公开(公告)号：CN113024577A

公开(公告)日：2021-06-25

申请号：CN201911248528.X

申请日：2019-12-09

申请人： 首药控股(北京)有限公司

发明人： 冀冲 ,  李毅 ,  张久庆 ,  史建龙 ,  陈岩 ,  马秋平 ,  张欢欢

IPC分类号： C07D495/04

摘要： 本发明涉及一种抗凋亡蛋白选择性抑制剂的制备方法。式(I)化合物是一种小分子抗凋亡蛋白抑制剂，本发明提供该化合物的合成方法，本发明还提供制备这种化合物所需的中间体以及所需中间体的合成方法。

公开(公告)号：CN107200741B

公开(公告)日：2021-06-08

申请号：CN201610146424.8

申请日：2016-03-16

申请人： 首药控股(北京)有限公司

发明人： 杨利民 ,  张传玉 ,  韩军儒 ,  孙德广 ,  冀冲 ,  张晓军 ,  韩永信

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D211/58

摘要： 本发明公开了制备式(I)化合物的方法、制备式(I)化合物的中间体式(II)化合物、式(III)化合物及其制备方法。式(I)化合物为小分子间变性淋巴瘤激酶(Anaplastic Lymphoma kinase，ALK)抑制剂，已经证明能够抑制非小细胞肺癌等相关疾病。

公开(公告)号：CN111825701A

公开(公告)日：2020-10-27

申请号：CN202010300950.1

申请日：2020-04-16

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  首药控股(北京)有限公司

发明人： 孙颖慧 ,  姚金锁 ,  闵汪洋 ,  解博文 ,  刘希杰 ,  李红娟 ,  路畅 ,  张喜全 ,  杨玲 ,  徐宏江

IPC分类号： C07D519/00 ,  A61P1/16 ,  A61P13/08 ,  A61P13/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06 ,  A61K31/439

摘要： 本申请属于药物化学领域，涉及含苯并噻唑的三环类FXR调节剂化合物，具体而言，提供了一种含苯并噻唑的三环类的式I化合物及其制备方法，并涉及其在制备治疗FXR相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN108884101B

公开(公告)日：2020-07-24

申请号：CN201780018459.6

申请日：2017-03-27

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  首药控股(北京)有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 王树龙 ,  陈坤成 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  刘波 ,  彭勇 ,  罗鸿 ,  韩永信 ,  王善春 ,  刘美 ,  徐宏江

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明属于药物化学领域，涉及一种取代的吡咯并嘧啶类CDK抑制剂，具体涉及式Ⅲ化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物、其制备方法、药物组合物，还涉及这类化合物及其药物组合物在制备治疗与CDK抑制作用相关的疾病的药物中的用途，本发明的化合物对CDK具有明显的抑制作用，且药代吸收良好，具有明显较优的口服吸收效果。

公开(公告)号：CN111018861A

公开(公告)日：2020-04-17

申请号：CN201910594361.6

申请日：2015-12-15

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  首药控股(北京)有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 祝力 ,  校登明 ,  胡远东 ,  戴丽光 ,  段小伟 ,  孙颖慧 ,  彭勇 ,  孔凡胜 ,  罗鸿 ,  韩永信 ,  杨玲 ,  王善春

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： 本申请涉及药物化学领域，具体涉及如式I所示的吡咯并嘧啶化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐。本申请还涉及制备如式I所示的吡咯并嘧啶化合物的方法、药物组合物、以及该化合物在治疗两面神激酶介导的疾病中的用途。

公开(公告)号：CN113956272A

公开(公告)日：2022-01-21

申请号：CN202010708897.9

申请日：2020-07-20

申请人： 首药控股(北京)有限公司

发明人： 陈曦 ,  侯登 ,  陈坤成 ,  雷永珂 ,  任仁 ,  闵汪洋 ,  刘志华 ,  刘希杰 ,  张凯 ,  孙永亮 ,  路畅 ,  张苗 ,  孙颖慧

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D473/32 ,  C07D498/22 ,  A61K31/522 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本申请涉及式(I)所示的一类DNA‑PK选择性抑制剂及其制备方法和用途。所述用途包括式(I)化合物在制备治疗跟DNA‑PK相关的疾病的药物中的用途。在制备过程中，通过取代、还原、成环、以及烷基化等一系列反应，得到本发明化合物。。

公开(公告)号：CN113880842A

公开(公告)日：2022-01-04

申请号：CN202010638837.4

申请日：2020-07-02

申请人： 首药控股(北京)有限公司

发明人： 张晓军 ,  闵汪洋 ,  段小伟 ,  陈曦 ,  许新合 ,  刘希杰 ,  张凯 ,  孙小亮 ,  孙颖慧

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本申请涉及式I所示取代的炔基杂环化合物.本发明涉及具有SHP2抑制活性的取代的炔基杂环化合物、其制备方法、其药物组合物，还涉及这类化合物及其药物组合物治疗受益于SHP2酶抑制的疾病的用途，例如治疗癌症。在制备过程中，通过碘代、胺化、上保护、偶联、脱保护、闭环反应等反应，得到式I化合物。

公开(公告)号：CN113135943A

公开(公告)日：2021-07-20

申请号：CN202010058216.9

申请日：2020-01-19

申请人： 首药控股(北京)有限公司

发明人： 商现星 ,  张晓军 ,  王业柳 ,  杨斌 ,  陈昌俊 ,  张权浩 ,  陈曦 ,  孙颖慧 ,  李红娟 ,  郭慧萍 ,  朱岩

IPC分类号： C07F5/02 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P7/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61K31/69

摘要： 本发明涉及硼酸衍生物；本发明提供了式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物或异构体、包含这些化合物的药物组合物，以及此类化合物在治疗跟lmp7相关的疾病中的用途。

公开(公告)号：CN113024543A

公开(公告)日：2021-06-25

申请号：CN201911248527.5

申请日：2019-12-09

申请人： 首药控股(北京)有限公司

发明人： 李毅 ,  冀冲 ,  刘玲 ,  史建龙 ,  刘瑶 ,  杨嘉铭

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02

摘要： 本发明涉及一种Bcl‑2选择性抑制剂盐的多晶型物及其制备方法。

公开(公告)号：CN113004282A

公开(公告)日：2021-06-22

申请号：CN201911314609.5

申请日：2019-12-19

申请人： 首药控股(北京)有限公司

发明人： 张晓军 ,  闵汪洋 ,  段小伟 ,  陈曦 ,  许新合 ,  刘希杰 ,  张凯 ,  孙小亮 ,  孙颖慧

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07D487/14 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P15/00

摘要： 本申请涉及式I所示取代的炔基杂环化合物。本发明涉及具有SHP2抑制活性的取代的炔基杂环化合物、其制备方法、其药物组合物，还涉及这类化合物及其药物组合物治疗受益于SHP2酶抑制的疾病的用途，例如治疗癌症。在制备过程中，通过碘代、胺化、上保护、偶联、脱保护、闭环反应等反应，得到式I化合物。