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公开(公告)号：CN116693540A
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202310581566.7
申请日：2023-05-23
申请人： 江苏八巨药业有限公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明涉及一种西他列汀中间体的合成方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的对环境不友好和收率低的问题，提供一种西他列汀中间体的合成方法，该方法包括在非水溶性有机溶剂中，将原料氯乙腈、乙醇和乙酰氯进行反应，得到中间体式Ⅰ化合物氯乙亚胺乙酯盐酸盐；在醇溶剂一中，将式Ⅰ化合物与式Ⅱ化合物三氟乙酰肼进行环合反应，得到中间体式Ⅲ化合物；将式Ⅲ化合物与乙二胺进行缩合反应得到中间体式Ⅳ化合物；再加入盐酸进行反应得到最终产物式Ⅴ化合物。具有产物纯度和收率高的优点，且不需要纯化，可直接用于下步反应，有利于简化操作，提高反应效率。
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公开(公告)号：CN113717996B
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202111143021.5
申请日：2021-09-28
申请人： 江苏八巨药业有限公司
摘要： 本发明涉及一种2‑脱氧‑2,2‑二氟‑3,5‑二苯甲酰基‑D‑呋喃核糖的生物合成方法,属于药物中间体技术领域。为了解决合成路线长和污染大的问题，提供一种2‑脱氧‑2,2‑二氟‑3,5‑二苯甲酰基‑D‑呋喃核糖的生物合成方法，该方法包括在醇溶剂中，使式Ⅱ化合物2‑脱氧‑2,2‑二氟戊呋喃糖‑1‑酮‑3,5‑二安息香酸盐在催化量的CIR酶的催化作用下进行酶催化反应生成产物式Ⅰ化合物2‑脱氧‑2,2‑二氟‑3,5‑二苯甲酰基‑D‑呋喃核糖。本发明具有高产物收率和高纯度的优点，产物收率达到98％以上，纯度达到96％以上。环境污染少的优点。
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公开(公告)号：CN112195203B
公开(公告)日：2022-07-26
申请号：CN202011249978.3
申请日：2020-11-10
申请人： 江苏八巨药业有限公司
IPC分类号： C12P13/02
摘要： 本发明涉及一种酶法合成(S)‑2‑氨基丁酰胺的方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的采用化学合成法存在的问题，提供一种酶法合成(S)‑2‑氨基丁酰胺的方法，该方法包括在氨基供体存在下，在催化量的脂肪酶作用下，将底物(S)‑2‑氨基丁酸甲酯进行催化氨解反应，得到相应的产物(S)‑2‑氨基丁酰胺；所述脂肪酶的基因序列如SEQ ID NO.1所示。本发明具有高度的立体选择性和专一性，形成S‑型的手性构型的产物，具有手性纯度高的效果，产物的ee值高的效果。
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公开(公告)号：CN112358484B
公开(公告)日：2022-04-19
申请号：CN202011247970.3
申请日：2020-11-10
申请人： 江苏八巨药业有限公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明涉及一种西他列汀中间体的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的产物收率低和环保性差的问题，提供一种西他列汀中间体的合成方法，该方法包括在醇溶剂中将2‑哌嗪酮与水合肼进行反应生成哌嗪腙；在乙腈或醚类溶剂中，将哌嗪腙与三氟乙酸乙酯进行反应得到相应的中间体N‑[(2Z)‑哌嗪‑2‑亚基]三氟乙酰肼；在醇溶剂中，在盐酸的作用下使N‑[(2Z)‑哌嗪‑2‑亚基]三氟乙酰肼进行成环成盐反应，得到相应的西他列汀中间体3‑三氟甲基‑5,6,7,8‑四氢‑1,2,4‑三唑[4,3‑a]吡嗪盐酸盐，本发明能够使反应具有高选择性和产物收率高的效果。
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公开(公告)号：CN112225666B
公开(公告)日：2022-04-19
申请号：CN202011248028.9
申请日：2020-11-10
申请人： 江苏八巨药业有限公司
IPC分类号： C07C227/32 , C07C227/16 , C07C229/34 , C07C227/04 , B01J31/26 , B01J31/02
摘要： 本发明涉及一种(R)‑3‑氨基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸甲酯的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的路线长和选择性差的问题，提供一种(R)‑3‑氨基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸甲酯的制备方法，包括在硼氢化物和路易斯酸及冠醚作用下，使3‑氨基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁‑2‑烯酸甲酯进行反应得到3‑氨基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸甲酯；在氨基醇配体作用下，使3‑氨基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸甲酯转化反应合成(R)‑3‑氨基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸甲酯。本发明能够提高反应还原能力，具有高催化转换率和反应速率，具有高收率和产物纯度的效果。
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公开(公告)号：CN113511994A
公开(公告)日：2021-10-19
申请号：CN202110937568.6
申请日：2021-08-16
申请人： 江苏八巨药业有限公司
IPC分类号： C07D207/27
摘要： 本发明涉及一种左乙拉西坦的制备方法，属于药物合成技术领域。为了解决现有的手性纯度不高需拆分的问题，提供一种左乙拉西坦的制备方法，该方法包括缚酸剂存在下，在催化量的手性BINOL衍生磷酸配体的催化作用下将2‑卤代丁酰胺与2‑吡咯烷酮进行反应，得到左乙拉西坦，所述2‑卤代丁酰胺选自2‑氯丁酰胺或2‑溴丁酰胺。本发明具有手性转化率高的特性，实现产物高收率和高手性纯度的效果，收率达到85％以上，手性纯度达到99％以上。
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公开(公告)号：CN113480475A
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN202110961679.0
申请日：2021-08-20
申请人： 江苏八巨药业有限公司
IPC分类号： C07D213/57
摘要： 本发明涉及一种4‑(2‑吡啶基)苯腈的合成方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的污染大和收率低的问题，提供一种4‑(2‑吡啶基)苯腈的合成方法，其特征在于，该方法包括在无机碱存在下，在乙酰丙酮铁催化下使2‑卤代吡啶与对氰基苯硼酸在醚类溶剂中进行反应，得到相应的产物4‑(2‑吡啶基)苯腈。本发明具有产物收率和纯度均较高的优点，产物收率达到80％以上，且能够有效的避免采用格氏试剂或锂试剂存在的反应选择性差的问题，且对环境友好的优点。
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公开(公告)号：CN112358484A
公开(公告)日：2021-02-12
申请号：CN202011247970.3
申请日：2020-11-10
申请人： 江苏八巨药业有限公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明涉及一种西他列汀中间体的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的产物收率低和环保性差的问题，提供一种西他列汀中间体的合成方法，该方法包括在醇溶剂中将2‑哌嗪酮与水合肼进行反应生成哌嗪腙；在乙腈或醚类溶剂中，将哌嗪腙与三氟乙酸乙酯进行反应得到相应的中间体N‑[(2Z)‑哌嗪‑2‑亚基]三氟乙酰肼；在醇溶剂中，在盐酸的作用下使N‑[(2Z)‑哌嗪‑2‑亚基]三氟乙酰肼进行成环成盐反应，得到相应的西他列汀中间体3‑三氟甲基‑5,6,7,8‑四氢‑1,2,4‑三唑[4,3‑a]吡嗪盐酸盐，本发明能够使反应具有高选择性和产物收率高的效果。
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公开(公告)号：CN112322676A
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN202011248032.5
申请日：2020-11-10
申请人： 江苏八巨药业有限公司
摘要： 本发明涉及一种酶催化制备氟伐二醇的方法，属于药物合成技术领域。为了解决现有的选择性差的问题，提供一种酶催化制备氟伐二醇的方法，该方法包括在弱碱性物质存在的条件下，使在供氢体和固载后的羰基还原酶的作用下将式Ⅰ化合物氟伐醇酮通过酶法反应转化为产物式Ⅱ化合物氟伐二醇；固载后的所述羰基还原酶的序列如SEQ ID NO.1所示。本发明能够极大的提高了手性选择性的反应效率，减少了副产物的产生，且产物手性纯度高的效果。
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公开(公告)号：CN112321476A
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN202011248003.9
申请日：2020-11-10
申请人： 江苏八巨药业有限公司
IPC分类号： C07D207/27
摘要： 本发明涉及一种左乙拉西坦的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的需进行拆分处理且污染大的问题，提供一种左乙拉西坦的制备方法，该方法包括：在浓硫酸的作用下，将式Ⅰ化合物(S)‑2‑(4‑氯丁酰胺)丁酸与醇进行酯化反应，得到相应的(S)‑2‑(4‑氯丁酰胺)丁酸酯；将(S)‑2‑(4‑氯丁酰胺)丁酸酯与氨化试剂进行反应，得到氯代丁酰胺；在相转移催化剂和碱的存在下，将氯代丁酰胺进行环合反应转化为左乙拉西坦。本发明能够有效的实现高手性纯度和收率高的效果，无需经过复杂的拆分过程，且整体反应过程的条件温和，整体收率高的效果。
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