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公开(公告)号：CN111138339A
公开(公告)日：2020-05-12
申请号：CN201911296018.X
申请日：2019-12-16
申请人： 上海雅本化学有限公司
IPC分类号： C07D209/42
摘要： 本发明涉及医药技术领域，且公开了S-吲哚啉-2-羧酸，包括以下步骤，优先需要准备核磁共振仪、真空干燥箱、三用紫外分析仪、化合物的熔点用熔点仪测定和高效液相色谱仪，其次需要准备(S)-2-乙酰氨基-3-(2-氯苯基)丙酸甲酯，去离子水，TLC板自制，使用前活化。该S-吲哚啉-2-羧酸，通过研究(S)-2-乙酰氨基-3-(2-氯苯基)丙酸酯为原料经水解、偶联等反应制备(S)-吲哚啉-2-羧酸的工艺，总收率达到90.9％，同时对该工艺中偶联反应的反应介质、催化剂及用量、碱以及用量和温度等因素进行对比，该方法具有原料易得、高效经济、工艺简单和绿色环保等特点，有利于产业化生产。
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公开(公告)号：CN111039951A
公开(公告)日：2020-04-21
申请号：CN201911295964.2
申请日：2019-12-16
申请人： 上海雅本化学有限公司
IPC分类号： C07D493/04
摘要： 本发明涉及医药制备应用技术领域，且公开了一种地瑞那韦的制备方法包括以下步骤：1)、2)、3)、4)、5)、6)。该地瑞那韦的制备方法，通过选取N-二苄基-L-苯丙氨酸甲酯、1.2当量的滨氢甲烷、卤代芳香环、三乙胺、钴、氧化亚铁、氧化锌、锌、亚硝酸铁溶液、金属碱、羟基化合物、氧化铝、二氧化硅、丁基锂、四氢呋喃溶剂和乙醇溶液并按照步骤1)到步骤4)中进行制备从而得到细粉末状的地瑞那韦，该制备方法整体流程简便高效且对制备环境要求合理，达到了制备简易和高效的效果，从而有效的解决了地瑞那韦制备过程中因制备效率较低且对制备环境有较高要求而导致地瑞那韦价格较高和难以推广的问题。
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公开(公告)号：CN106366018B
公开(公告)日：2019-07-23
申请号：CN201610749405.4
申请日：2016-08-29
申请人： 上海雅本化学有限公司
IPC分类号： C07C253/00 , C07C255/52
摘要： 本发明公开了一种4‑溴‑1‑萘甲腈的合成方法，所述方法包含以下步骤：步骤1：以1‑甲基萘为原料，溴取代1‑甲基萘苯环上的氢得到4‑溴‑1‑甲基萘(I)；步骤2：溴取代4‑溴‑1‑甲基萘(I)的甲基上的氢得到4‑溴‑1‑溴甲基萘(II)；步骤3：4‑溴‑1‑溴甲基萘(II)发生索姆莱反应得到4‑溴‑1‑萘醛(III)；步骤4：4‑溴‑1‑萘醛(III)成肟得到4‑溴‑1‑萘醛肟(IV)；步骤5：4‑溴‑1‑萘醛肟(IV)脱水得到4‑溴‑1‑萘甲腈(V)。本发明具有工艺路线设计合理、原辅料廉价易得、收率高、成本低、适于工业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN106727289A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201610993265.5
申请日：2016-11-11
申请人： 上海雅本化学有限公司
CPC分类号： A61K9/08 , A61K9/0019 , A61K31/702 , A61K47/02 , A61K47/12
摘要： 本发明涉及一种磺达肝癸钠组合物注射液及其制备方法，该注射液是由下列重量份的原料制备而成：磺达肝癸钠5‑10份，氯化钠6‑12份，缓冲液2.6‑3份和注射用水3‑6份；所述的份注射用水为体积份，其它为质量份；其中，所述的缓冲液是柠檬酸、氢氧化钠和盐酸的混合物，且柠檬酸、氢氧化钠和盐酸的质量比为2.4～2.6:1:1.3～1.9，并经过有序加料、搅拌、过滤、回流、灌装、充氮、熔封、高温灭菌、降温后灯检，包装和检验，即得磺达肝癸钠组合物注射液。本发明的优点在于：本发明制备得的磺达肝癸钠组合物注射液不会产生结晶、澄明度好，且大大提高稳定性，更好地应用于临床治疗。
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公开(公告)号：CN106380441A
公开(公告)日：2017-02-08
申请号：CN201610749473.0
申请日：2016-08-29
申请人： 上海雅本化学有限公司
IPC分类号： C07D211/22
摘要： 本发明提供了非索非那定中间体2-[4-[4-[4-(羟基二苯甲基)-1-哌啶基]-丁酰基]苯基]-2-甲基丙酸甲酯的合成方法，包括如下步骤:以苯乙腈为原料，经过甲基化、碱水解、weinreb酰胺反应、傅克反应、酸水解、成酯、缩合。本发明具有原辅料廉价易得、收率高、成本低、无间位异构体，适于工业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN102070473A
公开(公告)日：2011-05-25
申请号：CN200910199143.9
申请日：2009-11-20
申请人： 上海雅本化学有限公司
IPC分类号： C07C229/08 , C07C227/34
摘要： 本发明公开了一种D-缬氨酸的合成方法。以异丁醛为起始原料，经氰化制备2-氨基-3-甲基丁腈；再采用无机碱和酮催化剂催化水解得到混旋的游离碱(±)-2-氨基-3-甲基丁酰胺；用拆分剂L-DBTA，在丙酮与水的混合溶剂中拆分，得到光学活性的D-2-氨基-3-甲基丁酰胺L-DBTA盐固体；再经酸化分离拆分剂，回流水解精制得到D-2-氨基-3-甲基丁酸，即D-缬氨酸。本发明方法原材料价廉易得，操作简便，成本低，对环境的污染少，适宜工业化生产。
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公开(公告)号：CN117654113A
公开(公告)日：2024-03-08
申请号：CN202311758829.3
申请日：2023-12-20
申请人： 上海雅本化学有限公司 , 上海朴颐化学科技有限公司
IPC分类号： B01D19/00
摘要： 本发明提供了一种用于从重氮甲烷混合溶液中分离重氮甲烷的气液分离器，包括自上而下依次连接的上筒体、中筒体、下筒体，上筒体顶部中心处有出气口，围绕出气口开有气体水分检测口、重氮甲烷含量检测口、气体温度检测口、上筒体泄爆口，侧面开有压力检测口；中筒体上部设有冷媒入口及冷媒出口，中筒体内部设有冷媒盘管，冷媒盘管入口与冷媒入口连接，冷媒盘管出口与冷媒出口连接；下筒体上部开有液位上气体入口及液位下气体入口，液位上气体入口通过管道与液面上气体分布器连接，液位下气体入口通过管道与液面下气体分布器连接，下筒体的中部侧壁开设有进料口。本发明的气液分离器，气液分离效率高，安全防爆，可连续自动化生产。
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公开(公告)号：CN106380441B
公开(公告)日：2020-08-14
申请号：CN201610749473.0
申请日：2016-08-29
申请人： 上海雅本化学有限公司
IPC分类号： C07D211/22
摘要： 本发明提供了非索非那定中间体2‑[4‑[4‑[4‑(羟基二苯甲基)‑1‑哌啶基]‑丁酰基]苯基]‑2‑甲基丙酸甲酯的合成方法，包括如下步骤:以苯乙腈为原料，经过甲基化、碱水解、weinreb酰胺反应、傅克反应、酸水解、成酯、缩合。本发明具有原辅料廉价易得、收率高、成本低、无间位异构体，适于工业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN111138242A
公开(公告)日：2020-05-12
申请号：CN201911295976.5
申请日：2019-12-16
申请人： 上海雅本化学有限公司
摘要： 本发明涉及农药生产技术领域，且公开了2-溴-4-氯-1-异丙基苯的合成方法，包括以下步骤：2-溴丙烷的合成方法：将溴化钠、水、异丙醇和催化剂按比倒加入到配有搅拌器、电热套、滴液漏斗、分水器、温度计和冷凝器的250ml的四颈瓶中，在搅拌下缓慢滴加一定量的浓硫酸，控制滴加速度，使温度不超过3O℃，滴加完毕升温至50—60℃。该2-溴-4-氯-1-异丙基苯的合成方法，具备实用性强，药效好等优点，解决了该农药乳剂具有农药有效成分的贮藏稳定性，但在实际应用时，该农药乳剂的药物效果明显一般，使除草以及杀虫等功效受到了巨大的折扣，影响农药乳剂的实用性，故而提出一种2-溴-4-氯-1-异丙基苯的合成方法解决上述所提出的问题。
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公开(公告)号：CN109096245A
公开(公告)日：2018-12-28
申请号：CN201811132076.4
申请日：2018-09-27
申请人： 上海雅本化学有限公司
IPC分类号： C07D333/38
摘要： 本发明涉及中间体技术领域，且公开了5-氯噻吩-2-甲酸，包括以下重量份数配比的原料：2-氯噻吩30-40份、二甲基甲酰胺10-20份、三氯氧磷1-2份、2-噻吩羧酸甲酯2-4份、亚硝酸钠1-3份、稀硝酸5-10份、二氯甲烷0.5-1份、稀盐酸3-5份。该5-氯噻吩-2-甲酸，通过有机物中加入三氯氧磷，三氯氧磷是一种工业化工原料，为无色透明的发烟液体，无色透明的带刺激性臭味和蒜味的液体，在潮湿空气中剧烈发烟，与水反应水解成磷酸和氯化氢，有机物与三氯氧磷在反应容器中反应，将2-噻吩羧酸甲酯、亚硝酸钠和稀硝酸依次向反应容器中，亚硝酸钠属强氧化剂又有还原性，在空气中会逐渐氧化，表面则变为硝酸钠，从而达到了环保，操作简单，收率高，成本低的目的。
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