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公开(公告)号：CN118743704A
公开(公告)日：2024-10-08
申请号：CN202410948153.2
申请日：2024-07-15
申请人： 广州楷石医药有限公司 , 广州楷石生物科技有限公司
IPC分类号： A61K31/5377 , A61K9/06 , A61K47/32 , A61K47/34 , A61K47/38 , A61K47/36 , A61K47/42 , A61K47/10 , A61P35/00
摘要： 本申请涉及用于治疗浅表型婴儿血管瘤的药物组合物或凝胶剂，其包含：右旋噻吗洛尔或其药学可接受的盐1～100重量份、高分子材料0.5～500重量份、透皮吸收促进剂1～80重量份、保湿剂1～200重量份、pH调节剂0.1‑20重量份、水至1000重量份，该药物组合物或凝胶剂治疗效果好，安全性更高，副作用更小，给药更方便。
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公开(公告)号：CN118459339A
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202410515438.7
申请日：2024-04-26
申请人： 广州楷石医药有限公司 , 广州楷石生物科技有限公司
IPC分类号： C07C67/313 , C07C69/736 , C07C67/31 , C07C37/00 , C07C39/24 , C07C69/84 , C07F7/18
摘要： 本发明公开了一种曲前列环素中间体的制备方法，包括以下步骤：包括以下步骤：使#imgabs0#进行克莱森重排反应，然后使用还原剂进行还原，再与XCH2COOR反应，然后氧化，得到#imgabs1#本发明中的制备方法缩短了合成路线，反应条件温和，操作简便，原料便宜易得，简化了中间体制备的难度，避免过渡金属的过量使用，对环境无污染，最终产品收率显著提高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN118130646A
公开(公告)日：2024-06-04
申请号：CN202410146831.3
申请日：2024-02-01
申请人： 广州楷石医药有限公司 , 广州楷石生物科技有限公司
摘要： 本发明公开了一种前列腺素中间体的检测方法，所述检测方法包括以下步骤：采用高效液相色谱检测待测物中的前列腺素中间体；所述前列腺素中间体选自科里内酯；其中，所述高效液相色谱中，检测器为电雾式检测器；色谱柱为硅烷键合硅胶色谱柱；所述流动相A为水或含有机酸的水溶液；所述流动相B为甲醇或含有机酸的甲醇溶液；所述流动相A和流动相B的体积比为100:(0.01～100)。本发明提供的检测方法具有灵敏度高、分离度好、专属性强、重复性好、简单快速等特点。
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公开(公告)号：CN117903093A
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202211263872.8
申请日：2022-10-17
申请人： 广州楷石医药有限公司 , 广州楷石生物科技有限公司
IPC分类号： C07D307/93 , C07D317/72 , C07C67/313 , C07C69/734
摘要： 本发明涉及贝前列素钠及其中间体的制备方法，属于药物化学领域。所述方法包括以化合物1#imgabs0#为起始原料，经过取代、脱保护、还原、双键位移、双键氧化断裂、水解等步骤制备得到贝前列素钠及其关键中间体。本发明所述制备方法缩短了合成路线，反应条件温和，操作简便；原料便宜易得，减少了废料的生成，且降低了成本；产品收率显著提高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN118146095A
公开(公告)日：2024-06-07
申请号：CN202410144786.8
申请日：2024-02-01
申请人： 广州楷石生物科技有限公司
IPC分类号： C07C69/738 , C07C67/313 , C07C67/31 , C07C69/732 , C07D319/08 , C07F7/08 , C07C405/00
摘要： 本发明公开了一种伊洛前列素中间体的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：S1：使式(a)化合物进行酸解，得到式(b)化合物；S2：使式(b)化合物进行氧化反应，得到式(c)化合物；本发明中的制备方法减少了合成步骤的数量、每个步骤的反应条件温和，操作简单，原料来源广泛、易得、成本低，且产率和产物纯度高，可以经济且高效地制备依诺前列素关键中间体和高纯度伊诺前列素，适用于伊诺前列素的工业化大规模生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118026955A
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202410171331.5
申请日：2024-02-06
申请人： 广州楷石医药有限公司 , 广州楷石生物科技有限公司
IPC分类号： C07D285/10 , C07C51/41 , C07C57/145
摘要： 本发明提出了一种光学活性马来酸噻吗洛尔的制备方法，属于有机化学合成技术领域，包括以下步骤：S1.(S)‑环氧氯丙烷与叔丁胺在溶剂中反应得到光学活性的中间体1；S2.3‑羟基‑4‑吗啉‑1,2,5‑噻二唑与中间体1混合，加入催化剂，反应，得到光学活性的噻吗洛尔；S3.噻吗洛尔与马来酸反应，制得光学活性的马来酸噻吗洛尔。该方法具有成本低，操作过程简单的优点。
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公开(公告)号：CN117800845A
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202311793556.6
申请日：2023-12-25
申请人： 广州楷石医药有限公司 , 广州楷石生物科技有限公司
IPC分类号： C07C203/04 , C07C201/02 , C07C203/08 , C07D271/08 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P3/10 , A61P27/02 , A61P19/10 , A61P7/02 , A61P29/00 , A61K31/222 , A61K31/215 , A61K31/23 , A61K31/4245
摘要： 本发明提出了一种羟基取代曲前列尼尔衍生物、合成方法及其应用，属于药物技术领域。该化合物是含有曲前列尼尔和一氧化氮供体的偶联化合物，如下所示。本发明羟基取代曲前列尼尔衍生物是一类曲前列尼尔和NO供体结合药物，解决了曲前列尼尔疗效较弱及NO给药不便、剂量无法控制等缺陷，并通过两者协同作用提高了药物的有效性和患者的依从性，及药物有效性控制也得到了提高。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115448920A
公开(公告)日：2022-12-09
申请号：CN202211256901.8
申请日：2022-10-14
申请人： 广州楷石医药有限公司 , 广州楷石生物科技有限公司
IPC分类号： C07D471/08 , A61P31/04 , A61K31/439
摘要： 本发明公开了一种阿维巴坦衍生物及包含其的药物组合物，其作为β‑内酰胺酶抑制剂的经口给药的前药，用于治疗细菌感染，特别是与β‑内酰胺类抗生素组合用于治疗细菌感染。本发明的化合物能够改善脂水分配系数，并且能够较好的释放出原药，具有较好的口服生物利用度。
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公开(公告)号：CN118027091A
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202410171330.0
申请日：2024-02-06
申请人： 广州楷石医药有限公司 , 广州楷石生物科技有限公司
IPC分类号： C07F7/08 , C07F7/18 , C07C51/367 , C07C59/72
摘要： 本发明公开了一种曲前列环素及其中间体的制备方法，属于药物化学领域。中间体3‑烷氧基‑2‑烯丙基苯甲醛以#imgabs0#为原料，经烯丙基化反应，或自由基烯丙基化反应，或过渡金属催化的偶联反应，再经水解得到。本发明所述制备方法，缩短了合成路线，反应条件温和，操作简便，原料便宜易得，减少了废料的生成，最终产品收率显著提高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN117800938A
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202311793574.4
申请日：2023-12-25
申请人： 广州楷石医药有限公司 , 广州楷石生物科技有限公司
IPC分类号： C07D307/93 , C07D405/12 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P3/10 , A61P27/02 , A61P19/10 , A61P7/02 , A61P29/00 , A61K31/343 , A61K31/4245
摘要： 本发明提出了一种羟基取代贝前列素衍生物、合成方法及其应用，属于药物技术领域。该化合物是含有贝前列素和一氧化氮供体的偶联化合物：#imgabs0#本申请化合物解决了贝前列素钠的清除清除半衰期短、单日给药次数多、疗效有饱和封顶效应，和NO是气体在溶液中快速分解代谢半衰期短等两者的缺陷，新化合物减少原来贝前列腺素给药的剂量和服用频率，同时利用该化合物在体内释放NO分子导致的舒张平滑肌作用，通过双重作用，发挥了两种药物协同作用效果，提高了药物的有效性和安全性。
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