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公开(公告)号：CN102327218A
公开(公告)日：2012-01-25
申请号：CN201110196521.5
申请日：2011-07-14
申请人： 海南美大制药有限公司
发明人： 廖爱国
IPC分类号： A61K9/127 , A61K31/546 , A61K47/28 , A61P31/04
摘要： 本发明公开了一种头孢地尼脂质体固体制剂及其制法。通过选用特定重量配比的头孢地尼、磷脂酰丝氨酸、胆固醇、大豆甾醇、和司盘80，制成品质优异的头孢地尼脂质体，再将头孢地尼脂质体以一般的制剂方法制成固体制剂。与现有制剂相比，本发明的制剂大大提高了制剂的产品质量，减少了毒副作用，生物利用度高，释药平稳，疗效更显著。
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公开(公告)号：CN101704827B
公开(公告)日：2012-01-11
申请号：CN200910018011.1
申请日：2009-08-18
申请人： 海南美大制药有限公司
发明人： 邱民
IPC分类号： C07D501/28 , C07D501/06 , B01J31/02 , B01J27/20 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及一种新路线的头孢硫脒化合物，即采用N，N′-二异丙基硫脲和碳酸氢钠反应，加入2-溴乙酸反应，将三光气和三苯基氧磷作为催化剂，和N，N’-二异丙基脒硫基乙酸反应得到溶液(A)，然后滴加到7-ACA的水溶液中反应得到目标产物。通过本发明的方法制备的头孢硫脒化合物纯度和收率都有很大提高，且具有使用的原料便宜、合成工艺简单、设备简单、产物容易分离提纯的优点。
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公开(公告)号：CN102302452A
公开(公告)日：2012-01-04
申请号：CN201110271306.7
申请日：2011-09-14
申请人： 海南美大制药有限公司
发明人： 廖爱国
摘要： 本发明公开了一种匹伐他汀钙脂质体固体制剂及其制法。通过选用特定重量配比的匹伐他汀钙、DPPC、硬脂酰胺、十八胺和吐温80，制成品质优异的匹伐他汀钙脂质体，再将匹伐他汀钙脂质体以一般的制剂方法制成固体制剂。与现有制剂相比，本发明的制剂大大提高了制剂的稳定性和生物利用度，提高了制剂产品的质量，减少了毒副作用，释药平稳，疗效更显著。
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公开(公告)号：CN102078300A
公开(公告)日：2011-06-01
申请号：CN201110030245.5
申请日：2011-01-27
申请人： 海南美大制药有限公司
发明人： 廖爱国
摘要： 本发明提供一种托拉塞米脂质体固体制剂，其由包括以下重量配比的组分的原辅料制成：托拉塞米10份，大豆卵磷脂40-100份，胆固醇5-40份，甘氨胆酸钠4-20份，山梨醇60-200份，大豆甾醇5-20份。本发明提供的固体制剂溶解性高，稳定性高，制备方法简单，包封率高，粒径均匀，药物在体内的保留时间长，提高了制剂产品的质量，增加了生物利用度高，减少了毒副作用。
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公开(公告)号：CN102070537A
公开(公告)日：2011-05-25
申请号：CN201110032268.X
申请日：2011-01-28
申请人： 海南美大制药有限公司
发明人： 廖爱国
IPC分类号： C07D239/42
摘要： 本发明提供瑞舒伐他汀钙化合物及其新制法，该方法包括：(1)用强酸性离子交换树脂对瑞舒伐他汀钙进行吸附和离子交换；(2)用氢氧化钙水溶液或碳酸氢钙水溶液进行洗脱；(3)通过色谱柱进行分离纯化，得到精制的瑞舒伐他汀钙。通过本发明精制方法得到高纯度的瑞舒伐他汀钙化合物，大大提高了瑞舒伐他汀钙的纯度和含量，提高制剂的产品质量，减少了毒副作用，保障了临床用药的安全，本方法工艺简单，成本低，收率高，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102070505A
公开(公告)日：2011-05-25
申请号：CN201110032271.1
申请日：2011-01-28
申请人： 海南美大制药有限公司
发明人： 廖爱国
IPC分类号： C07D207/34
摘要： 本发明提供了一种阿托伐他汀钙化合物及其新制法，该方法包括：(1)用强酸性离子交换树脂对阿托伐他汀钙进行吸附和离子交换；(2)用氢氧化钠、氯化钙和醇的混合液洗脱；(3)通过色谱柱进行分离纯化，用甲醇进行洗脱，收集洗脱液，减压浓缩，得浓缩液；(4)向浓缩液中加入水和丙酮，控制温度进行重结晶。通过本发明精制方法得到高纯度的阿托伐他汀钙化合物，大大提高了阿托伐他汀钙的纯度和含量，提高制剂的产品质量，减少了毒副作用，保障了临床用药的安全，本方法工艺简单，成本低，收率高，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102070447A
公开(公告)日：2011-05-25
申请号：CN201110031795.9
申请日：2011-01-28
申请人： 海南美大制药有限公司
发明人： 廖爱国
摘要： 本发明提供普伐他汀钠化合物及其新制法，该方法包括：(1)用强酸性离子交换树脂对普伐他汀钠进行吸附和离子交换；(2)用浓度为0.1％-2％的碳酸钠或碳酸氢钠水溶液进行洗脱；(3)将洗脱母液通过色谱柱进行分离纯化，收集洗脱液，用水洗涤，固体干燥剂干燥，减压浓缩，蒸除洗脱液，得普伐他汀钠纯品。通过本发明精制方法得到高纯度的普伐他汀钠化合物，大大提高了普伐他汀钠的纯度和含量，提高制剂的产品质量，减少了毒副作用，保障了临床用药的安全，本方法工艺简单，成本低，收率高，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101623258B
公开(公告)日：2011-02-02
申请号：CN200910158241.8
申请日：2009-07-23
申请人： 海南美大制药有限公司
发明人： 邱民
摘要： 本发明提供一种盐酸雷尼替丁脂质体胶囊剂及其新应用。具体地说，通过一定量的蛋黄卵磷脂、胆固醇、甘氨胆酸钠、吐温80和活性成分盐酸雷尼替丁的组合，采用薄膜分散技术制成盐酸雷尼替丁脂质体，然后再和药学上常规辅料混合制成胶囊剂，很好地解决了盐酸雷尼替丁极易潮解吸湿，变色，稳定差的问题，提高了制剂药效和生物利用度，还可用于治疗小儿疱疹性口炎。
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公开(公告)号：CN101475562B
公开(公告)日：2010-12-01
申请号：CN200910000899.6
申请日：2009-01-21
申请人： 海南美大制药有限公司
发明人： 邱民
IPC分类号： C07D401/12 , A61P1/04
摘要： 本发明涉及一种兰索拉唑及其盐的合成方法，特别是涉及一种兰索拉唑钠的合成方法，该方法在反应体系中加入碘化钠作为催化剂，采用丙酮作为反应溶剂，可使反应时间缩短，同时产品收率有了很大提高，可以达到95％，在生成兰索拉唑的步骤中以间氯过氧苯甲酸为氧化剂，不仅降低成本，而且改善了氧化条件，副反应减少，产品收率和纯度比较高，取得显著发明技术效果。
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公开(公告)号：CN101816640A
公开(公告)日：2010-09-01
申请号：CN201010148376.9
申请日：2010-04-16
申请人： 海南美大制药有限公司
发明人： 廖爱国
IPC分类号： A61K9/20 , A61K9/127 , A61K31/4365 , A61K47/28 , A61P9/10
摘要： 本发明提供了一种普拉格雷脂质体固体制剂，其特征在于主要由普拉格雷、蛋黄磷脂酰甘油、胆固醇、甘氨胆酸钠和药学上可接受的赋形剂制成，各组分重量份数为：普拉格雷1份、蛋黄磷脂酰甘油2-18份、胆固醇0.6-9份、甘氨胆酸钠1.2-12份和药学上可接受的其他赋形剂4-80份。本发明制备的普拉格雷脂质体包封率高、副作用小、极大提高了其稳定性和在水中的溶解性，有利于药物制剂的溶出。
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