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    一种阿维巴坦中间体化合物二磺酸双子季铵盐及其制备方法
    3.
    发明公开
    一种阿维巴坦中间体化合物二磺酸双子季铵盐及其制备方法 有权 转让

    公开(公告)号：CN111732587A

    公开(公告)日：2020-10-02

    申请号：CN202010509627.5

    申请日：2020-06-05

    申请人： 北京耀诚惠仁科技有限公司

    发明人： 乔红炜 ,  王帅 ,  陈照行 ,  张睿 ,  魏宏成

    IPC分类号： C07D471/08 ,  C07C211/63 ,  C07C209/00

    摘要： 一种阿维巴坦中间体化合物二磺酸双子季铵盐及其制备方法，涉及医药化合物及有机化学合成，阿维巴坦中间体制备方法步骤包括：(1)(2S,5R)-6-羟基-7-氧代-1，6-二氮杂二环[3.2.1]辛烷-2-甲酰胺进行氢解磺化反应；(2)上步反应完全后，抽滤滤液洗涤一次，加入双子季铵盐进行反应；(3)上步反应完全后萃取、旋蒸、析晶。相比于现有技术，本发明操作简单、原料易得、成本较低、双子季铵盐用量较少和所得二磺酸双子季铵盐纯度较高，二磺酸双子季铵盐通过钠盐交换所生成的阿维巴坦钠HPLC相对纯度＞99.5％，因此该工艺适合放大生产。

    一种阿维巴坦中间体化合物的制备方法
    4.
    发明公开
    一种阿维巴坦中间体化合物的制备方法 无效

    公开(公告)号：CN111116587A

    公开(公告)日：2020-05-08

    申请号：CN201911196901.1

    申请日：2019-11-29

    申请人： 北京耀诚惠仁科技有限公司

    发明人： 乔红炜 ,  陈照行 ,  魏宏成

    IPC分类号： C07D471/08 ,  C07D295/037

    摘要： 本发明涉及医药化合物及有机化学合成，具体为阿维巴坦中间体化合物及制备方法。阿维巴坦中间体制备方法步骤包括：(1)(2S,5R)-6-羟基-7-氧代-1，6-二氮杂二环[3.2.1]辛烷-2-甲酰胺进行氢化磺化反应；(2)上步反应完全后，洗涤一次，加入溴化季铵盐进行反应；(3)反应结束后，萃取，旋蒸，析晶。相比于现有技术，本发明操作简单、原料易得且成本较低和所得磺酸季铵盐纯度较高，磺酸季铵盐通过钠盐交换所生成的阿维巴坦钠用乙醇洗涤纯度达到99.5％，因此该工艺适合放大生产。

    一种奥拉帕尼的合成方法
    6.
    发明授权
    一种奥拉帕尼的合成方法 有权

    公开(公告)号：CN108129397B

    公开(公告)日：2020-11-06

    申请号：CN201810141920.3

    申请日：2018-02-11

    申请人： 北京耀诚惠仁科技有限公司

    发明人： 乔红炜 ,  卞伟光 ,  李乔莹

    IPC分类号： C07D237/32

    摘要： 本发明公开了一种奥拉帕尼的合成方法，该方法以邻苯二甲酰肼为起始原料，通过与三氯氧磷反应生成1‑氯‑4‑羰基酞嗪，进而与2‑氟‑5‑溴甲基苯甲酸乙酯反应生成2‑氟‑5‑[(4‑羰基‑3,4‑二氢酞嗪‑1‑基)甲基]苯甲酸乙酯；然后水解，经酰化，与1‑(环丙基羰基)‑哌嗪缩合反应生成奥拉帕尼。本发明合成方法首次以邻苯二甲酰肼作为起始原料，原料易得，绿色环保；且采用了Neigishi偶联，使用有机金属进行反应，避免使用成本较高的儿萘酚硼烷，改用锌粉，降低了生产成本，路线总产率达到70.2％。本发明合成方法的反应路线较短，反应条件温和，适宜工业化大生产。

    一种奥拉帕尼的合成方法
    7.
    发明公开
    一种奥拉帕尼的合成方法 有权

    公开(公告)号：CN108129397A

    公开(公告)日：2018-06-08

    申请号：CN201810141920.3

    申请日：2018-02-11

    申请人： 北京耀诚惠仁科技有限公司

    发明人： 乔红炜 ,  卞伟光 ,  李乔莹

    IPC分类号： C07D237/32

    摘要： 本发明公开了一种奥拉帕尼的合成方法，该方法以邻苯二甲酰肼为起始原料，通过与三氯氧磷反应生成1-氯-4-羰基酞嗪，进而与2-氟-5-溴甲基苯甲酸乙酯反应生成2-氟-5-[(4-羰基-3,4-二氢酞嗪-1-基)甲基]苯甲酸乙酯；然后水解，经酰化，与1-(环丙基羰基)-哌嗪缩合反应生成奥拉帕尼。本发明合成方法首次以邻苯二甲酰肼作为起始原料，原料易得，绿色环保；且采用了Neigishi偶联，使用有机金属进行反应，避免使用成本较高的儿萘酚硼烷，改用锌粉，降低了生产成本，路线总产率达到70.2％。本发明合成方法的反应路线较短，反应条件温和，适宜工业化大生产。

    一种阿维巴坦中间体化合物二磺酸双子季铵盐及其制备方法
    9.
    发明授权
    一种阿维巴坦中间体化合物二磺酸双子季铵盐及其制备方法 有权 转让

    公开(公告)号：CN111732587B

    公开(公告)日：2022-11-25

    申请号：CN202010509627.5

    申请日：2020-06-05

    申请人： 北京耀诚惠仁科技有限公司

    发明人： 乔红炜 ,  王帅 ,  陈照行 ,  张睿 ,  魏宏成

    IPC分类号： C07D471/08 ,  C07C211/63 ,  C07C209/00

    摘要： 一种阿维巴坦中间体化合物二磺酸双子季铵盐及其制备方法，涉及医药化合物及有机化学合成，阿维巴坦中间体制备方法步骤包括：(1)(2S,5R)‑6‑羟基‑7‑氧代‑1，6‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷‑2‑甲酰胺进行氢解磺化反应；(2)上步反应完全后，抽滤滤液洗涤一次，加入双子季铵盐进行反应；(3)上步反应完全后萃取、旋蒸、析晶。相比于现有技术，本发明操作简单、原料易得、成本较低、双子季铵盐用量较少和所得二磺酸双子季铵盐纯度较高，二磺酸双子季铵盐通过钠盐交换所生成的阿维巴坦钠HPLC相对纯度＞99.5％，因此该工艺适合放大生产。