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公开(公告)号：CN112939814B
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202011346340.1
申请日：2020-11-25
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07C269/06 , C07C271/22
摘要： 本申请提供了一种氘代达卡他韦中间体的制备方法，具体涉及N‑(三氘代甲氧羰基)‑L‑缬氨酸的制备方法。该制备方法以CDI为活化试剂，2步合成得到该中间体，与现有技术的三光气路线相比，此路线可提高收率以及氘代甲醇的利用率，同时大大降低对环境的污染。
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公开(公告)号：CN116199686A
公开(公告)日：2023-06-02
申请号：CN202310104396.3
申请日：2019-10-29
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
发明人： 刘飞 , 丰巍伟 , 王斌 , 徐宏江 , 汪纪楠 , 张喜全 , 王善春 , 刘彦龙 , 张健青 , 姚绎炎 , 唐旭静 , 施伟 , 张洪英 , 李洋 , 汤松 , 朱益忠 , 刘利民 , 顾红梅 , 杨玲
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P35/02 , A61P35/00
摘要： 本申请涉及包括三氟甲基取代的磺酰胺化合物，具体而言涉及式I化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其制备方法以及该化合物的药物组合物，本申请还涉及该化合物以及包含该化合物的药物组合物在治疗癌症中的用途。
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公开(公告)号：CN112888687A
公开(公告)日：2021-06-01
申请号：CN201980067260.1
申请日：2019-10-29
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
发明人： 刘飞 , 丰巍伟 , 王斌 , 徐宏江 , 汪纪楠 , 张喜全 , 王善春 , 刘彦龙 , 张健青 , 姚绎炎 , 唐旭静 , 施伟 , 张洪英 , 李洋 , 汤松 , 朱益忠 , 刘利民 , 顾红梅 , 杨玲
IPC分类号： C07D471/04 , C07D211/96 , C07D215/20 , A61K31/404 , A61P35/00
摘要： 公开了包括三氟甲基取代的磺酰胺类选择性BCL‑2抑制剂，具体而言公开式I化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其制备方法以及该化合物的药物组合物，还公开了该化合物以及包含该化合物的药物组合物在治疗与抗凋亡蛋白BCL‑2相关疾病例如癌症中的用途。
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公开(公告)号：CN106554363B
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201510628431.7
申请日：2015-09-28
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07F5/02 , C07D487/04 , C07F7/10
摘要： 本发明属于医药化工领域，具体而言涉及一种Baricitinib中间体的制备方法，本发明的制备方法，通过4‑吡唑硼化物与2‑[1‑(乙基磺酰基)‑3‑氮杂环丁亚基]乙腈反应制备关键中间体2‑[1‑乙磺酰基‑3‑[4‑(4,4,5,5‑四甲基‑1,3,2‑二氧代硼戊环‑2‑基)‑1H‑吡唑‑1‑基]氮杂环丁‑3‑基]乙腈，无需对4‑吡唑硼化物吡唑环上的氮进行保护，从而后续也没有脱去该相应保护基步骤，因此整个反应路线短，原料更易获得，生产成本低，特别适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108069913A
公开(公告)日：2018-05-25
申请号：CN201611024326.3
申请日：2016-11-18
申请人： 陕西师范大学 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D239/94 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D239/94
摘要： 本发明属于医药领域，公开了双(吗啉基烷氧基)喹唑啉衍生物及其在抗肿瘤方面的用途，具体涉及式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、含有该类化合物的药物组合物以及其在抗肿瘤方面的用途。这类化合物对人皮肤鳞状细胞癌细胞株A431、人非小细胞肺癌细胞株A549、人结肠癌细胞株SW480以及含有EGFR T790M/L858R双突变的人肺癌细胞株NCI-H1975的增殖都具有很好的抑制作用。
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公开(公告)号：CN107970248A
公开(公告)日：2018-05-01
申请号：CN201610921116.8
申请日：2016-10-21
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： A61K31/704 , A61P9/12
CPC分类号： A61K31/704
摘要： 本发明涉及医药领域，公开了一种异甘草酸在制备治疗高血压药物中的用途。异甘草酸镁能有效地降低高果糖饮食模型大鼠的高血压。本发明还涉及异甘草酸及其盐或异甘草酸及其盐的溶剂合物作为制备治疗原发性高血压或继发性高血压或伴有代谢综合征的高血压的用途。
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公开(公告)号：CN106349222A
公开(公告)日：2017-01-25
申请号：CN201610721595.9
申请日：2012-04-22
申请人： 东南大学 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , A61P35/00
CPC分类号： Y02P20/55 , C07D401/14
摘要： 本发明涉及克里唑替尼前药及其制备方法与用途，本发明提供一种通式(Ⅱ)所示的化合物及其制备方法。本发明所提供的式(Ⅱ)化合物在体外对白血病细胞、人肝癌细胞、人肺癌细胞和低分化胃癌细胞等均有抑制作用。
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公开(公告)号：CN106279171A
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201510313025.1
申请日：2015-06-09
申请人： 南京安源生物医药科技有限公司 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D473/34
CPC分类号： Y02P20/55 , C07D473/34
摘要： 本发明属于医药化工领域，具体而言涉及一种Idelalisib的制备方法。本发明的制备方法，通过在六甲基二硅胺和碘存在下，(S)-N-[2-[[3-氟-2-[(苯基氨基)羰基]苯基]氨基]-1-乙基-2-氧代乙基]-氨基甲酸叔丁酯进行反应制备关键中间体(S)-2-(1-氨基-丙基)-5-氟-3-苯基-3H-喹唑啉-4-酮，再进行两步反应最终得到Idelalisib，本发明反应试剂容易获得，反应条件温和，操作简便易制备，生产效率高，所制备的中间体及产品均具有高收率和高纯度，且与现有技术相比，不容易产生杂质。因此，本发明的制备方法特别适应工业化生产。
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公开(公告)号：CN103373986A
公开(公告)日：2013-10-30
申请号：CN201210128875.0
申请日：2012-04-22
申请人： 东南大学 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D213/75 , A61K31/4545 , A61P35/04 , A61P35/00 , A61P11/00
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及克里唑替尼前药及其制备方法与用途，本发明提供一种通式(II)所示的化合物或其立体异构体、或其药学可接受的盐、溶剂化物或水合物：其中，X是O或CH2；m是0或1；R1、R2选自相同或不同的基团，各自独立地是氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、C1-C6的饱和或不饱和的链烃基、C1-C6的饱和或不饱和的环烃基；R1与R2也可存在于同一个环中，共同构成3-6元环，该3-6元环可以是取代或未取代的环烷烃、芳环或杂芳环，环上的取代基可选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基；R3选自氢、取代或未取代C1-C12的饱和或不饱和的烃基、取代或未取代的苯基或杂芳基、取代或未取代的烷酰氧基、取代或未取代的磷酰氧基、取代或未取代的芳酰氧基或杂芳酰氧基，上述取代基选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、苯基或杂芳基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烯基、C1-C6炔基。
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