公开(公告)号：CN118063418A

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN202410214794.5

申请日：2024-02-27

申请人： 无锡捷化医药科技有限公司

发明人： 孙光庆

IPC分类号： C07D307/79

摘要： 本发明公开了一种化合物2‑甲基‑7‑硝基苯并呋喃‑4‑甲酸的制备方法。所述制备方法的具体步骤为：(1)以化合物1为起始原料，经过卤代和关环制得化合物2；(2)化合物2经过碱性条件脱卤和水解反应制得化合物3，即所述2‑甲基‑7‑硝基苯并呋喃‑4‑甲酸。本发明所提供的制备方法工艺流程路线短、参与反应的试剂种类少、操作方便、反应条件温和且易控制，易于实现工业化，本发明所制备的产物构型单一，易于纯化，收率较高。

公开(公告)号：CN114874132B

公开(公告)日：2023-06-06

申请号：CN202210567861.2

申请日：2022-05-24

申请人： 无锡捷化医药科技有限公司

发明人： 孙光庆

IPC分类号： C07D211/60

摘要： 本发明公开了一种重组人受体蛋白FKBP12配体的制备方法，包括如下步骤：(1)以化合物1为起始原料，经过醚化反应制得化合物2；(2)将化合物2中的羰基还原成醇，制得化合物3；(3)化合物3与(S)‑1‑((S)‑2‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)丁酰基)哌啶‑2‑羧酸通过缩合反应制得化合物4；(4)化合物4经过水解制得化合物5，即所述重组人受体蛋白FKBP12配体。本发明方法工艺过程路线短、操作方便、反应条件温和且易控制，成本较低，易于实现工业化，避免了使用昂贵的催化剂和危险性较高的金属碱的使用。

公开(公告)号：CN115572255A

公开(公告)日：2023-01-06

申请号：CN202210466632.1

申请日：2022-04-29

申请人： 无锡捷化医药科技有限公司

发明人： 缪浩

IPC分类号： C07D213/50

摘要： 本发明公开了一种查尔酮类化合物的制备方法，包括如下两个步骤：首先，以化合物2',3',4'‑三甲氧基苯乙酮和2‑吡啶甲醛为原料经过克莱森‑施密特反应制得1‑(2,3,4‑三甲氧基苯基)‑3‑(吡啶‑2‑基)‑2‑丙烯‑1‑酮；然后，1‑(2,3,4‑三甲氧基苯基)‑3‑(吡啶‑2‑基)‑2‑丙烯‑1‑酮经过甲基醚脱保护制得1‑(2,3,4‑三羟基苯基)‑3‑(吡啶‑2‑基)‑2‑丙烯‑1‑酮。本发明提供的合成路线简单，原料价廉易得，避免了从2',3',4'‑三羟基苯乙酮作为起始原料时对三羟基官能团的保护。

公开(公告)号：CN114989097A

公开(公告)日：2022-09-02

申请号：CN202210550137.9

申请日：2022-05-20

申请人： 无锡捷化医药科技有限公司

发明人： 苟远诚

IPC分类号： C07D239/42

摘要： 本发明公开了一种5‑氨基‑6‑氯嘧啶‑4‑羧酸乙酯的制备方法，所述制备方法包括如下步骤：(1)4,6‑二氯‑5‑氨基嘧啶与三丁基(1‑烷氧基乙烯基)锡经过Stille偶联反应得到4‑氯‑6‑(1‑乙氧基乙烯基)嘧啶‑5‑胺；(2)4‑氯‑6‑(1‑乙氧基乙烯基)嘧啶‑5‑胺在氧化剂的作用下将烯键氧化成羰基，制得5‑氨基‑6‑氯嘧啶‑4‑羧酸乙酯。本发明直接从氨基出发，仅用两步反应即可制备得到5‑氨基‑6‑氯嘧啶‑4‑羧酸乙酯，本发明原料易得、反应条件温、且操作简单且反应步骤短。

公开(公告)号：CN114874132A

公开(公告)日：2022-08-09

申请号：CN202210567861.2

申请日：2022-05-24

申请人： 无锡捷化医药科技有限公司

发明人： 孙光庆

IPC分类号： C07D211/60

摘要： 本发明公开了一种重组人受体蛋白FKBP12配体的制备方法，包括如下步骤：(1)以化合物1为起始原料，经过醚化反应制得化合物2；(2)将化合物2中的羰基还原成醇，制得化合物3；(3)化合物3与(S)‑1‑((S)‑2‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)丁酰基)哌啶‑2‑羧酸通过缩合反应制得化合物4；(4)化合物4经过水解制得化合物5，即所述重组人受体蛋白FKBP12配体。本发明方法工艺过程路线短、操作方便、反应条件温和且易控制，成本较低，易于实现工业化，避免了使用昂贵的催化剂和危险性较高的金属碱的使用。

公开(公告)号：CN114736173A

公开(公告)日：2022-07-12

申请号：CN202210568126.3

申请日：2022-05-24

申请人： 无锡捷化医药科技有限公司

发明人： 沈杰

IPC分类号： C07D305/08

摘要： 本发明公开了一种3‑(二氟甲基)氧杂环丁烷‑3‑胺盐酸盐的制备方法，所述制备方法包括如下步骤：(1)以化合物1和化合物2为初始原料，在LiHMDS/THF的作用下合成化合物3；(2)化合物3经过脱磺酰化反应制得化合物4；(3)化合物4经过脱叔丁基亚磺酰基制得化合物5，即所述3‑(二氟甲基)氧杂环丁烷‑3‑胺盐酸盐。本发明方法操作方便、反应条件温和且易控制，成本较低，适合于工艺放大，产品易于纯化，收率较高。

公开(公告)号：CN114560781A

公开(公告)日：2022-05-31

申请号：CN202210196278.5

申请日：2022-03-01

申请人： 无锡捷化医药科技有限公司

发明人： 李欢

IPC分类号： C07C227/16 ,  C07C227/18 ,  C07C229/36

摘要： 本发明公开了一种N,N‑二(2‑氯乙基)‑4‑硝基苯基丙氨酸甲酯的制备方法，属于医药中间体合成技术领域。所述制备方法包括如下步骤：(1)化合物1溶于甲醇中，加入浓硫酸，加热发生酯化反应，制得化合物2；(2)化合物2溶于三氯氧磷中，加热发生氯化反应，制得目标产物，即所述N,N‑二(2‑氯乙基)‑4‑硝基苯基丙氨酸甲酯。本发明操作简单，收率较高，得到纯度很高的目标产品。

公开(公告)号：CN114149364A

公开(公告)日：2022-03-08

申请号：CN202111572197.2

申请日：2021-12-21

申请人： 无锡捷化医药科技有限公司

发明人： 方杨

IPC分类号： C07D213/76

摘要： 本发明公开了一种N‑(6‑甲氧基吡啶‑3‑基)‑3‑甲基吡啶‑2‑磺酰胺的制备方法，所述制备方法具体包括如下步骤：化合物1(3‑甲基吡啶‑2‑磺酰胺)与化合物2(5‑卤‑2‑甲氧基吡啶)溶于有机溶剂，在碱、催化剂存在的条件下加热，发生偶联反应，制得化合物3，即所述N‑(6‑甲氧基吡啶‑3‑基)‑3‑甲基吡啶‑2‑磺酰胺。本发明方法合成路线简单，副产物少，条件温和易控制，成本较低，易实现工业化，生产能力大，所得产品纯度高，质量稳定，完全符合作为医药中间体的使用要求。

公开(公告)号：CN113185465A

公开(公告)日：2021-07-30

申请号：CN202110576574.3

申请日：2021-05-26

申请人： 无锡捷化医药科技有限公司

发明人： 孙光庆

IPC分类号： C07D239/42

摘要： 本发明公开了一种4‑乙基‑5‑氨基嘧啶，所述制备方法包括如下具体步骤：(1)以4‑溴‑5‑氨基嘧啶和三丁基乙烯基锡为起始原料，经过施蒂勒偶联反应制得4‑乙烯基‑5‑氨基嘧啶。(2)以4‑乙烯基‑5‑氨基嘧啶为起始原料，经过钯炭氢化反应制得4‑乙基‑5‑氨基嘧啶。本发明方法工艺过程路线短、参与反应试剂种类少、操作方便、反应条件温和且易控制，易于实现工业化，产品易于纯化，收率高，且该未经报道的分子为新药研发工作提供了更多的可能性。

公开(公告)号：CN107129476B

公开(公告)日：2019-07-12

申请号：CN201710343049.0

申请日：2017-05-16

申请人： 无锡捷化医药科技有限公司

发明人： 赵亮

IPC分类号： C07D307/33 ,  C07C247/12 ,  C07C51/09 ,  C07C59/115 ,  C07C303/28 ,  C07C309/73 ,  C07C303/30 ,  C07C227/04 ,  C07C229/26

摘要： 本发明公开了一种4‑氨基‑2‑(2‑乙胺基)丁酸甲酯二盐酸盐的制备方法，该方法以四氢吡喃‑4‑甲酸为起始原料，经开环溴代成内酯反应、水解反应、羟基上Ts反应、甲酯化反应、叠氮化反应、氢化还原反应等一系列反应制得所述4‑氨基‑2‑(2‑乙胺基)丁酸甲酯二盐酸盐。本发明工艺虽路线稍长，但胜在每步收率接近理论收率，只需叠氮化合物一步纯化，且叠氮化合物极性小易纯化，操作方便，反应条件温和易控制，成本低。