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公开(公告)号：CN112384509B
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN201980046497.1
申请日：2019-05-10
申请人： 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/44 , A61K31/4427 , C07D213/76 , C07D401/04 , C07D413/12
摘要： 本发明涉及作为弗林蛋白酶抑制剂的新的根据式(I)的化合物，包含它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在治疗纤维化疾病中的用途，包括肺纤维化、肾纤维化、肝纤维化、皮肤纤维化、眼纤维化、心脏纤维化和其它混杂纤维化病症。该公开的化合物也可用于治疗其它弗林蛋白酶‑介导的病症，包括但不限于，高血压、癌症、传染病和遗传疾病(例如，囊性纤维化病(CF))和神经退行性疾病。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117886745A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202311852635.X
申请日：2023-12-29
IPC分类号： C07D213/76 , C07D213/75 , A61K31/44 , A61P31/04 , A61P11/00
摘要： 本发明公开了一种ABT751药物及其衍生物、其制法和药物组合物与制药用途。具体而言，涉及磺酰胺类化合物以及通式I所示的脲类衍生物，其可药用盐，其立体异构体及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，以及该类化合物在治疗和预防军团菌感染相关疾病方面的用途。
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公开(公告)号：CN117700355A
公开(公告)日：2024-03-15
申请号：CN202211087101.8
申请日：2022-09-07
申请人： 常州锐博生物科技有限公司
IPC分类号： C07D213/71 , C07D213/76
摘要： 本发明提供一种合成吡啶‑3‑磺酰氯的合成方法。所述的吡啶‑3‑磺酰氯的合成，是以3‑氨基吡啶为起始原料，经过分离出的中间体氟硼酸重氮盐，再进行磺酰氯化的反应。本方法成本低、产品含量高，操作方便，三废少，适合工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN115368268B
公开(公告)日：2023-11-17
申请号：CN202211038053.3
申请日：2022-08-29
申请人： 大连理工大学
IPC分类号： C07C245/08 , C07D213/76 , C07D261/14 , C07D303/32 , C07D301/02
摘要： 一种高效制备偶氮化合物的方法及其应用，属于有机合成领域。该方法是一种无任何添加剂或催化剂的有氧氧化策略，可将氢化偶氮芳香族化合物高效地转化为偶氮化合物。在氧气或者空气气氛下，在反应溶剂中加热即可将氢化偶氮苯、氢化杂环偶氮衍生物高效地转化成对应的偶氮化合物。该方法具有较高的产率和官能团耐受性，反应后的产物可通过简单水洗得到，无需柱层析等其他纯化步骤。克级制备偶氮苯和烯酮类化合物的环氧化反应进一步验证了该方法的应用潜力。
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公开(公告)号：CN114621137B
公开(公告)日：2023-07-14
申请号：CN202210305788.1
申请日：2022-03-25
申请人： 浙江工业大学
IPC分类号： C07D213/76 , C07C239/22
摘要： 本发明公开了一种四氢呋喃参与的N‑芳基‑N‑羟胺类化合物二氟丁氧基化的方法：将式(I)所示化合物、TMSCF2Br、无机碱、水和四氢呋喃混合，在0～55℃下反应5～24h，之后经后处理，得到式(II)所示化合物；本发明的反应条件温和简单，无需加入金属催化剂；并且反应过程不需要无水无氧条件，操作简便，反应产率较高，反应底物适用性较广；此外本发明制备方法新颖，拓展了二氟卡宾和四氢呋喃的应用，对农药医药和功能材料等领域有较好应用前景；
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公开(公告)号：CN113754558B
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202110897818.8
申请日：2021-08-05
申请人： 桂林理工大学
IPC分类号： C07C245/08 , C07D213/76 , C07B43/00
摘要： 本发明为一种通过铜盐催化C‑N偶联反应合成偶氮苯衍生物的方法。本发明涉及一种合成对称以及不对称偶氮苯染料分子的方法，属于有机化学合成领域。本发明中以N‑芳基邻苯二甲酰肼类衍生物和芳基硼酸为底物，以0.1当量的廉价金属铜盐为催化剂，在100℃下反应10小时即可得到产物偶氮苯及其衍生物。本发明所涉及试剂无需进行除水处理，反应也无需惰性气体保护，步骤简洁、操作简便、成本低廉、产物易分离纯化、转化率高，具有显著的经济效应和环保效应。本发明克服了传统方法合成不对称偶氮苯类化合物时效率低、选择性差、普适性窄等缺点。
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公开(公告)号：CN112745237B
公开(公告)日：2023-06-20
申请号：CN202011149495.6
申请日：2020-10-23
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C229/58 , C07C255/58 , C07C311/08 , C07C211/56 , C07C229/64 , C07D213/80 , C07D307/79 , C07D405/12 , C07D211/56 , C07D211/58 , C07D317/58 , C07D305/08 , C07D213/76 , C07D213/74 , C07D271/12 , C07D261/20 , C07D263/56 , A61K31/197 , A61K31/277 , A61K31/18 , A61K31/136 , A61K31/44 , A61K31/337 , A61K31/4468 , A61K31/445 , A61K31/423 , A61K31/4245 , A61K31/343 , A61K31/416 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61P9/10 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P27/02 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P25/08 , A61P15/00 , A61P35/00 , A61P11/06 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种2‑芳基胺类化合物及其制备方法和应用，2‑芳基胺类化合物结构如式I所示，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物对脂肪酸结合蛋白4具有良好的抑制效果，可以用于预防、治疗或辅助治疗与FABP4活性或表达相关的代谢性疾病、炎症和癌症。
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公开(公告)号：CN115925619A
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202211471661.3
申请日：2022-11-23
申请人： 上海阿拉丁生化科技股份有限公司
IPC分类号： C07D213/76
摘要： 本发明公开了一种4‑(2‑吡啶偶氮)间苯二酚的制备方法：以乙醇为溶剂，2‑氨基吡啶先与亚硝酸异戊酯发生重氮化反应后，再分批加入乙醇钠，生成重氮钠盐的乙醇溶液；接着降温至0‑10℃，开始滴加间苯二酚的乙醇溶液，发生偶氮反应生成偶氮二钠盐，浓缩掉乙醇溶剂，再加入纯水溶解，接着用甲基叔丁基醚萃取杂质，水相浓缩后所得固体再用丙酮悬洗，就得到中间体Ⅱ，中间体Ⅱ再经过酸化后得到粗产品；最后将粗品经过乙醇、水按一定比例混合重结晶，得到深黄红色固体，经检验分析，即为目标产品4‑(2‑吡啶偶氮)间苯二酚。本发明制得的高纯度4‑(2‑吡啶偶氮)间苯二酚，HPLC纯度能达到99.5％以上，总收率90％以上。
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公开(公告)号：CN114315708B
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN202210120136.0
申请日：2022-02-07
申请人： 广东湛江海洋医药研究院
IPC分类号： C07D213/76
摘要： 本发明公开了一种2‑磺酰胺基吡啶衍生物的制备方法，属于有机化学合成技术领域，包括以下步骤：在有机溶剂中加入3‑芳基2H‑氮丙啶类化合物、炔酮类化合物、磺酰基叠氮类化合物和有机配体，在催化剂作用下待原料消耗殆尽，添加碱即可一步合成2‑磺酰胺基吡啶衍生物。本发明具有反应条件温和，操作简单、底物适用范围广、原子经济性高等诸多优点，具有良好的科研价值和应用前景，为含有2‑磺酰胺基吡啶骨架的衍生物制备提供了全新路线，在工业和科研上具有良好的应用价值和潜力。
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公开(公告)号：CN115052876A
公开(公告)日：2022-09-13
申请号：CN202080088741.3
申请日：2020-12-18
申请人： 加利福尼亚大学董事会
IPC分类号： C07D471/04 , C07D209/10 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/18 , C07D213/46 , C07D213/54 , C07D213/76 , C07D213/81
摘要： 本公开涉及一种合成由式I表示的化合物的方法。本公开还涉及能够抑制线粒体丙酮酸载体和促进毛发生长的式I(A、B或C)化合物。
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