公开(公告)号：CN119731164A

公开(公告)日：2025-03-28

申请号：CN202380056281.X

申请日：2023-08-11

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 黄体聪 ,  刘飞 ,  朱善良 ,  刘彦龙 ,  蔡垚 ,  石赟蓉 ,  吴小磊 ,  杨博源 ,  董平 ,  李晓娜

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 本公开涉及一种取代的2‑氢‑吡唑衍生物(I)的晶型及其制备方法，还包括所述晶型在制备治疗乳腺癌与其他癌症药物中的应用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114907326B

公开(公告)日：2025-02-18

申请号：CN202210092555.8

申请日：2022-01-26

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 刘飞 ,  刘彦龙 ,  邢磊 ,  杨玲 ,  胡中元 ,  蔡正贵 ,  聂全登 ,  王斌 ,  王善春

IPC: C07D403/12 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61K31/501

Abstract: 本申请属于药物化学领域，提供了一种含酰胺基和联环的TYK2抑制剂化合物及其制备方法，并涉及其在制备治疗TYK2相关疾病的药物中的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117510464A

公开(公告)日：2024-02-06

申请号：CN202310976808.2

申请日：2023-08-04

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 刘飞 ,  刘彦龙 ,  唐旭静 ,  顾佳佳 ,  张健青

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D205/08 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/444 ,  A61K31/397

Abstract: 本申请提供了一种含四元氧代氮杂环丁结构的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其制备方法、或其药物组合物，及其在制备治疗或预防相关疾病(如肿瘤)的药物中的用途。

公开(公告)号：CN117304102A

公开(公告)日：2023-12-29

申请号：CN202310747194.0

申请日：2023-06-25

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 刘彦龙 ,  邢磊 ,  郭亚辉 ,  辛学 ,  朱善良

IPC: C07D215/38 ,  C07D405/14 ,  C07D401/04 ,  C07C223/06 ,  C07C221/00

Abstract: 本发明属于医药合成领域，涉及一种喹啉酮衍生物的制备方法，具体涉及式I化合物的制备方法、其中间体式D化合物及其用于制备式I化合物的用途。

公开(公告)号：CN114369094B

公开(公告)日：2023-09-29

申请号：CN202210006210.6

申请日：2019-03-29

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 刘飞 ,  丰巍伟 ,  王斌 ,  徐宏江 ,  汪纪楠 ,  张喜全 ,  王善春 ,  施伟 ,  张健青 ,  姚绎炎 ,  刘彦龙 ,  李洋 ,  刘利民 ,  顾红梅 ,  杨玲 ,  董平 ,  田心 ,  陈智林 ,  周浩

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/5377

Abstract: 本申请涉及三氟甲基取代的磺酰胺类选择性BCL‑2抑制剂，具体涉及式I化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、以及含有这些化合物的药物组合物。本申请还涉及这些化合物以及包含这些化合物的药物组合物在治疗与抗凋亡蛋白BCL‑2相关疾病例如癌症中的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115397825A

公开(公告)日：2022-11-25

申请号：CN202180028439.3

申请日：2021-04-29

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 丰巍伟 ,  刘彦龙 ,  张慧慧 ,  刘飞 ,  王斌 ,  姚绎炎 ,  陈智林 ,  朱金蕾 ,  陆成晖

IPC: C07D471/04 ,  C07D211/96 ,  C07D215/20 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

Abstract: 一种三氟甲基和氯双取代的磺酰胺类选择性BCL‑2抑制剂的晶体，具体涉及式I化合物的晶体、制备方法及其在预防和治疗与抗凋亡蛋白BCL‑2相关的疾病例如癌症中的用途。

公开(公告)号：CN113166106B

公开(公告)日：2022-07-08

申请号：CN201980079812.0

申请日：2019-12-13

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 钱文远 ,  王宏健 ,  张明 ,  刘飞 ,  邢磊 ,  胡中元 ,  郭亚辉 ,  刘彦龙 ,  张慧慧

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

Abstract: 提供一种Syk抑制剂的盐及其结晶型，更具体而言提供5‑氟‑1‑甲基‑3‑((5‑(4‑(氧杂环丁‑3‑基)哌嗪‑1‑基)吡啶‑2‑基)氨基)‑6‑(1H‑吡唑‑3‑基)喹啉‑2(1H)‑酮盐酸盐及其结晶型，其制备方法、药物组合物及其用途。所述式I化合物的盐酸盐及其结晶型的成盐性好、稳定性高、吸湿性小，在物理性质、安全性及代谢稳定性方面具备优势，有较高的成药价值。

公开(公告)号：CN114437036A

公开(公告)日：2022-05-06

申请号：CN202111283917.3

申请日：2021-11-01

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 朱善良 ,  刘飞 ,  刘彦龙 ,  赵锐 ,  胡中元 ,  李新路 ,  臧海山

IPC: C07D401/14 ,  C07C59/265 ,  C07C51/43 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61K31/496

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及2‑氨基吡啶衍生物的新晶型及制备方法，具体涉及5‑((R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'联吡啶‑6‑胺的柠檬酸盐结晶及其制备方法，更具体涉及5‑((R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'联吡啶‑6‑胺的柠檬酸盐的H型、NH型和D型结晶。

公开(公告)号：CN111868059A

公开(公告)日：2020-10-30

申请号：CN201980021318.9

申请日：2019-03-29

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 刘飞 ,  丰巍伟 ,  王斌 ,  徐宏江 ,  汪纪楠 ,  张喜全 ,  王善春 ,  施伟 ,  张健青 ,  姚绎炎 ,  刘彦龙 ,  李洋 ,  刘利民 ,  顾红梅 ,  杨玲 ,  董平 ,  田心 ,  陈智林 ,  周浩

IPC: C07D471/04 ,  C07D211/96 ,  C07D215/20 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

Abstract: 涉及三氟甲基取代的磺酰胺类选择性BCL‑2抑制剂，具体涉及式(I)化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、以及含有这些化合物的药物组合物。还涉及这些化合物以及包含这些化合物的药物组合物在治疗与抗凋亡蛋白BCL‑2相关疾病例如癌症中的用途。

公开(公告)号：CN107540564B

公开(公告)日：2020-05-22

申请号：CN201610480060.7

申请日：2016-06-27

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 刘飞 ,  刘彦龙 ,  丰巍伟 ,  王小宁 ,  胡中元

IPC: C07C227/16 ,  C07C227/04 ,  C07C229/46 ,  C07C51/347 ,  C07C59/245 ,  C07C201/12 ,  C07C205/55 ,  C07C269/06 ,  C07C269/04 ,  C07C271/24 ,  C07D307/92

Abstract: 本发明属于有机合成和药物合成领域，涉及沃拉帕沙的中间体的制备方法。本发明的制备方法，通过将外消旋的(E)‑3‑(5‑氨基环己‑1‑烯‑1‑基)丙烯酸或其酯类化合物与D‑苹果酸反应，拆分得到光学纯的(R,E)‑3‑(5‑氨基环己‑1‑烯‑1‑基)丙烯酸或其酯类D‑苹果酸盐，再将该化合物转化为(R,E)‑3‑(5‑((乙氧羰基)氨基)环己‑1‑烯‑1‑基)丙烯酸，该中间体再转化为沃拉帕沙的后续中间体。本发明的制备方法与现有技术的方法相比，收率显著提高，且原料容易获得，生产成本低，制备简单易操作，反应试剂对环境友好，明显优于现有技术，特别适合工业化生产。