胺共无定形物。该共无定形物是不同于缬沙坦和烟酰胺原料药的一种无定形态，与缬沙坦和烟酰胺的熔点、粉末X射线衍射图谱、DSC谱图、红外光谱均不同。使用Cu‑Kα辐射，以度2θ表示的X射线粉末衍射没有尖锐的衍射峰。其玻璃化转变温度约为51.2℃。

公开(公告)号：CN108752285A

公开(公告)日：2018-11-06

申请号：CN201810784104.4

申请日：2018-07-17

申请人： 浙江华海药业股份有限公司 ,  浙江华海天诚药业有限公司 ,  浙江华海致诚药业有限公司

发明人： 周小辉 ,  朱晓仁 ,  朱元勋 ,  董鹏 ,  王鹏 ,  林金生 ,  朱文泉 ,  李敏

IPC分类号： C07D257/04

CPC分类号： C07D257/04

摘要： 一种缬沙坦的合成方法，步骤包括：合成缬沙坦甲酯化物中间体，得到含有缬沙坦甲酯化物中间体的反应混合物；将反应混合物经过盐水或水稀释后，用第一提取溶剂提取出缬沙坦甲酯化物中间体，将含缬沙坦甲酯化物中间体的有机层加入碱进行水解，分去有机层，水层再用酸调节pH至酸性后，用第一提取溶剂提取后，浓缩部分溶剂，或是蒸干溶剂再加入新溶剂；最后结晶，过滤，烘干后得到缬沙坦。本发明提供的合成方法可从工艺源头上避免叠氮化物淬灭过程产生的高毒的N‑亚硝基二甲胺(NDMA)、缬沙坦杂质K及缬沙坦N‑氯代物等杂质带入缬沙坦甲酯化物中间体中，进而再带入缬沙坦原料药的可能性，从而保证缬沙坦用药的安全性。

公开(公告)号：CN108473446A

公开(公告)日：2018-08-31

申请号：CN201780007186.5

申请日：2017-01-27

申请人： 日本曹达株式会社

发明人： 市成大辅 ,  今川务 ,  广川贤一 ,  增井史考

IPC分类号： C07D257/04 ,  B01J19/00

CPC分类号： B01J19/00 ,  C07D257/04

摘要： 本发明的目的在于提供以叠氮化合物和氰化物为原料，使用流动反应器而高收率地制造1H-四唑衍生物的方法。本发明的1H-四唑衍生物的制造方法是使下述式(2)(式中，Y1表示烷基等)表示的叠氮化合物与下述式(3)(式中，Z表示-CO-等，R12表示无取代的或具有取代基的芳基)表示的氰化物在流动反应器内反应而制造下述式(1)表示的1H-四唑衍生物的制造方法，相对于式(2)表示的叠氮化合物，以0.8～1.2摩尔当量的范围使用式(3)表示的氰化物，且使式(2)表示的叠氮化合物在反应液中的初始浓度为5质量％以上。

公开(公告)号：CN108299323A

公开(公告)日：2018-07-20

申请号：CN201710020842.7

申请日：2017-01-11

申请人： 上海迪赛诺药业股份有限公司 ,  上海迪赛诺化学制药有限公司 ,  江苏普信制药有限公司 ,  盐城迪赛诺制药有限公司 ,  上海创诺医药集团有限公司

发明人： 李金亮 ,  赵楠 ,  王猛

IPC分类号： C07D257/04 ,  C07C233/47 ,  C07C231/24 ,  A61K31/41 ,  A61K31/216 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C231/24 ,  C07C233/47

摘要： 本发明提供了一种抗心衰共晶化合物的新晶型D及其制备方法，抗心衰共晶化合物是指[3-((1S,3R)-1-联苯-4-基甲基-3-乙氧基羰基-1-丁基氨甲酰基)丙酸-(S)-3’-甲基-2’-(戊酰基{2”-(四唑-5-基)联苯-4’-基甲基}丁酸]Na3.XH2O。所述晶型D的差示扫描量热分析具有4个脱溶剂峰，其Onset值分别为60±5℃、115±5℃、140±5℃、190±5℃其水分含量在12.1％±1％，该晶型的稳定性及流动性均优于现有晶型，其制备方法简单，可工业应用，具有广阔的药物前景。

公开(公告)号：CN105330576B

公开(公告)日：2018-04-10

申请号：CN201510646083.6

申请日：2010-08-05

申请人： 比奥根MA公司

发明人： J.托马斯 ,  刘晓高 ,  林盈翔 ,  郑国柱 ,  马斌 ,  R.D.考德威尔 ,  K.M.古基安 ,  G.库马拉维尔 ,  A.G.塔弗拉斯

IPC分类号： C07C311/51 ,  C07C229/14 ,  C07D305/08 ,  C07D207/16 ,  C07D211/62 ,  C07D211/60 ,  C07D217/04 ,  C07D209/08 ,  C07F9/572 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/18 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/662 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02

CPC分类号： A61K31/695 ,  A61K31/085 ,  A61K31/11 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61K31/222 ,  A61K31/223 ,  A61K31/235 ,  A61K31/277 ,  A61K31/337 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/428 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/517 ,  A61K31/662 ,  A61K31/683 ,  A61K45/06 ,  C07C43/247 ,  C07C47/575 ,  C07C229/14 ,  C07C229/22 ,  C07C229/46 ,  C07C229/48 ,  C07C237/08 ,  C07C237/52 ,  C07C255/54 ,  C07C309/14 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D215/20 ,  C07D215/227 ,  C07D217/04 ,  C07D217/24 ,  C07D239/74 ,  C07D257/04 ,  C07D277/64 ,  C07D305/08 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06 ,  C07F7/081 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3834 ,  C07F9/4006

摘要： 二环芳基鞘氨醇1‑磷酸酯类似物。提供对S1P受体中的一种或多种具有激动活性的化合物。所述化合物是鞘氨醇类似物，其在磷酸化后能够对S1P受体表现为激动剂。

公开(公告)号：CN105348209B

公开(公告)日：2017-12-26

申请号：CN201510903519.5

申请日：2015-12-09

申请人： 浙江天宇药业股份有限公司

发明人： 朱国荣 ,  屠勇军 ,  谢文龙 ,  王臻 ,  徐少军

IPC分类号： C07D257/04 ,  C07C233/47 ,  C07C231/02

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07C233/47 ,  C07D257/04

摘要： 本发明公开了一种抗心衰药LCZ696的制备方法。该制备方法包括下述步骤：有机溶剂中，在氢氧化钠水溶液的作用下，沙库比曲二环己胺盐与缬沙坦反应，即可。本发明的制备方法工艺简单，省去现有的生产工艺中的钠盐到钙盐的离子交换和盐酸游离的工序，且不存在钙离子残留，有效提高生产效率。

公开(公告)号：CN105007908B

公开(公告)日：2017-10-03

申请号：CN201480011861.8

申请日：2014-03-04

申请人： 阿勒根公司

发明人： V·维斯瓦纳斯 ,  R·L·比尔德 ,  J·E·多纳罗 ,  E·C·萧

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/196 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/42 ,  A61K31/662 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P17/12 ,  A61P17/14 ,  A61P17/18 ,  A61P17/16 ,  A61K9/00

CPC分类号： A61K31/683 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/192 ,  A61K31/196 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/55 ,  A61K31/662 ,  C07C235/82 ,  C07C275/42 ,  C07D217/24 ,  C07D223/10 ,  C07D233/80 ,  C07D235/02 ,  C07D257/04 ,  C07D261/12 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07F9/40

摘要： 本发明涉及在需要这种治疗的受试者中通过局部或全身递送来治疗皮肤炎症和皮肤疾病的方法，所述方法包括施用包含治疗有效量的至少一种甲酰基肽受体2(FPR2)激动剂的药物组合物。

公开(公告)号：CN107056720A

公开(公告)日：2017-08-18

申请号：CN201611270555.3

申请日：2016-12-30

申请人： 湖南千金湘江药业股份有限公司

发明人： 尹军 ,  姚亮元 ,  袁红波 ,  王琼瑶 ,  钟爱军 ,  宿亮

IPC分类号： C07D257/04 ,  B01J31/22

CPC分类号： C07D257/04 ,  B01J31/1835 ,  B01J2531/0269 ,  B01J2531/16

摘要： 本发明涉及药物化学领域，公开了一种缬沙坦的制备和纯化方法，S1. 采用L‑缬氨酸和醇加入到反应釜中，缓慢滴加完二氯亚砜后，升温回流反应，加入醋酸异丙酯打浆，抽滤，得到中间体1；S2. 中间体1在溶剂中与起始物料2在碱性条件下发生亲核反应，得到中间体2；S3. 中间体2在溶剂中与正戊酰氯在碱性条件下发生亲核反应，得到中间体3；S4. 中间体3在溶剂中与叠氮化钠和催化剂(‑)‑鹰爪豆碱‑Cu(Ⅱ)配合物，发生环合反应，洗涤后析晶，干燥得到缬沙坦。本发明环合反应中使用叠氮化钠和催化剂((‑)‑鹰爪豆碱‑Cu(Ⅱ)配合物)，环合收率可达90%。本发明的纯化方法缬沙坦原料纯度>99.99%，溶剂残留(乙酸乙酯)

公开(公告)号：CN104135859B

公开(公告)日：2017-06-27

申请号：CN201280070743.5

申请日：2012-12-28

申请人： 全球血液疗法公司 ,  加利福尼亚大学董事会

发明人： B·梅特卡尔菲 ,  C·庄 ,  J·瓦林顿 ,  M·P·雅各布森

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/11 ,  A01N35/00

CPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K31/192 ,  A61K31/235 ,  A61K31/41 ,  A61K31/416 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  C07C65/30 ,  C07C69/76 ,  C07D211/62 ,  C07D213/30 ,  C07D213/80 ,  C07D215/14 ,  C07D231/56 ,  C07D257/04 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： 提供了充当血红蛋白变构调节剂的取代的苯甲醛及其衍生物、用于其制备的方法和中间体、包含所述调节剂的药物组合物、以及其用于治疗由血红蛋白介导的病症和将受益于组织氧合增加的病症的方法。