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公开(公告)号：CN118743704A
公开(公告)日：2024-10-08
申请号：CN202410948153.2
申请日：2024-07-15
申请人： 广州楷石医药有限公司 , 广州楷石生物科技有限公司
IPC分类号： A61K31/5377 , A61K9/06 , A61K47/32 , A61K47/34 , A61K47/38 , A61K47/36 , A61K47/42 , A61K47/10 , A61P35/00
摘要： 本申请涉及用于治疗浅表型婴儿血管瘤的药物组合物或凝胶剂，其包含：右旋噻吗洛尔或其药学可接受的盐1～100重量份、高分子材料0.5～500重量份、透皮吸收促进剂1～80重量份、保湿剂1～200重量份、pH调节剂0.1‑20重量份、水至1000重量份，该药物组合物或凝胶剂治疗效果好，安全性更高，副作用更小，给药更方便。
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公开(公告)号：CN118459339A
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202410515438.7
申请日：2024-04-26
申请人： 广州楷石医药有限公司 , 广州楷石生物科技有限公司
IPC分类号： C07C67/313 , C07C69/736 , C07C67/31 , C07C37/00 , C07C39/24 , C07C69/84 , C07F7/18
摘要： 本发明公开了一种曲前列环素中间体的制备方法，包括以下步骤：包括以下步骤：使#imgabs0#进行克莱森重排反应，然后使用还原剂进行还原，再与XCH2COOR反应，然后氧化，得到#imgabs1#本发明中的制备方法缩短了合成路线，反应条件温和，操作简便，原料便宜易得，简化了中间体制备的难度，避免过渡金属的过量使用，对环境无污染，最终产品收率显著提高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN118130646A
公开(公告)日：2024-06-04
申请号：CN202410146831.3
申请日：2024-02-01
申请人： 广州楷石医药有限公司 , 广州楷石生物科技有限公司
摘要： 本发明公开了一种前列腺素中间体的检测方法，所述检测方法包括以下步骤：采用高效液相色谱检测待测物中的前列腺素中间体；所述前列腺素中间体选自科里内酯；其中，所述高效液相色谱中，检测器为电雾式检测器；色谱柱为硅烷键合硅胶色谱柱；所述流动相A为水或含有机酸的水溶液；所述流动相B为甲醇或含有机酸的甲醇溶液；所述流动相A和流动相B的体积比为100:(0.01～100)。本发明提供的检测方法具有灵敏度高、分离度好、专属性强、重复性好、简单快速等特点。
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公开(公告)号：CN117903093A
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202211263872.8
申请日：2022-10-17
申请人： 广州楷石医药有限公司 , 广州楷石生物科技有限公司
IPC分类号： C07D307/93 , C07D317/72 , C07C67/313 , C07C69/734
摘要： 本发明涉及贝前列素钠及其中间体的制备方法，属于药物化学领域。所述方法包括以化合物1#imgabs0#为起始原料，经过取代、脱保护、还原、双键位移、双键氧化断裂、水解等步骤制备得到贝前列素钠及其关键中间体。本发明所述制备方法缩短了合成路线，反应条件温和，操作简便；原料便宜易得，减少了废料的生成，且降低了成本；产品收率显著提高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN116947725A
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202210392521.0
申请日：2022-04-14
申请人： 广州楷石医药有限公司
IPC分类号： C07C405/00 , C07D307/935 , C07F7/18
摘要： 本发明涉及一种用于治疗原发性开角型青光眼和高眼压症的曲伏前列素的合成方法。所述合成方法与现有技术相比，以价廉易得的科里内酯为原料，经7步反应，以较简短的路线和较高的总收率完成了曲伏前列素的化学合成。本发明所述的曲伏前列素的合成新方法，其制备方法简便，中间体稳定，环保经济，反应容易控制，而且最终产物曲伏前列素的收率高，为曲伏前列素的人工合成提供了一种新的更有效的方法，同时也可以用来更简便且更高收率地制备曲伏前列素的相关类似物。
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公开(公告)号：CN116947633A
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202210389574.7
申请日：2022-04-14
申请人： 广州楷石医药有限公司
IPC分类号： C07C67/31 , C07C69/736
摘要： 本发明涉及一种用于开角型青光眼或高眼压症的治疗的化合物他氟前列素的合成方法。所述合成方法以价廉易得的科里内酯为原料，经八步反应，以较高的总收率完成了他氟前列素的化学合成。本发明所述的他氟前列素的合成新方法，其制备方法简便，中间体稳定，环保经济，反应容易控制。
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公开(公告)号：CN111018766B
公开(公告)日：2022-04-19
申请号：CN201811178292.2
申请日：2018-10-10
申请人： 广州楷石医药有限公司
IPC分类号： C07C405/00
摘要： 本发明涉及一种贝美前列素的合成方法，属于化学合成技术领域。该方法采用了与常规技术不同的下述合成路线合成了多沙唑嗪，为多沙唑嗪的制备提供了一种新的合成路线，具有条件简单、副反应少、分离纯化简便、产率高、立体选择性高的优点，可以简单高效的得到贝美前列素。
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公开(公告)号：CN118026955A
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202410171331.5
申请日：2024-02-06
申请人： 广州楷石医药有限公司 , 广州楷石生物科技有限公司
IPC分类号： C07D285/10 , C07C51/41 , C07C57/145
摘要： 本发明提出了一种光学活性马来酸噻吗洛尔的制备方法，属于有机化学合成技术领域，包括以下步骤：S1.(S)‑环氧氯丙烷与叔丁胺在溶剂中反应得到光学活性的中间体1；S2.3‑羟基‑4‑吗啉‑1,2,5‑噻二唑与中间体1混合，加入催化剂，反应，得到光学活性的噻吗洛尔；S3.噻吗洛尔与马来酸反应，制得光学活性的马来酸噻吗洛尔。该方法具有成本低，操作过程简单的优点。
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公开(公告)号：CN117800845A
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202311793556.6
申请日：2023-12-25
申请人： 广州楷石医药有限公司 , 广州楷石生物科技有限公司
IPC分类号： C07C203/04 , C07C201/02 , C07C203/08 , C07D271/08 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P3/10 , A61P27/02 , A61P19/10 , A61P7/02 , A61P29/00 , A61K31/222 , A61K31/215 , A61K31/23 , A61K31/4245
摘要： 本发明提出了一种羟基取代曲前列尼尔衍生物、合成方法及其应用，属于药物技术领域。该化合物是含有曲前列尼尔和一氧化氮供体的偶联化合物，如下所示。本发明羟基取代曲前列尼尔衍生物是一类曲前列尼尔和NO供体结合药物，解决了曲前列尼尔疗效较弱及NO给药不便、剂量无法控制等缺陷，并通过两者协同作用提高了药物的有效性和患者的依从性，及药物有效性控制也得到了提高。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116444377A
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN202210017004.5
申请日：2022-01-07
申请人： 广州楷石医药有限公司
IPC分类号： C07C203/04 , C07D271/08 , A61P11/00 , A61P9/12 , A61P9/08 , A61K31/22 , A61K31/222 , A61K31/4245
摘要： 本发明公开了曲前列尼尔偶联一氧化氮(NO)供体药物，如下式Ⅰ所示，本发明涉及曲前列尼尔偶联NO供体药物、其药物组合物及用途，本发明所述的曲前列尼尔偶联NO供体药物，解决了曲前列尼尔疗效较弱及NO给药不便剂量无法控制等缺陷，并通过两者协同作用提高了药物的有效性和患者的依从性，同时药物有效性控制也得到了提高。
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