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公开(公告)号:CN117917425A
公开(公告)日:2024-04-23
申请号:CN202211293134.8
申请日:2022-10-21
申请人: 江苏佳尔科药业集团股份有限公司 , 华东师范大学
IPC分类号: C07J9/00
摘要: 本发明公开了一种植物源熊去氧胆酸的合成方法,以式(1)化合物为原料,经过酯化、B环羰基还原、A环酯水解、双键氢化还原、A环羰基还原、侧链酯水解或经过酯化、B环羰基还原、A环酯水解、A环双键氢化还原、还原和水解等步骤合成所述熊去氧胆酸。本发明中式(1)化合物合成的起始原料双降醇(BA)是由植物甾醇发酵所得,属植物来源,避免了致病菌和病毒的感染问题;并且本发明路线的反应操作简便,环境友好。
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公开(公告)号:CN114524856B
公开(公告)日:2024-03-15
申请号:CN202210099911.9
申请日:2022-01-27
申请人: 华东师范大学 , 江苏佳尔科药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07J9/00
摘要: 本发明公开了一种高纯度植物源胆固醇的合成方法,以植物源21‑羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮,又称双降醇或BA为原料,经氧化、Wittig反应、乙酰化、还原、选择性氢化还原等步骤合成所述胆固醇;或经氧化、Wittig反应、乙酰化、还原、羟基保护、选择性氢化还原、脱保护或水解等步骤合成所述胆固醇,纯度可达到99%以上。针对传统动物源胆固醇存在的缺点,本发明以植物源原料BA合成胆固醇,不仅安全性高,避免了致病菌和病毒感染的风险,而且合成收率高,产品纯度好,环境友好,便于工业化生产;并且此发明极大的降低了产品中的杂质水平,便于获得高纯度胆固醇,提高了临床使用的安全性。
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公开(公告)号:CN116041410A
公开(公告)日:2023-05-02
申请号:CN202310021998.2
申请日:2023-01-07
申请人: 江苏佳尔科药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07J7/00
摘要: 本发明公开了一种4‑孕烯‑3,11,20‑三酮的制备方法,它是以11α‑羟基黄体酮为起始原料,经催化氧化反应得到4‑孕烯‑3,11,20‑三酮;催化氧化是以2,2,6,6‑四甲基哌啶氮氧化物为催化剂、N‑氯代琥珀酰亚胺或者N‑溴代琥珀酰亚胺为氧化剂、四丁基溴化铵为相转移催化剂。本发明的方法采用2,2,6,6‑四甲基哌啶氮氧化物为催化剂、N‑氯代琥珀酰亚胺或者N‑氯代琥珀酰亚胺为氧化剂、四正丁基溴化铵为相转移催化剂,在碱性条件下催化氧化11α‑羟基黄体酮制备4‑孕烯‑3,11,20‑三酮,该方法不仅对环境更友好,而且反应收率和产物纯度均较高。
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公开(公告)号:CN114874277B
公开(公告)日:2023-04-14
申请号:CN202210227825.1
申请日:2022-03-08
申请人: 江苏佳尔科药业集团股份有限公司 , 华东师范大学
IPC分类号: C07J9/00
摘要: 本发明公开了一种胆固醇的合成方法,以植物源21‑羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮,又称双降醇或BA为原料,经氧化、Wittig反应、双键转位、还原、选择性氢化还原等步骤合成所述胆固醇;或经双键转位、氧化、Wittig反应、还原、选择性氢化还原等步骤合成所述胆固醇。针对传统动物源胆固醇存在的缺点,本发明以植物源原料BA合成胆固醇,不仅安全性高,避免了致病菌和病毒感染的风险,而且合成方法操作简单,收率高,环境友好,经济性好,便于工业化生产;解决了现有胆固醇产品的安全问题以及合成技术中成本高,环境不友好,不适合大规模工业化生产的问题。
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公开(公告)号:CN115536719A
公开(公告)日:2022-12-30
申请号:CN202211128887.3
申请日:2022-09-16
申请人: 江苏佳尔科药业集团股份有限公司 , 华东师范大学
IPC分类号: C07J9/00
摘要: 本发明公开了一种高纯度植物源7‑酮基石胆酸(3α‑羟基‑7‑酮‑5β‑胆甾烷‑24‑酸)的合成方法,属于有机化学合成领域。以植物源化合物BA为原料,经过乙二醇或新戊二醇保护、氧化、Wittig反应、脱保护、还原、酯化、水解等步骤合成所述7‑酮基石胆酸。本发明合成植物源7‑酮基石胆酸所用原料BA廉价易得,安全性高,合成步骤操作简便,采用重结晶或打浆的纯化方法得到高纯度的7‑酮基石胆酸(液相纯度>98%),便于工业化生产。
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公开(公告)号:CN113248557A
公开(公告)日:2021-08-13
申请号:CN202110380817.6
申请日:2021-04-09
申请人: 华东师范大学 , 江苏佳尔科药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07J9/00
摘要: 本发明公开了一种以BA为原料合成胆固醇的方法,以植物源原料21‑羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮,又称双降醇或BA为原料,经氧化、Wittig反应、乙酰化、还原、选择性氢化还原等步骤合成所述胆固醇。本发明合成胆固醇的原料为植物源来源不仅价格便宜,而且安全性高,避免了致病菌和病毒感染的风险,合成方法操作简单,收率较高,副反应少,环境友好,经济性好,便于工业化生产;解决了现有胆固醇产品的安全问题以及合成技术中成本高,环境不友好,不适合大规模工业化生产的问题。
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公开(公告)号:CN112625079A
公开(公告)日:2021-04-09
申请号:CN202011415144.5
申请日:2020-12-07
申请人: 江苏佳尔科药业集团股份有限公司 , 华东师范大学
IPC分类号: C07J9/00
摘要: 本发明公开了一种石胆酸的合成方法:采用21‑羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮(BA)为原料,经过氧化反应、Wittig反应,然后经还原反应合成石胆酸;或在氧化反应、Wittig反应后,经氢化还原反应、羰基还原反应和水解反应合成石胆酸。本发明石胆酸的合成方法,环境友好、步骤简单、副反应少、收率高,原料廉价易得,适用于工业化生产;本发明解决了现有技术中合成成本高、收率低、不适合大规模工业化生产的问题。
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公开(公告)号:CN116143859A
公开(公告)日:2023-05-23
申请号:CN202211577135.5
申请日:2022-12-09
申请人: 江苏佳尔科药业集团股份有限公司
摘要: 本发明公开了一种5α‑孕甾‑3,20‑二酮的制备方法,它是以妊娠烯醇酮为起始原料,先经催化氢化反应得到3β‑羟基‑5α‑孕甾‑20‑酮,再经催化氧化反应得到5α‑孕甾‑3,20‑二酮;催化氧化是以2,2,6,6‑四甲基哌啶氮氧化物为催化剂、N‑氯代琥珀酰亚胺或者N‑溴代琥珀酰亚胺为氧化剂、四丁基溴化铵为相转移催化剂。本发明的方法以妊娠烯醇酮为起始原料,经两步反应得到5α‑孕甾‑3,20‑二酮,不仅合成路线较短,而且原料来源广泛,适合工业化大生产,本发明的催化氧化体系不仅对环境更友好,而且反应收率和产物纯度均较高。
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公开(公告)号:CN114874277A
公开(公告)日:2022-08-09
申请号:CN202210227825.1
申请日:2022-03-08
申请人: 江苏佳尔科药业集团股份有限公司 , 华东师范大学
IPC分类号: C07J9/00
摘要: 本发明公开了一种胆固醇的合成方法,以植物源21‑羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮,又称双降醇或BA为原料,经氧化、Wittig反应、双键转位、还原、选择性氢化还原等步骤合成所述胆固醇;或经双键转位、氧化、Wittig反应、还原、选择性氢化还原等步骤合成所述胆固醇。针对传统动物源胆固醇存在的缺点,本发明以植物源原料BA合成胆固醇,不仅安全性高,避免了致病菌和病毒感染的风险,而且合成方法操作简单,收率高,环境友好,经济性好,便于工业化生产;解决了现有胆固醇产品的安全问题以及合成技术中成本高,环境不友好,不适合大规模工业化生产的问题。
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公开(公告)号:CN115505537B
公开(公告)日:2024-09-10
申请号:CN202211250013.5
申请日:2022-10-12
申请人: 江苏佳尔科药业集团股份有限公司
摘要: 本发明涉及一种高活性11α‑羟基化赭曲霉及其应用,其分类命名为赭曲霉Aspergillus ochraceus JK14,于2020年6月11日保藏在中国典型培养物保藏中心,保藏编号为CCTCC M 2020204。该赭曲霉能够将坎利酮高效转化为11α‑羟基坎利酮,在大规模发酵生产中具有较高的羟化效果,其转化率超过85%,除坎利酮外,该赭曲霉还可以对黄体酮和17α‑羟基黄体酮进行羟化,具有很好的工业应用前景。
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