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公开(公告)号:CN110577525A
公开(公告)日:2019-12-17
申请号:CN201810594467.1
申请日:2018-06-11
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明属于药物化学领域,主要一种维奈妥拉中间体(Ⅰ)甲基2-(1H-吡咯[2,3-B]吡啶-5-氧基)-4-(哌嗪-1-基)苯甲酸酯的制备方法:2-氟-4-溴苯甲酸甲酯与1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-5-醇对接后在催化剂作用下与哌嗪对接制备目标化合物。
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公开(公告)号:CN109503560A
公开(公告)日:2019-03-22
申请号:CN201710826359.8
申请日:2017-09-14
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D405/12
CPC classification number: C07D405/12 , C07B2200/13
Abstract: 本发明提供维拉佐酮盐酸盐晶型Ⅺ的制备路线:稀释、调pH、析晶及干燥等一系列操作得到晶型XI的盐酸维拉佐酮,解决了原研专利路线无法得到晶型XI的问题。该药物用于治疗或预防抑郁症、焦虑症、双相性精神障碍、狂躁、痴呆与精神作用物质有关的精神障碍、性功能障碍、进食障碍、肥胖、纤维肌痛、睡眠障碍、精神病样精神障碍、脑梗塞、紧张、高血压治疗中的副作用、脑补病症、慢性疼痛、肢端肥大症、性腺机能减退、继发性经闭、经前期综合征。
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公开(公告)号:CN107382968A
公开(公告)日:2017-11-24
申请号:CN201710544704.9
申请日:2017-07-06
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , A61P35/00
CPC classification number: C07D401/12 , C07D401/14
Abstract: 本申请目的是提供一种新型吲哚类小分子c-Met抑制剂的制备路线。该路线共通过5步化学反应得到目标化合物,反应总收率达到6%。涉及的后处理纯化方式主要为重结晶,反应条件易于重现。
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公开(公告)号:CN106916153A
公开(公告)日:2017-07-04
申请号:CN201710141142.3
申请日:2017-03-10
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D471/04
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本申请涉及药物合成领域,具体涉及CREB结合蛋白抑制剂GNE‑272的制备方法。其特征是:以化合物Ⅰ、化合物Ⅱ为起始原料,经两步取代、脱保护、乙酰化反应得到目标产物,本发明收率高,杂质少,操作简便,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN106632033A
公开(公告)日:2017-05-10
申请号:CN201610959227.8
申请日:2016-10-28
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D215/48
CPC classification number: C07D215/48
Abstract: 本发明属于医药化学领域,提供化合物乐伐替尼的制备方法,其特征在于包含下述步骤:(1)在有机溶剂、碱试剂存在下,化合物Ⅰ与化合物Ⅱ发生反应得到化合物Ⅲ;(2)化合物Ⅲ在有机溶剂、无机或有机碱性试剂中,与环丙胺反应得到化合物Ⅳ;(3)在有机溶剂和碱试剂条件下,化合物Ⅳ与化合物Ⅳ’反应得到目标化合物乐伐替尼LT。
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公开(公告)号:CN106518866A
公开(公告)日:2017-03-22
申请号:CN201610834114.5
申请日:2016-09-20
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D471/04 , A61P3/10
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明提供了用于治疗糖尿病的可用作葡糖激酶活化剂的氮杂吲哚类化合物。
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公开(公告)号:CN106518853A
公开(公告)日:2017-03-22
申请号:CN201610838087.9
申请日:2016-09-22
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D405/12
CPC classification number: C07D405/12
Abstract: 本发明属于医药技术、药物化学领域,涉及了盐酸维拉佐酮杂质的制备方法。本发明所述的制备方法原料价低易得,反应稳定易控制。作为制备盐酸维拉佐酮过程中的工艺杂质,本发明为盐酸维拉佐酮的质量研究提供了有力的保障。
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公开(公告)号:CN106518842A
公开(公告)日:2017-03-22
申请号:CN201610832326.X
申请日:2016-09-20
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D401/04
CPC classification number: C07D401/04
Abstract: 本发明报道了艾乐替尼的一种制备方法,其制备步骤包括:6-氰基-1H-吲哚-3-甲酸乙酯与4-乙基-3-羟基苯甲醇经过缩合、合环、甲基化和取代反应制得艾乐替尼(Alectinib)。该制备方法避免了吲哚的合成,提高了反应的整体收率,另该工艺更适宜工业化生产。
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公开(公告)号:CN106518729A
公开(公告)日:2017-03-22
申请号:CN201610837048.7
申请日:2016-09-21
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07C303/28 , C07C309/73
CPC classification number: C07C303/28 , C07C309/73
Abstract: 一种盐酸鲁拉西酮关键中间体Ⅰ的制备方法:向(1R,2R)-1,2环己烷-1,2二乙醇的有机溶剂中加入缚酸剂及对甲苯磺酰氯固体,充分搅拌至反应完全,其特征在于工艺反应条件温和、不使用剧毒试剂、操作简单、生产成本低、易于中控、适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN105367513A
公开(公告)日:2016-03-02
申请号:CN201510763551.8
申请日:2015-11-11
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D277/82 , A61K31/428 , A61P25/16
CPC classification number: C07D277/82
Abstract: 本发明涉及一类普拉克索衍生物的结构:R1选自-H、-OH、-SH,或者C2-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C6环烷基、卤素、C2-C5卤代烷基、C6-C10芳基;R2选自-H、-OH、-SH,或者C2-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C6环烷基、卤素、C2-C5卤代烷基、C6-C10芳基。该类化合物与其他药用辅料组成的药用组合物可用于治疗帕金森综合症及相关病症。
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