公开(公告)号：CN105764529A

公开(公告)日：2016-07-13

申请号：CN201480051858.9

申请日：2014-07-22

申请人： 纳维迪亚生物制药有限公司 ,  俄亥俄州创新基金会

发明人： F·科普 ,  M·布卢 ,  W·梅茨 ,  L·施勒辛格

IPC分类号： A61K47/48 ,  A61K49/00 ,  A61K51/06 ,  A61K51/04 ,  A61K103/00 ,  A61K103/10 ,  A61P35/00 ,  A61P31/06 ,  A61P19/02

CPC分类号： A61K51/0491 ,  A61K47/549 ,  A61K47/61 ,  A61K49/0032 ,  A61K49/0054 ,  A61K51/065 ,  G01N33/56966 ,  G01N2333/70596

摘要： 本发明涉及诊断与表达CD206的细胞相关的病症的方法，其通过向个体给药药物组合物，所述组合物包含具有与其连接的可检测基团的载体分子。所述载体分子具有葡聚糖主链和至少一个受体底物，所述受体底物直接或间接缀合至所述葡聚糖主链，其中选择所述受体底物使得其特异性结合至CD206。本发明还提供治疗与表达CD206的细胞相关的病症的方法，以及对体液中表达CD206的细胞的数目进行定量的离体方法和药盒。

公开(公告)号：CN105669785A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201610151130.4

申请日：2016-03-16

申请人： 中国科学院高能物理研究所

发明人： 杨文江 ,  刘宇 ,  薛井泉 ,  汪建军 ,  张延华

IPC分类号： C07H15/04 ,  C08G83/00 ,  A61K51/06 ,  A61K103/10

CPC分类号： Y02P20/55 ,  C07H15/04 ,  A61K51/06 ,  C08G83/003

摘要： 本发明提供了通式为99mTc(R-HYNIC)(Tricine)m(L)n的99mTc标记的多价糖扇形树状分子配合物，还提供了所述配合物的用途以及用于制备所述配合物的多价糖扇形树状分子配体和其制备方法。本发明提供的多价糖扇形树状分子配体可与共配体、可选的协同配体以及放射性高锝酸盐形成99mTc标记的配合物，该配合物放射化学纯度高，稳定性好，生物性能好，比活度高，肝脏摄取值及靶与非靶比值高，可以作为肝细胞去唾液酸糖蛋白受体SPECT显像剂应用，而且制备过程简便、成本低，具有大规模广泛应用的价值。

公开(公告)号：CN104758959A

公开(公告)日：2015-07-08

申请号：CN201510171048.3

申请日：2015-04-10

申请人： 东华大学 ,  上海市第一人民医院

发明人： 史向阳 ,  朱静怡 ,  熊智娟 ,  赵晋华 ,  赵凌舟

IPC分类号： A61K51/06 ,  A61P35/00 ,  A61K101/02

摘要： 本发明涉及一种放射性核素131I标记的叶酸靶向的多功能树状大分子的制备方法，包括：(1)叶酸中加入EDC，NH2-PEG-COOH溶液，反应得FA-PEG-COOH；(2)将树状大分子溶液中加入HPAO，反应得到G5.NH2-HPAO；(3)将FA-PEG-COOH的溶液加入EDC活化，加入到G5.NH2-HPAO的水溶液中，反应得到树状大分子溶液；(4)将上述溶液中加入N(C2H5)3、乙酸酐，反应得到功能化的树状大分子溶液，然后加入Na131I进行标记反应，即得。本发明所得材料具有良好的SPECT成像及放射性治疗的功能，在形成集诊断与治疗为一体的纳米材料领域具有潜在的应用价值。

公开(公告)号：CN104630216A

公开(公告)日：2015-05-20

申请号：CN201510037255.X

申请日：2015-01-23

申请人： 北京大学第一医院

发明人： 康磊 ,  王荣福 ,  徐小洁 ,  闫平 ,  张春丽 ,  霍焱

IPC分类号： C12N15/11 ,  C12N15/10 ,  A61K51/06 ,  A61K103/10

摘要： 本发明公开了一种用于肿瘤显像的放射性核素标记的microRNA-155靶向探针。本发明提供了一种microRNA-155靶向探针A，为将microRNA-155靶向核酸的5’端与1个氨基通过己基连接，所述microRNA-155靶向核酸的核苷酸序列为序列表中序列2；所述序列2自5’末端第1-6位核苷酸和第18-23位核苷酸均经硫代修饰，且自5’末端第1-3位核苷酸和第21-23位核苷酸均经2’-甲氧基修饰。本发明的99mTc-AAM-155可有效的用于肿瘤的活体显像，而且能够在活体水平示踪miR-155的体内分布情况。

公开(公告)号：CN104434876A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201310418941.2

申请日：2013-09-13

申请人： 布里吉·P·吉里 ,  克里斯堤娜·克雷格 ,  布里腾·辛夫 ,  迪尼许·J·达格利 ,  安许·吉里

发明人： 布里吉·P·吉里 ,  克里斯堤娜·克雷格 ,  布里腾·辛夫 ,  迪尼许·J·达格利 ,  安许·吉里

IPC分类号： A61K9/50 ,  A61K51/06 ,  A61K51/12 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61K49/00 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供一种用于靶向缺氧肿瘤区域以检测或治疗癌症的组合物和方法，或癌症的治疗佐剂。具体来说，将缺氧标靶性部分结合到含有显影剂、治疗剂或治疗佐剂的聚合微胞。

公开(公告)号：CN104174039A

公开(公告)日：2014-12-03

申请号：CN201410427534.2

申请日：2014-08-27

申请人： 中国人民解放军第三军医大学第一附属医院

发明人： 王璞 ,  杨钰楠 ,  曲雅卓 ,  房殿春 ,  杨仕明 ,  陈伟 ,  李宁 ,  汤旭东

IPC分类号： A61K49/18 ,  A61K49/00 ,  A61K49/12 ,  A61K51/06 ,  A61K51/12 ,  H01F1/11 ,  G01N24/08 ,  G01N21/359

摘要： 本发明涉及“纳米二氧化硅/四氧化三铁壳核颗粒表面修饰方法及磁性纳米材料”，属于医药技术领域。本发明采用微乳液法，在表面活性剂NP-5与环己烷的体系中加入15nm左右的四氧化三铁超顺磁纳米颗粒，在30％氨水的体系中引入TEOS以形成二氧化硅包裹的四氧化三铁超顺磁颗粒，随后对纳米颗粒进行氨基改性，采用共价作用引入近红外功能团和聚乙二醇巯基功能团。该方法包括纳米二氧化硅/四氧化三铁壳核颗粒的制备，磁性二氧化硅微球表面近红外功能团、胺基化以及聚乙二醇巯基化修饰。以该方法制备出的磁性纳米材料可根据不同的大小分子化学物质，蛋白质，短肽，抗体和放射性元素等结合用于多模态成像，实现对疾病的诊断治疗与监测。

公开(公告)号：CN102961763B

公开(公告)日：2014-11-12

申请号：CN201210453935.6

申请日：2012-11-13

申请人： 中国科学院长春应用化学研究所

发明人： 李晓晶 ,  肖研 ,  潘洪凯 ,  薛蓉 ,  裴奉奎 ,  廖沛球 ,  张盼盼

IPC分类号： A61K49/12 ,  A61K49/04 ,  A61K49/22 ,  A61K51/06 ,  C08B37/02

摘要： 本发明提供了含天门冬氨酸-葡聚糖的顺磁性金属配合物磁共振成像造影剂及其制备方法。解决现有技术造影剂弛豫率低的问题。该造影剂是以葡聚糖为载体，将天门冬氨酸连接到1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸（DOTA）上，再与顺磁性金属离子按1:1摩尔比配位获得的配合物。本发明提供的含天门冬氨酸-葡聚糖的顺磁性金属配合物磁共振成像造影剂的制备方法，通过控制反应原料的用量比、溶液pH值、反应温度及反应时间，制备得到具有较高的弛豫效率的造影剂。该造影剂可以用于磁共振成像，当造影剂成像结束后，所携带的天门冬氨酸对于心脏具有保护作用，是一种双功能的成像造影剂。

公开(公告)号：CN103990124A

公开(公告)日：2014-08-20

申请号：CN201410171196.0

申请日：2014-04-25

申请人： 厦门大学

发明人： 刘刚 ,  陈小元 ,  黄鹏 ,  王占通 ,  张鹏飞

IPC分类号： A61K41/00 ,  A61K47/34 ,  A61K51/06 ,  A61K49/00 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种具有多模态成像/光动力治疗的石墨烯纳米复合粒子及其制备方法和用途，该纳米复合粒子含有用于光动力学治疗的核素标记的光敏剂、石墨烯纳米复合粒子以及表面修饰的亲水性聚合物。本发明还涉及所述石墨烯纳米复合粒子作为光动力学/核医学成像、荧光成像协同治疗监测的用途，并且石墨烯作为光动力学治疗药物运输载体可以明显提高药效，其具有制备简单、价格便宜以及疗效显著的优点。

公开(公告)号：CN103736200A

公开(公告)日：2014-04-23

申请号：CN201310750640.X

申请日：2013-12-31

申请人： 原子高科股份有限公司

发明人： 张文辉 ,  李忠勇 ,  高惠波 ,  金小海

IPC分类号： A61M36/00 ,  A61K51/06 ,  A61K51/12

摘要： 本发明涉及一种放射性粒子链的制备方法，其特征在于，包括步骤：配液：准备成型液和固化液；注模：将成型液注入管状模具，并将放射性粒子依次注入并排列于模具内的成型液中，所述管状模具为；固化：将所述管状模具浸入所述固化液中完成所述成型液的固化；脱模：所述步骤S3完成后脱模并干燥成型。设计简便、操作简单、成本低廉、实用性强、易于实现量产。采用简单管状模具，将流程工艺复杂程度降到最低，同时使用沿轴向截面形状不变的管状模具，可以方便向模具中添加各种功能的附加部件，使放射性粒子链的结构灵活性大大增加。

公开(公告)号：CN103524506A

公开(公告)日：2014-01-22

申请号：CN201310452025.0

申请日：2013-09-27

申请人： 广州军区广州总医院

发明人： 王成 ,  尹吉林 ,  周崝 ,  张金赫 ,  王欣璐 ,  李向东 ,  欧阳习

IPC分类号： C07D475/04 ,  C07D249/04 ,  C07K5/09 ,  C07K1/13 ,  C07K7/06 ,  C07H21/02 ,  C07H21/04 ,  C07H1/00 ,  C08G65/48 ,  A61K51/04 ,  A61K51/06 ,  A61K51/08 ,  A61P35/00 ,  A61K101/02

CPC分类号： C07D475/04 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/0497 ,  A61K51/065 ,  A61K51/08 ,  C07D249/04 ,  C07H1/00 ,  C07H21/02 ,  C07H21/04 ,  C07K1/13 ,  C07K5/0817 ,  C07K7/06 ,  C08G65/48

摘要： 本发明公开了一种放射性碘标记生物分子的制备方法及应用。本发明建立了“一锅法”制备放射性碘标记生物分子的方法，利用易得、使用方便的炔或叠氮修饰的小分子与具有生物靶向功能的生物分子、及放射性碘偶联生成放射性碘标记生物分子——5-碘代-1,4二取代-1,2,3三唑化合物。本发明方法在有水有氧的开放体系下进行，且该方法具有操作简便、标记率、产物纯度高的优点。本发明方法制备的放射性碘标记生物分子可用作临床SPECT/CT和PET/CT的分子探针，该方法亦为临床SPECT/CT和PET/CT分子探针的合成提供了新的思路；I131标记的生物分子还可以用作肿瘤治疗药物。