-
公开(公告)号：CN117486881A
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202311824204.2
申请日：2023-12-28
申请人： 成都克莱蒙医药科技有限公司
IPC分类号： C07D471/08 , C07D211/60 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C315/04 , C07C317/50 , C07C381/12
摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，公开了一种阿维巴坦中间体的制备方法，解决现有技术中的纯化复杂，试剂对环境不友好或者不适合大规模生产的技术问题。本发明（2S，5R）‑5‑（（苄氧基）氨基）哌啶‑2‑羧酸乙酯到（2S，5R）‑6‑（苄氧基）‑7‑氧代‑1,6‑二氮杂双环[3.2.1]辛烷‑2‑甲酰胺的过程收率高达87%，（2S，5R）‑6‑（苄氧基）‑7‑氧代‑1,6‑二氮杂双环[3.2.1]辛烷‑2‑甲酰胺到阿维巴坦钠盐的过程纯化过程简单反应条件温和，对环境友好，能够实现大规模地工业化生产。
-
公开(公告)号：CN109942516A
公开(公告)日：2019-06-28
申请号：CN201910239178.4
申请日：2019-03-27
申请人： 成都克莱蒙医药科技有限公司
IPC分类号： C07D307/33 , C07C215/30 , C07D213/38 , C07C215/28
摘要： 本发明涉及化合物RA在制备布瓦西坦中间体手性丁内酯中的用途，化合物RA将化合物BW-CX进行手性拆分得到BW-C，如下式所示，应用该用途制备布瓦西坦中间体制备布瓦西坦时，无需进行手性柱拆分，工艺流程简单，解决了现有工艺难以规模化生产布瓦西坦的短板。
-
公开(公告)号：CN104897833B
公开(公告)日：2017-03-01
申请号：CN201510247288.7
申请日：2015-05-15
申请人： 成都克莱蒙医药科技有限公司
IPC分类号： G01N30/88
摘要： 本发明提供一种马西替坦中间体的检测方法及其应用，所述中间体为N-丙胺基磺酰胺或其盐，其特征在于，所述方法采用高效液相色谱法进行检测，检测器为蒸发光散射检测器(ELSD)，流动相中含有一定比例的碱性添加剂。本发明还提供该检测方法的应用。本发明的检测方法，可以很好地将主成分与其他物质完全分离，可以准确地测定其杂质的含量。该方法具有如下优点：样品溶解速度快，1分钟内可完全溶解，分析时间一般在30分钟以内；流动相的配制操作简单；该方法的N-丙胺基磺酰胺检测限为15.75ng，灵敏度高；在该方法下N-丙胺基磺酰胺的回收率在90％以上，平均回收率可以达到98.16％，能满足N-丙胺基磺酰胺定量测定的要求。另外，配制的溶液在36h内测定均较稳定。综上，确定的分析方法稳定可靠，灵敏度高。
-
公开(公告)号：CN104592140B
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CN201510002045.7
申请日：2015-01-04
申请人： 成都克莱蒙医药科技有限公司
IPC分类号： C07D261/08
摘要： 本发明公开了一种帕瑞昔布钠杂质N‑[3‑(5‑甲基‑3‑苯基‑4‑异恶唑基)苯基]磺酸的合成方法，属于化学制药技术领域，以5‑甲基‑3,4‑二苯基异恶唑为原料，经磺化反应和水解反应得到帕瑞昔布钠杂质，合成高纯度的帕瑞昔布钠杂质可作为帕瑞昔布钠成品检测分析中的杂质标准品，从而提升帕瑞昔布钠成品检测分析对杂质的准确定位性和定性，有利于加强对该杂质的控制，进而提高帕瑞昔布钠成品质量，本发明提供的方法原料便宜易得，操作简单、所得产品收率95%±5%，HPLC纯度≥98%。
-
公开(公告)号：CN104311492B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201410563759.0
申请日：2014-10-21
申请人： 成都克莱蒙医药科技有限公司
IPC分类号： C07D239/42
摘要： 本发明涉及N?(5?(4?溴苯基)?6?氯?4?嘧啶基)?N′?丙基氨基磺酰胺的制备方法，包括以下步骤：将N?丙基氨基磺酰胺和5?(4?溴苯基)?4,6?二氯嘧啶加入到二甲基亚砜中，然后加入烷氧金属化合物(ROM)，搅拌，反应，即得。本发明的制备方法为一锅法，既省略了由N?丙基氨基磺酰胺制备N?丙基氨基磺酰胺钾盐的反应步骤，且不使用N?丙基氨基磺酰胺钾盐参与反应，进而避免N?丙基氨基磺酰胺钾盐极易吸潮带来转移、保存困难等问题，取得了提高收率和产品纯度，减少溶剂用量，降低成本、利于环保等技术效果。
-
公开(公告)号：CN104965041A
公开(公告)日：2015-10-07
申请号：CN201510319073.1
申请日：2015-06-11
申请人： 成都克莱蒙医药科技有限公司
IPC分类号： G01N30/88
摘要： 本发明公开了一种帕瑞昔布钠异构体的高效液相色谱检测方法，采用硅烷键合硅胶为填充剂的色谱柱，以正己烷-异丙醇为流动相对帕瑞昔布钠进行分离检测，流动相正己烷-异丙醇的体积比为70~95:5~30，色谱条件如下：流动相流速为0.6~1.0ml/min，色谱柱温度为30℃~40℃，检测波长为215nm；具体包括以下步骤：S1.供试品溶液的配制；S2.对照品溶液的配制；S3.检测。本发明的检测方法快速简单、定量准确、重复性好、能够准确的分离检测帕瑞昔布钠构造异构体，对帕瑞昔布钠的研究合成、生产质量控制起到良好的推动的作用。
-
公开(公告)号：CN104945343A
公开(公告)日：2015-09-30
申请号：CN201510002056.5
申请日：2015-01-04
申请人： 成都克莱蒙医药科技有限公司
IPC分类号： C07D261/08
CPC分类号： C07D261/08
摘要： 本发明公开了一种帕瑞昔布钠杂质4-[5-甲基-3-（3-苯基磺酸）-1,2-恶唑-4-基]苯磺酸的合成方法，属于化学制药技术领域，它是以5-甲基-3,4-二苯基异恶唑、二氯甲烷、氯磺酸为起始原料，经磺化反应和水解反应得到帕瑞昔布钠杂质，合成高纯度的帕瑞昔布钠杂质可作为帕瑞昔布钠成品检测分析中的杂质标准品，从而提升帕瑞昔布钠成品检测分析对杂质的准确定位性和定性，有利于加强对该杂质的控制，进而提高帕瑞昔布钠成品质量，本发明提供的方法原料便宜易得，操作简单、所得产品收率95%±5%，HPLC纯度≥99%。
-
公开(公告)号：CN104592142A
公开(公告)日：2015-05-06
申请号：CN201510002076.2
申请日：2015-01-04
申请人： 成都克莱蒙医药科技有限公司
IPC分类号： C07D261/08
CPC分类号： C07D261/08
摘要： 本发明公开了一种帕瑞昔布钠杂质 N-[4-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)苯基]磺酸的合成方法，属于化学制药技术领域，以5-甲基-3,4-二苯基异恶唑为原料，经磺化反应和水解反应得到帕瑞昔布钠杂质，合成高纯度的帕瑞昔布钠杂质可作为帕瑞昔布钠成品检测分析中的杂质标准品，从而提升帕瑞昔布钠成品检测分析对杂质的准确定位性和定性，有利于加强对该杂质的控制，进而提高帕瑞昔布钠成品质量，本发明提供的方法原料便宜易得，操作简单、所得产品收率95%±5%，HPLC纯度≥98%。
-
公开(公告)号：CN104592140A
公开(公告)日：2015-05-06
申请号：CN201510002045.7
申请日：2015-01-04
申请人： 成都克莱蒙医药科技有限公司
IPC分类号： C07D261/08
摘要： 本发明公开了一种帕瑞昔布钠杂质 N-[3-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)苯基]磺酸的合成方法，属于化学制药技术领域，以5-甲基-3,4-二苯基异恶唑为原料，经磺化反应和水解反应得到帕瑞昔布钠杂质，合成高纯度的帕瑞昔布钠杂质可作为帕瑞昔布钠成品检测分析中的杂质标准品，从而提升帕瑞昔布钠成品检测分析对杂质的准确定位性和定性，有利于加强对该杂质的控制，进而提高帕瑞昔布钠成品质量，本发明提供的方法原料便宜易得，操作简单、所得产品收率95%±5%，HPLC纯度≥98%。
-
公开(公告)号：CN104557755A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201510002060.1
申请日：2015-01-04
申请人： 成都克莱蒙医药科技有限公司
IPC分类号： C07D261/08
CPC分类号： C07D261/08
摘要： 本发明公开了一种帕瑞昔布钠杂质(4-N-丙酰基[5-甲基-3-（3-N-丙酰基苯基磺酰胺）-1,2-恶唑-4-基]苯磺酰胺)的合成方法，属于化学制药技术领域，以5-甲基-3,4-二苯基异恶唑为原料，经磺化反应、胺化反应和丙酰化反应得到帕瑞昔布钠杂质，合成高纯度的帕瑞昔布钠杂质可作为帕瑞昔布钠成品检测分析中的杂质标准品，从而提升帕瑞昔布钠成品检测分析对杂质的准确定位性和定性，有利于加强对该杂质的控制，进而提高帕瑞昔布钠成品质量，本发明提供的方法原料便宜易得，操作简单、所得产品收率85%±5%，HPLC纯度≥98%。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
31 条记录 (耗时 0.048 秒)
