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公开(公告)号：CN112876451A
公开(公告)日：2021-06-01
申请号：CN202110102037.5
申请日：2021-01-25
申请人： 常州制药厂有限公司
IPC分类号： C07D319/06 , C07D319/08
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体地说，涉及一种瑞舒伐他汀钙手性中间体的制备方法，使用本发明提供的方法制备瑞舒伐他汀钙中间体，具有反应步骤短，反应条件温和，收率高，适于工业化生产等诸多优点。
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公开(公告)号：CN108530241B
公开(公告)日：2021-02-02
申请号：CN201810299022.0
申请日：2018-04-04
申请人： 武汉大学
IPC分类号： C07B41/06 , C07C45/51 , C07C47/235 , C07C47/24 , C07C47/277 , C07C269/06 , C07F7/18 , C07C201/12 , C07C205/44 , C07C67/343 , C07D317/72 , C07D217/24 , C07D221/12 , C07D319/08 , C07C41/30 , C07C43/168 , C07C49/225 , C07C47/27 , C07D313/10 , C07D223/14
摘要： 本发明提供了一种具有苄位季碳中心的苯并环衍生物及氢溴酸依他佐辛的制备方法。以芳基碘化物和烷基化试剂为起始原料，在钯催化剂、膦配体、降冰片烯衍生物、碱的作用下，在30℃到120℃下于有机溶剂中搅拌反应，即可得具有苄位季碳中心的苯并环衍生物。该方法所用的原料廉价易得，反应条件温和，底物普适性好，产率高，制备过程简单。同时，本发明还提供了一种合成氢溴酸依他佐辛化合物的方法，在本发明合成的具有苄位全碳季碳中心的1,2,3,4‑四氢化萘化合物的基础上只需要四步就可以合成具有治疗癌痛及手术后疼痛的药物氢溴酸依他佐辛，该方法合成步骤短，操作简单，总产率高。
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公开(公告)号：CN112250660A
公开(公告)日：2021-01-22
申请号：CN202011139722.7
申请日：2020-10-22
申请人： 常州亚邦制药有限公司
IPC分类号： C07D319/08
摘要： 本发明涉及化学合成技术领域，尤其是一种硫酸沙丁胺醇杂质的制备方法；(1)将硫酸沙丁胺醇溶解在甲醇中，在酸性条件下发生醚化反应，再用碱游离，经柱纯化得到甲醚中间体；(2)将甲醚中间体溶解在有机溶剂中，加入浓硫酸，与环合试剂发生反应，再用碱游离，经柱纯化得到产物；本发明采用的技术方案的有益效果是操作便捷，反应条件温和可控，反应的稳定性高，并且反应产物收率高、纯度高。并且，式I化合物可以为硫酸沙丁胺醇质量控制提供符合要求的杂质对照品。
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公开(公告)号：CN112094259A
公开(公告)日：2020-12-18
申请号：CN202010993984.3
申请日：2015-03-06
申请人： 通用医疗公司
IPC分类号： C07D319/04 , C07D239/60 , C07D319/08 , C07J1/00
摘要： 本发明涉及碘(III)‑介导的放射性氟化。描述了使用碘鎓内鎓盐并且适用于使用18F的放射性氟化的芳族化合物的氟化方法。描述了方法，中间体，试剂和放射性标记的化合物。
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公开(公告)号：CN111377822A
公开(公告)日：2020-07-07
申请号：CN201811636412.9
申请日：2018-12-29
申请人： 天津药业研究院有限公司
IPC分类号： C07C217/08 , C07C213/08 , C07D319/08
摘要： 本发明提供一种维兰特罗的制备方法，包括以下步骤1)氧化反应：化合物A与氧化剂反应，得到化合物B；所述氧化剂为二氧化硒；2)还原胺化反应：化合物B与化合物C发生缩合反应生成亚胺中间体，此亚胺中间体在还原剂的作用下，得到化合物D；3)还原反应：化合物D与手性催化剂、还原剂反应得到化合物E；4)开环反应：化合物E在酸性条件下，脱保护开环，得到维兰特罗。本发明的有益效果是起始原料易得，适合产业化生产，产品收率高且稳定。
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公开(公告)号：CN109574982A
公开(公告)日：2019-04-05
申请号：CN201910056310.8
申请日：2019-01-22
申请人： 安徽德信佳生物医药有限公司
IPC分类号： C07D319/08
CPC分类号： C07D319/08
摘要： 本发明公开了一种固体酸催化合成维兰特罗中间体2-(2,2-二甲基-4H-1,3-苯并二氧杂环己烯-6-基)-2-羰基乙基氨基甲酸叔丁酯(II)的方法，属于有机催化技术领域。该方法利用固体酸催化合成维兰特罗中间体(II)，解决了现有技术中采用有机强酸的缺点，实现了催化剂的回收套用，减轻了环保压力。本发明的固体酸催化合成路线环保，符合现代绿色工业化生产的要求。
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公开(公告)号：CN108383827A
公开(公告)日：2018-08-10
申请号：CN201810268521.3
申请日：2018-03-29
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D319/08
摘要： 本发明公开了一种苯并1,3-二噁英-4酮类缩醛化合物的制备方法，包括：以水杨酸或苯环上取代后的水杨酸，与取代后的3-炔基-2-丁酮作为反应底物，使用仲胺类化合物作为催化剂，在溶剂环境中，经由催化双Michael加成的串联反应途径，一锅法得到消旋的苯并1,3-二噁英-4酮类缩醛化合物。本发明的方法底物范围广，操作简单且条件温和，产物易于分离，反应相对迅速，高收率，无需金属催化，从而避免了产物中的金属残留，过程绿色友好等优点。同时该反应对所使用的底物以及催化剂均无特殊要求，均为可以廉价购买或者简易合成得到，从而能使该分子的化合物库得到极大的拓宽，实现了目标化合物的高效绿色合成。
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公开(公告)号：CN108102667A
公开(公告)日：2018-06-01
申请号：CN201710845722.0
申请日：2017-09-19
申请人： 达兴材料股份有限公司
IPC分类号： C09K19/34 , C07D319/08
CPC分类号： C09K19/3402 , C07D319/08 , C09K2019/3425
摘要： 一种液晶介质，包含至少一种由化学式1所示的化合物I。该化学式1中的R1、R2、X1、X2、A1、A2、A3、A4、n、m及o的定义如说明书及权利要求所述。本发明还提及一种由该化学式1所示的化合物，以及含有该液晶介质的显示单元。本发明液晶介质由于含有具备较高的Δε及ε⊥的该化学式1所示的化合物I，于后续应用于液晶显示单元时，可有效降低启动电压及提升穿透度。[化学式1]。
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公开(公告)号：CN108017557A
公开(公告)日：2018-05-11
申请号：CN201711274652.4
申请日：2017-12-06
申请人： 中国科学院兰州化学物理研究所苏州研究院
IPC分类号： C07C253/00 , C07C253/14 , C07C255/50 , C07C255/57 , C07C255/54 , C07C255/53 , C07C255/58 , C07C255/52 , C07C255/03 , C07D209/08 , C07D319/08 , C07D209/88 , C07D307/91 , C07B59/00
摘要： 本发明提供一种制备腈类化合物的氰化方法，将有机卤化物或拟卤化物与廉价易得的CO2、NH3及还原剂反应，在过渡金属催化剂的存在下发生选择性氰化反应，获得目标产物有机腈类化合物。在本发明中使用了一种全新的反应路线，通过金属催化CO2和NH3的反应，“一锅法”直接实现卤化物及拟卤化物的脱(拟)卤氰化，避免了传统氰基化反应需要用到当量剧毒氰化物的问题，同时提供了一种直接、方便的新方法制备同位素标记的腈类化合物，可以用于医学、示踪、生物学和药物研发中。
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公开(公告)号：CN107868073A
公开(公告)日：2018-04-03
申请号：CN201711179968.5
申请日：2017-11-23
申请人： 中山奕安泰医药科技有限公司
IPC分类号： C07D319/08 , B01J31/24
CPC分类号： C07D319/08 , B01J31/2409 , B01J2231/643 , B01J2531/0213 , B01J2531/0238 , B01J2531/821
摘要： 本发明公开了一种(R)-沙美特罗手性中间体的合成方法，包括以下步骤：在惰性气体保护下，将原料酮加入到溶剂C中，溶解后，加入碱搅拌1-5h，在再加入催化剂A，继续搅拌2～4h后，以氢气置换惰性气体，并加压至30atm～60atm，并在此压力下搅拌至压力维持不变，从而得到产物(R)-美沙特罗中间体1；本发明的合成路线仅用一步催化加氢反应即可获得高手性纯度的(R)-美沙特罗的手性中间体，省去了以前工艺复杂的手性拆分过程，降低了生产成本，反应条件温和且工艺稳定，并且大幅度提高原料转化率。
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