公开(公告)号：CN103508873A

公开(公告)日：2014-01-15

申请号：CN201210213584.1

申请日：2012-06-26

申请人： 方茂海

发明人： 方茂海

IPC分类号： C07C51/42 ,  C07C59/90 ,  C07C49/743 ,  C07C45/65

CPC分类号： C07C51/487 ,  C07C45/676 ,  C07C51/00 ,  C07C59/90 ,  C07C49/743

摘要： 本发明涉及手性炔基叔基醇的制备方法及其用途，将外消旋的羟基炔基酸与溶剂异丙醇和手性纯的S-(-)-甲基苄胺或R-(+)-甲基苄胺混合，拆分出手性羟基炔基酸，并将手性羟基炔基酸和氯化亚铜催化剂加入乙腈溶液中反应得到手性炔基叔基醇。该手性炔基叔基醇不仅可用于制备天然手性的脱落叶酸及其对映体，还可以用于合成手性脱落叶酸结构类似物。本方法成本低、拆分效果好，可大规模使用，克服了目前脱落叶酸化学合成法中手性辅助试剂昂贵、低收率和难以放大生产的缺点。