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公开(公告)号：CN107266451A
公开(公告)日：2017-10-20
申请号：CN201610212832.9
申请日：2016-04-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D487/04 , C07D405/12
CPC classification number: C07D487/04 , C07D405/12
Abstract: 本发明属于有机合成和药物合成领域，具体而言涉及一种瑞布昔利布中间体的制备方法，本发明的制备方法，是通过先得到2-卤代-7-环戊基-6-(((四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)甲基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶后，再经三步反应得到瑞布昔利布中间体2-卤代-7-环戊基-N,N-二甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺，每一步反应均具有高收率和高纯度，因此整个路线总收率高，明显优于现有技术，且原料容易获得，生产成本低，制备简单易操作，反应试剂对环境友好，特别适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105412015B
公开(公告)日：2017-07-18
申请号：CN201511009226.9
申请日：2015-12-28
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: A61K9/127 , A61K31/522 , A61K47/34 , A61P31/20 , A61P1/16
Abstract: 本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种甘草次酸修饰的恩替卡韦脂质体制剂及其制备方法。本发明的恩替卡韦脂质体制剂通过甘草次酸和聚乙二醇对磷脂进行修饰而制得。这种恩替卡韦脂质体肝靶向性好，毒性小，包封率高，粒径均匀，且批次间差异小。
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公开(公告)号：CN105985317A
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CN201510077075.4
申请日：2015-02-12
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 苏州东南药业股份有限公司
IPC: C07D401/12 , C07D239/42
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种色瑞替尼的制备方法及其中间体，该方法以2,4-二氯-5-硝基嘧啶为原料，经两步缩合反应得式Ⅴ化合物，式Ⅴ化合物后经还原、氯代和脱除保护基R得色瑞替尼。该方法显著提高该步反应收率，并且反应条件温和、产物无须柱层析纯化，适合工业化生产并且避免重金属残留。
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公开(公告)号：CN105777754A
公开(公告)日：2016-07-20
申请号：CN201410784461.2
申请日：2014-12-16
Applicant: 北京赛林泰医药技术有限公司 , 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及如式I所示的吡咯并嘧啶化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐。本发明还涉及制备如式I所示的吡咯并嘧啶化合物的方法、药物组合物、以及该化合物在治疗两面神激酶介导的疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN105616376A
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201610105492.X
申请日：2016-02-26
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: A61K9/36 , A61K9/32 , A61K31/704 , A61P1/16 , A61P31/20 , A61K31/522 , A61K31/675
CPC classification number: A61K31/704 , A61K9/2054 , A61K9/209 , A61K9/2853 , A61K9/2886 , A61K9/2893 , A61K31/522 , A61K31/675 , A61K2300/00
Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及一种智能的、新型的具有抗乙肝病毒活性的药物组合物及其制备方法，该药物组合物包含肠溶的异甘草酸镁片芯，进一步的，包含其他类型的抗乙肝病毒药物。具体而言，本发明在现有技术的基础上进一步改进，在异甘草酸镁肠溶包衣层外，进一步加入溶蚀层，出乎意料的，得到了溶出度高、生物利用度好的异甘草酸镁药物组合物。进一步的，在溶蚀层外依次包裹含药层、防护层，形成复方制剂，该复方制剂服药方便，患者依从性大大提高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117085017A
公开(公告)日：2023-11-21
申请号：CN202311015952.6
申请日：2019-09-18
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P11/00 , C07D401/12
Abstract: 本申请属于医药领域，提供一种用于治疗小细胞肺癌的喹啉衍生物。本申请所提供的1‑[[[4‑(4‑氟‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑基)氧基‑6‑甲氧基喹啉‑7‑基]氧基]甲基]环丙胺或其药学上可接受的盐，可用于治疗小细胞肺癌，尤其是对于难治性复发的小细胞肺癌患者，能显著地延长其生存期，对于脑转移性小细胞肺癌的疗效也非常显著。
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公开(公告)号：CN117085016A
公开(公告)日：2023-11-21
申请号：CN202311015937.1
申请日：2019-09-18
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P11/00 , C07D401/12
Abstract: 本申请属于医药领域，提供一种用于治疗小细胞肺癌的喹啉衍生物。本申请所提供的1‑[[[4‑(4‑氟‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑基)氧基‑6‑甲氧基喹啉‑7‑基]氧基]甲基]环丙胺或其药学上可接受的盐，可用于治疗小细胞肺癌，尤其是对于难治性复发的小细胞肺癌患者，能显著地延长其生存期，对于脑转移性小细胞肺癌的疗效也非常显著。
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公开(公告)号：CN112888687B
公开(公告)日：2023-01-24
申请号：CN201980067260.1
申请日：2019-10-29
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
Inventor： 刘飞 , 丰巍伟 , 王斌 , 徐宏江 , 汪纪楠 , 张喜全 , 王善春 , 刘彦龙 , 张健青 , 姚绎炎 , 唐旭静 , 施伟 , 张洪英 , 李洋 , 汤松 , 朱益忠 , 刘利民 , 顾红梅 , 杨玲
IPC: C07D471/04 , C07D211/96 , C07D215/20 , A61K31/404 , A61P35/00
Abstract: 公开了包括三氟甲基取代的磺酰胺类选择性BCL‑2抑制剂，具体而言公开式I化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其制备方法以及该化合物的药物组合物，还公开了该化合物以及包含该化合物的药物组合物在治疗与抗凋亡蛋白BCL‑2相关疾病例如癌症中的用途。
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公开(公告)号：CN111757737B
公开(公告)日：2022-07-08
申请号：CN201980016212.X
申请日：2019-03-13
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: A61K31/4709 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种用于治疗三阴性乳腺癌的喹啉衍生物，及其在制备用于肿瘤治疗的药物组合物的用途。具体而言，本发明涉及喹啉衍生物1‑[[[4‑(4‑氟‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑基)氧基‑6‑甲氧基喹啉‑7‑基]氧基]甲基]环丙胺在治疗三阴性乳腺癌中的用途，(I)。
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