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公开(公告)号:CN106029631A
公开(公告)日:2016-10-12
申请号:CN201580008927.2
申请日:2015-02-16
申请人: 李勤耕
IPC分类号: C07C229/20 , C07C227/04 , C07C227/18 , C07D203/08 , C07D203/02 , C07D295/15 , C07C229/22 , C07D305/14 , C07C69/63 , C07C67/30 , C07F9/09
CPC分类号: C07D305/14 , C07C229/20 , C07C229/22 , C07D203/08 , C07D207/06 , C07D405/12 , C07F9/091 , C07F9/3808 , Y02P20/55
摘要: 本发明公开了一类羧酸衍生物及其在制备前药中的用途。所述羧酸衍生物具有通式(I):其中,R1为H或烷基;X为H或F;Y为F或氟代烷基;n为0、1、2、3、4、5或6;W为W1或W2;W1为NR2R3、NR2R3·A、R2、R3各自独立地为H、烷基、环烷基、或氨基保护基;m为0、1、2或3;A为酸;W2为COOR4、OPO(OR4)2或PO(OR4)2;R4为H,或者为羧基或磷酸羟基的保护基。
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公开(公告)号:CN102850402B
公开(公告)日:2016-08-03
申请号:CN201110177228.4
申请日:2011-06-28
申请人: 李勤耕
IPC分类号: C07F9/6574 , A61K31/675 , A61P31/12 , A61P31/20 , A61P1/16 , A61P31/18
CPC分类号: Y02P20/55
摘要: 本发明涉及药物化学领域。具体地,本发明涉及一类能够治疗乙型肝炎的具有以下结构式(I)所示结构的嘌呤类化合物及其药理上可以接受的无机或有机盐结晶水合物、溶剂合物、及其制备方法和用途,以及包括该化合物的组合物。本发明的嘌呤类化合物具有很强的抗病毒活性,尤其适于乙型肝炎的治疗。
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公开(公告)号:CN102885774B
公开(公告)日:2014-03-12
申请号:CN201110200680.8
申请日:2011-07-18
申请人: 李勤耕
摘要: 一种新的普拉格雷组合物及其制备方法,其特征在于它是由0.1-20重量%的普拉格雷,50-98重量%的填充剂,0-30重量%酸性辅料,0-40重量%的崩解剂,0.25-40重量%的矫味剂,0-10重量%的粘合剂,0.5-5重量%的助流剂,0-20重量%的助悬剂,0-2重量%润滑剂,0.5-15重量%的防腐剂,0-0.001重量%的着色剂组成。通过调节组合物的成分,制备成不同的剂型,如片剂、胶囊、颗粒剂、干混悬剂等。其制备方法是将普拉格雷溶于药剂学上可接受的溶剂,然后将其加入到辅料或/和含有酸性辅料和其他辅料的混合辅料中,混匀,制粒、烘干,加入外加辅料,制备成不同的剂型。
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公开(公告)号:CN102885774A
公开(公告)日:2013-01-23
申请号:CN201110200680.8
申请日:2011-07-18
申请人: 李勤耕
摘要: 一种新的普拉格雷组合物及其制备方法,其特征在于它是由0.1-20重量%的普拉格雷,50-98重量%的填充剂,0-30重量%酸性辅料,0-40重量%的崩解剂,0.25-40重量%的矫味剂,0-10重量%的粘合剂,0.5-5重量%的助流剂,0-20重量%的助悬剂,0-2重量%润滑剂,0.5-15重量%的防腐剂,0-0.001重量%的着色剂组成。通过调节组合物的成分,制备成不同的剂型,如片剂、胶囊、颗粒剂、干混悬剂等。其制备方法是将普拉格雷溶于药剂学上可接受的溶剂,然后将其加入到辅料或/和含有酸性辅料和其他辅料的混合辅料中,混匀,制粒、烘干,加入外加辅料,制备成不同的剂型。
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公开(公告)号:CN102617517A
公开(公告)日:2012-08-01
申请号:CN201110029719.4
申请日:2011-01-27
申请人: 李勤耕
IPC分类号: C07D305/14 , A61K31/496 , A61P35/00
摘要: 本发明涉及一类新的7,10-O,O-二甲基多西紫杉醇衍生物,其具有下列结构式:该衍生物可制成经静脉注射的水溶性制剂,从而消除临床上使用的注射剂中吐温80带来的副作用,提高用药的安全性。本发明的7,10-O,O-二甲基多西紫杉醇衍生物经体外细胞实验和动物体内实验测试,证明对乳腺癌、肺癌或卵巢癌有良好效果。本发明提供的制备工艺简单、安全,产品质量易控。
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公开(公告)号:CN1454898A
公开(公告)日:2003-11-12
申请号:CN03117634.8
申请日:2003-04-06
申请人: 李勤耕
IPC分类号: C07F9/6506
摘要: 甲硝唑磷酸二钠盐的制备方法,分为甲硝唑磷酸酯和甲硝唑磷酸二钠盐的制备两步:第一步是以甲硝唑为原料,与溶媒、磷酸酯化剂反应,制得甲硝唑氯磷酸中间体,进而水解,得甲硝唑磷酸酯;第二步是以水或甲醇为反应介质,甲硝唑磷酸酯与碳酸盐或氢氧化钠反应,制得甲硝唑磷酸二钠盐的水或甲醇溶液,用活性炭脱色后,再经浓缩,经有机溶剂沉淀,得甲硝唑磷酸二钠盐。本发明可降低原料成本,缩短反应时间,提高产品收率(甲硝唑磷酸酯的收率为82%-86%),降低溶媒量,是一条适于工业化生产的工艺路线。
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公开(公告)号:CN1454602A
公开(公告)日:2003-11-12
申请号:CN03117635.6
申请日:2003-04-06
申请人: 李勤耕
摘要: 一种高水溶性聚维酮碘膜剂,以聚维酮碘与高水溶性成膜材料聚乙烯醇为主药配制而成,重量比为1∶1-1∶100,高水溶性成膜材料聚乙烯醇选自在室温到37℃范围内制成的膜剂可在水中半小时内溶解的一类聚乙烯醇,如聚乙烯醇05-88、聚乙烯醇04-88或是聚乙烯醇05-88和聚乙烯醇04-88的任意比例混合物。制备方法是:在水中加入聚维酮碘,搅拌加热40-100℃,使其溶解,加入高水溶性成膜材料聚乙烯醇和增塑剂,于80-100℃搅拌加热1小时,溶解混匀;降温至40℃-70℃缓慢搅拌排气泡,趁热铺板,于60-100℃进烘30-60分钟,起膜,切割成膜片。相对与现有聚维酮碘膜剂,本发明稳定性好、保质期长、疗效高、水溶性好、使用方便。
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公开(公告)号:CN106029631B
公开(公告)日:2018-12-28
申请号:CN201580008927.2
申请日:2015-02-16
申请人: 李勤耕
IPC分类号: C07C229/20 , C07C227/04 , C07C227/18 , C07D203/08 , C07D203/02 , C07D295/15 , C07C229/22 , C07D305/14 , C07C69/63 , C07C67/30 , C07F9/09
摘要: 本发明公开了一类羧酸衍生物及其在制备前药中的用途。所述羧酸衍生物具有通式(I):其中,R1为H或烷基;X为H或F;Y为F或氟代烷基;n为0、1、2、3、4、5或6;W为W1或W2;W1为NR2R3、NR2R3·A、R2、R3各自独立地为H、烷基、环烷基、或氨基保护基;m为0、1、2或3;A为酸;W2为COOR4、OPO(OR4)2或PO(OR4)2;R4为H,或者为羧基或磷酸羟基的保护基。
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公开(公告)号:CN102617517B
公开(公告)日:2015-11-18
申请号:CN201110029719.4
申请日:2011-01-27
申请人: 李勤耕
IPC分类号: C07D305/14 , A61K31/496 , A61P35/00
摘要: 本发明涉及一类新的7,10-O,O-二甲基多西紫杉醇衍生物,其具有下列结构式: 该衍生物可制成经静脉注射的水溶性制剂,从而消除临床上使用的注射剂中吐温80带来的副作用,提高用药的安全性。本发明的7,10-O,O-二甲基多西紫杉醇衍生物经体外细胞实验和动物体内实验测试,证明对乳腺癌、肺癌或卵巢癌有良好效果。本发明提供的制备工艺简单、安全,产品质量易控。
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