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发明公开
一种他唑巴坦关键中间体6α-溴代青霉烷亚砜酸二苯甲酯的制备方法无效

公开(公告)号：CN109824696A

公开(公告)日：2019-05-31

申请号：CN201711179934.6

申请日：2017-11-23

申请人： 北京世纪润辉生物科技有限公司 , 北京世纪迈劲生物科技有限公司

发明人： 高峰

IPC分类号： C07D499/08 , C07D499/865 , C07D499/87 , A61K31/431 , A61P31/04

摘要： 本发明涉及他唑巴坦合成中一种关键中间体6α-溴代青霉烷亚砜酸二苯甲酯的新的制备方法。它包括以下步骤：将6α-溴代青霉烷亚砜酸溶于有机溶剂中，加入二苯基重氮甲烷，待反应完全后减压蒸去溶剂，用有机溶剂萃取，有机层经饱和食盐水洗、无水硫酸钠干燥后，减压蒸去溶剂后即得粗产品。粗产品经有机溶剂重结晶或打浆洗后，即可得到6α-溴代青霉烷亚砜酸二苯甲酯。该方法相较于传统的采用DCC等缩合剂成酯的方法，避免了反应副产物难以除去的问题；相较于采用二苯甲酮腙/KI/过氧乙酸体系进行酯化，简化了操作，减少了副产物生成，提高了最后产品的纯度，更有利于工业化生产。