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公开(公告)号:CN117362358A
公开(公告)日:2024-01-09
申请号:CN202311218119.1
申请日:2023-09-20
IPC: C07F17/02
Abstract: 本发明公开了一种平面手性碘代茂金属及其制备方法和制备多取代平面手性茂金属化合物的方法。该方法以简单的N,N‑二烷基氨基甲基茂金属(二茂铁、二茂钌)为起始原料,在钯催化剂、手性氨基酸、邻三氟乙酰基碘苯衍生物以及碱的作用下,在一定温度下于有机溶剂中搅拌反应,即可得到1,2‑二取代平面手性碘代茂金属化合物。该方法所用的原料廉价易得,反应条件温和,底物普适性好,产率高,制备过程简单。所制备的1,2‑二取代平面手性碘代茂金属可用于进一步合成其他官能团化的多取代平面手性茂金属化合物。
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公开(公告)号:CN113087691B
公开(公告)日:2023-08-29
申请号:CN202110326054.7
申请日:2021-03-26
Applicant: 武汉大学
IPC: C07D311/78 , C07D311/80 , C07D491/052 , C07D409/04 , C07D333/16 , C07D307/79 , C07D407/04 , C07D295/096 , C07B53/00 , C07B57/00 , C07C29/88 , C07C29/92 , C07C33/46 , C07C33/50 , C07C213/10 , C07C215/28 , C07C253/34 , C07C255/36 , C07F7/18 , C07C41/44 , C07C43/23
Abstract: 本发明公开了一种基于动力学拆分策略合成手性芳基叔醇和苯并吡喃类化合物的方法。该方法以简单的芳基碘化物和消旋的芳基叔醇为起始原料,在钯催化剂、膦配体、手性降冰片烯衍生物以及碱的作用下,在50‑130℃下于有机溶剂中搅拌反应,即可得到手性芳基叔醇和苯并吡喃类化合物。该方法具有原料廉价易得,制备过程简单,动力学拆分效果好,选择性因子高,对映选择性优异,底物适用范围广等优点。本发明方法对消旋的叔醇底物进行动力学拆分后能以优秀的收率和对映选择性得到手性苯并吡喃产物和回收手性叔醇原料,选择性因子高达544,是现有不对称催化策略的重要补充,具有较高的应用价值。
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公开(公告)号:CN115819492A
公开(公告)日:2023-03-21
申请号:CN202211732865.8
申请日:2022-12-30
Applicant: 武汉大学
Abstract: 本发明公开了一种C14位取代甾体及其制备方法。本发明方法以含有14,15位烯烃基团的甾体为起始原料,在金属催化剂、氢供体、自由基捕获剂以及保护气体的作用下,在25‑60℃下于有机溶剂中搅拌反应,即可得到C14位取代的新型甾体化合物。本发明方法具有反应条件温和,制备过程简单,底物兼容性强,区域选择性好等优点,具有较大的应用潜力,为针对开发新型甾体药物的研究奠定了良好的基础。
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公开(公告)号:CN114276251B
公开(公告)日:2022-12-16
申请号:CN202111482847.4
申请日:2021-12-07
Applicant: 武汉大学
IPC: C07C201/08 , C07C205/06 , C07D317/62 , C07D319/18 , C07C205/23 , C07C205/26 , C07C205/59 , C07C269/06 , C07C271/28 , C07C231/12 , C07C233/66 , C07C303/40 , C07C311/08 , C07C311/21 , C07C233/15 , C07C205/37 , C07C319/20 , C07C323/09 , C07C205/57 , C07C205/11 , C07C205/12 , C07D333/44 , C07D333/62 , C07D307/85 , C07C205/60
Abstract: 本发明公开了一种合成硝基(杂)芳烃的方法,属于有机合成领域。本发明方法以简单(杂)芳烃为起始原料,在硝化试剂、路易斯酸催化剂以及保护气体的作用下,在40‑100℃下于有机溶剂中搅拌反应,即可得到硝基(杂)芳烃。本发明方法具有原料廉价易得,反应条件温和,制备过程简单,化学选择性好,底物适用范围广,易于放大等优点,具有较大的应用潜力,为工业化生产奠定了良好的基础。
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公开(公告)号:CN113185404B
公开(公告)日:2022-08-05
申请号:CN202110482565.8
申请日:2021-04-30
Applicant: 武汉大学
IPC: C07C67/343 , C07C69/78 , C07C201/12 , C07C205/57 , C07F7/18 , C07C205/06 , C07C231/12 , C07C233/65 , C07D295/192 , C07F9/53 , C07F9/40 , C07C69/94 , C07D209/08 , C07D215/12 , C07D213/64 , C07D307/91 , C07D333/60
Abstract: 本发明公开了一种1,2‑双轴手性联芳基化合物及其制备方法和应用。在气体保护下,不对称芳基碘化物、不对称芳基溴化物、不对称芳基或杂芳基三氟硼酸盐在钯催化剂、手性降冰片烯衍生物、碱以及分子筛的作用下于110~130℃的有机溶剂中反应,即可得到1,2‑双轴手性联芳基化合物。该方法所用的原料廉价易得,反应条件温和,底物普适性好,产率高,制备过程简单。所制备的1,2‑双轴手性联芳基化合物可应用于新型手性配体及手性催化剂的合成。
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公开(公告)号:CN113087691A
公开(公告)日:2021-07-09
申请号:CN202110326054.7
申请日:2021-03-26
Applicant: 武汉大学
IPC: C07D311/78 , C07D311/80 , C07D491/052 , C07D409/04 , C07D333/16 , C07D307/79 , C07D407/04 , C07D295/096 , C07B53/00 , C07B57/00 , C07C29/88 , C07C29/92 , C07C33/46 , C07C33/50 , C07C213/10 , C07C215/28 , C07C253/34 , C07C255/36 , C07F7/18 , C07C41/44 , C07C43/23
Abstract: 本发明公开了一种基于动力学拆分策略合成手性芳基叔醇和苯并吡喃类化合物的方法。该方法以简单的芳基碘化物和消旋的芳基叔醇为起始原料,在钯催化剂、膦配体、手性降冰片烯衍生物以及碱的作用下,在50‑130℃下于有机溶剂中搅拌反应,即可得到手性芳基叔醇和苯并吡喃类化合物。该方法具有原料廉价易得,制备过程简单,动力学拆分效果好,选择性因子高,对映选择性优异,底物适用范围广等优点。本发明方法对消旋的叔醇底物进行动力学拆分后能以优秀的收率和对映选择性得到手性苯并吡喃产物和回收手性叔醇原料,选择性因子高达544,是现有不对称催化策略的重要补充,具有较高的应用价值。
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公开(公告)号:CN114213328B
公开(公告)日:2023-08-29
申请号:CN202111482848.9
申请日:2021-12-07
Applicant: 武汉大学
IPC: C07D231/12 , C07D231/16 , C07D231/14 , C07D207/50 , C07D249/18
Abstract: 本发明公开了一种合成硝胺类化合物的方法,属于有机合成领域。本发明方法以简单易得的含有NH结构的有机物为起始原料,在二氧化氮自由基前体、氧化剂以及反应气体的作用下,在40‑100℃下于有机溶剂中搅拌反应,即可得到硝胺类化合物。本发明方法具有原料廉价易得,反应条件温和,制备过程简单,化学选择性好,底物适用范围广,易于放大等优点,具有较大的应用潜力,为工业化生产奠定了良好的基础。
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公开(公告)号:CN115594582A
公开(公告)日:2023-01-13
申请号:CN202211011562.7
申请日:2022-08-19
Applicant: 武汉大学(CN)
IPC: C07C67/08 , C07C69/63 , C07B59/00 , C07D311/76 , C07D405/06 , C07D217/24 , C07F7/18
Abstract: 本发明公开了一种合成13C标记的4‑三氟甲基甲酸芳酯的方法及应用。该方法反应条件温和,制备过程简单。进一步以芳基碘化物、环氧化物或氮杂环丙烷与13C标记的4‑三氟甲基甲酸芳酯为起始原料,在钯催化剂、膦配体、降冰片烯衍生物、碱以及添加剂的作用下,在60℃下于有机溶剂中搅拌反应,可合成一系列带有13C标记的异色满酮类化合物和二氢异喹啉酮类化合物,具有重要的理论价值和应用潜力。
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公开(公告)号:CN114213328A
公开(公告)日:2022-03-22
申请号:CN202111482848.9
申请日:2021-12-07
Applicant: 武汉大学
IPC: C07D231/12 , C07D231/16 , C07D231/14 , C07D207/50 , C07D249/18
Abstract: 本发明公开了一种合成硝胺类化合物的方法,属于有机合成领域。本发明方法以简单易得的含有NH结构的有机物为起始原料,在二氧化氮自由基前体、氧化剂以及反应气体的作用下,在40‑100℃下于有机溶剂中搅拌反应,即可得到硝胺类化合物。本发明方法具有原料廉价易得,反应条件温和,制备过程简单,化学选择性好,底物适用范围广,易于放大等优点,具有较大的应用潜力,为工业化生产奠定了良好的基础。
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公开(公告)号:CN111909100B
公开(公告)日:2022-03-04
申请号:CN202010807097.2
申请日:2020-08-12
Applicant: 武汉大学
IPC: C07D239/54 , C07F7/10
Abstract: 本发明提供了一种高效多样化合成尿嘧啶和胸腺嘧啶衍生物的方法。该方法先将碘代尿嘧啶和胸腺嘧啶类化合物、亲电试剂(卤代烷烃或者溴代芳烃类化合物)、亲核试剂(烯烃、炔烃、硼酸酯等)、钯催化剂、降冰片烯衍生物、碱(碳酸钾)一起溶于有机溶剂(1,4‑二氧六环或者乙二醇二甲醚)中,然后在50~150℃下搅拌反应,反应后分离提纯,即可高效经济、绿色地合成多取代的尿嘧啶和胸腺嘧啶类化合物。该方法条件温和,底物普适性好,产率高,所制备的2‑吡啶酮类与尿嘧啶类化合物广泛地应用在药物化学和有机化学领域。除此以外,还提供了一类抗HIV药物的关键中间体的合成方法,提高了步骤经济性。
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