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公开(公告)号：CN106029631A
公开(公告)日：2016-10-12
申请号：CN201580008927.2
申请日：2015-02-16
申请人： 李勤耕
IPC分类号： C07C229/20 , C07C227/04 , C07C227/18 , C07D203/08 , C07D203/02 , C07D295/15 , C07C229/22 , C07D305/14 , C07C69/63 , C07C67/30 , C07F9/09
CPC分类号： C07D305/14 , C07C229/20 , C07C229/22 , C07D203/08 , C07D207/06 , C07D405/12 , C07F9/091 , C07F9/3808 , Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一类羧酸衍生物及其在制备前药中的用途。所述羧酸衍生物具有通式(I)：其中，R1为H或烷基；X为H或F；Y为F或氟代烷基；n为0、1、2、3、4、5或6；W为W1或W2；W1为NR2R3、NR2R3·A、R2、R3各自独立地为H、烷基、环烷基、或氨基保护基；m为0、1、2或3；A为酸；W2为COOR4、OPO(OR4)2或PO(OR4)2；R4为H，或者为羧基或磷酸羟基的保护基。
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公开(公告)号：CN102885774B
公开(公告)日：2014-03-12
申请号：CN201110200680.8
申请日：2011-07-18
申请人： 李勤耕
摘要： 一种新的普拉格雷组合物及其制备方法，其特征在于它是由0.1-20重量%的普拉格雷，50-98重量%的填充剂，0-30重量%酸性辅料，0-40重量%的崩解剂，0.25-40重量%的矫味剂，0-10重量%的粘合剂，0.5-5重量%的助流剂，0-20重量%的助悬剂，0-2重量%润滑剂，0.5-15重量%的防腐剂，0-0.001重量%的着色剂组成。通过调节组合物的成分，制备成不同的剂型，如片剂、胶囊、颗粒剂、干混悬剂等。其制备方法是将普拉格雷溶于药剂学上可接受的溶剂，然后将其加入到辅料或/和含有酸性辅料和其他辅料的混合辅料中，混匀，制粒、烘干，加入外加辅料，制备成不同的剂型。
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公开(公告)号：CN102885774A
公开(公告)日：2013-01-23
申请号：CN201110200680.8
申请日：2011-07-18
申请人： 李勤耕
摘要： 一种新的普拉格雷组合物及其制备方法，其特征在于它是由0.1-20重量%的普拉格雷，50-98重量%的填充剂，0-30重量%酸性辅料，0-40重量%的崩解剂，0.25-40重量%的矫味剂，0-10重量%的粘合剂，0.5-5重量%的助流剂，0-20重量%的助悬剂，0-2重量%润滑剂，0.5-15重量%的防腐剂，0-0.001重量%的着色剂组成。通过调节组合物的成分，制备成不同的剂型，如片剂、胶囊、颗粒剂、干混悬剂等。其制备方法是将普拉格雷溶于药剂学上可接受的溶剂，然后将其加入到辅料或/和含有酸性辅料和其他辅料的混合辅料中，混匀，制粒、烘干，加入外加辅料，制备成不同的剂型。
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公开(公告)号：CN102617517A
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN201110029719.4
申请日：2011-01-27
申请人： 李勤耕
IPC分类号： C07D305/14 , A61K31/496 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一类新的7，10-O,O-二甲基多西紫杉醇衍生物，其具有下列结构式：该衍生物可制成经静脉注射的水溶性制剂，从而消除临床上使用的注射剂中吐温80带来的副作用，提高用药的安全性。本发明的7，10-O,O-二甲基多西紫杉醇衍生物经体外细胞实验和动物体内实验测试，证明对乳腺癌、肺癌或卵巢癌有良好效果。本发明提供的制备工艺简单、安全，产品质量易控。
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公开(公告)号：CN106029631B
公开(公告)日：2018-12-28
申请号：CN201580008927.2
申请日：2015-02-16
申请人： 李勤耕
IPC分类号： C07C229/20 , C07C227/04 , C07C227/18 , C07D203/08 , C07D203/02 , C07D295/15 , C07C229/22 , C07D305/14 , C07C69/63 , C07C67/30 , C07F9/09
摘要： 本发明公开了一类羧酸衍生物及其在制备前药中的用途。所述羧酸衍生物具有通式(I)：其中，R1为H或烷基；X为H或F；Y为F或氟代烷基；n为0、1、2、3、4、5或6；W为W1或W2；W1为NR2R3、NR2R3·A、R2、R3各自独立地为H、烷基、环烷基、或氨基保护基；m为0、1、2或3；A为酸；W2为COOR4、OPO(OR4)2或PO(OR4)2；R4为H，或者为羧基或磷酸羟基的保护基。
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公开(公告)号：CN102617517B
公开(公告)日：2015-11-18
申请号：CN201110029719.4
申请日：2011-01-27
申请人： 李勤耕
IPC分类号： C07D305/14 , A61K31/496 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一类新的7，10-O,O-二甲基多西紫杉醇衍生物，其具有下列结构式： 该衍生物可制成经静脉注射的水溶性制剂，从而消除临床上使用的注射剂中吐温80带来的副作用，提高用药的安全性。本发明的7，10-O,O-二甲基多西紫杉醇衍生物经体外细胞实验和动物体内实验测试，证明对乳腺癌、肺癌或卵巢癌有良好效果。本发明提供的制备工艺简单、安全，产品质量易控。
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公开(公告)号：CN101391965A
公开(公告)日：2009-03-25
申请号：CN200810232990.6
申请日：2008-11-02
申请人： 李勤耕
IPC分类号： C07C215/30 , C07C213/10 , A61P11/06
摘要： 本发明提出一种制备硫酸特布他林晶型B的方法，该方法选择一种溶剂，将1－(3，5二苄氧苯基)－2－叔丁基胺基乙醇溶于其中，通过通用方法氢解脱去苄基，得特布他林游离碱，再加入硫酸形成晶型B的硫酸特布他林；或将非晶型B的硫酸特布他溶于该溶剂中，在一定温度下搅拌该溶剂中非晶型B的硫酸特布他林，直到非晶型B的硫酸特布他林通过溶解析出过程转化形成硫酸特布他林晶型B，然后再回收析出的硫酸特布他林晶型B。本发明的优点是：通过简单的上述方法，获得化学及物理性质年个稳定的满足药用制剂要求的硫酸特布他林晶型B。
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公开(公告)号：CN102190622B
公开(公告)日：2015-01-07
申请号：CN201010124227.9
申请日：2010-03-15
申请人： 李勤耕
IPC分类号： C07D231/26 , A61K31/496 , A61P25/00 , A61P39/06 , A61P7/10
摘要： 本发明公开了一系列可与酸成盐形成水溶性物质的依达拉奉氨基碳酸酯类衍生物及其制备方法，该类水溶性物质具有通式(I)，其中R为H、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或苄基。HB表示能与含氮有机基团成盐的酸。该类化合物具有良好的水溶性，在动物体内能发挥与依达拉奉相同的脑保护作用。
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公开(公告)号：CN106804107A
公开(公告)日：2017-06-06
申请号：CN201580040279.9
申请日：2015-07-22
申请人： 李勤耕
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明涉及新的苯并二氮杂类衍生物及其药学可接受的盐及其制备方法和用途。本发明的苯并二氮杂类衍生物及其药学上可接受的盐具有明显的麻醉效果，且在体内的毒性很低，从而提高了用药的安全性。本发明的苯并二氮杂类衍生物及其药学上可接受的盐具备镇静、催眠和麻醉作用，可以用作镇静、催眠和麻醉药物。
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公开(公告)号：CN101475497B
公开(公告)日：2012-04-18
申请号：CN200810189857.7
申请日：2008-12-27
申请人： 李勤耕
IPC分类号： C07C215/30 , C07C213/10 , A61P11/06
摘要： 本发明提出一种制备硫酸特布他林晶型B的方法，该方法选择一种溶剂，将1-(3，5-二苄氧苯基)-2-叔丁基胺基乙醇溶于其中，通过通用方法氢解脱去苄基，得特布他林游离碱，再加入硫酸形成晶型B的硫酸特布他林；或将非晶型B的硫酸特布他溶于该溶剂中，在一定温度下搅拌该溶剂中非晶型B的硫酸特布他林，直到非晶型B的硫酸特布他林通过溶解析出过程转化形成硫酸特布他林晶型B，然后再回收析出的硫酸特布他林晶型B。本发明的优点是：通过简单的上述方法，获得化学及物理性质稳定的满足药用制剂要求的硫酸特布他林晶型B。
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