公开(公告)号：CN116947671A

公开(公告)日：2023-10-27

申请号：CN202310919035.4

申请日：2023-07-26

申请人： 四川轻化工大学

发明人： 张凯明 ,  李晓娟 ,  郑和根 ,  周生斌 ,  唐海明 ,  蒲玖琎

IPC分类号： C07C229/38 ,  C07C227/18 ,  C07C227/08 ,  C07C227/04 ,  C07C247/12 ,  C07C67/08 ,  C07C67/307 ,  C07C69/76 ,  C08G83/00

摘要： 本发明属于有机化学合成技术领域，具体涉及一种半刚性含氮的六元芳香羧酸配体及其制备方法。所述方法是1、以5‑甲基间苯二甲酸为原料合成5‑甲基间苯二甲酸二甲酯；2、以5‑甲基间苯二甲酸二甲酯为原料合成5‑溴甲基间苯二甲酸二甲酯；3、以5‑溴甲基间苯二甲酸二甲酯为原料合成5‑叠氮甲基间苯二甲酸二甲酯；4、以5‑叠氮甲基间苯二甲酸二甲酯为原料合成5‑氨甲基间苯二甲酸二甲酯；5、以5‑氨甲基间苯二甲酸二甲酯为原料合成5,5',5”‑氨三亚甲基间苯二甲酸二甲酯；6、以5,5',5”‑氨三亚甲基间苯二甲酸二甲酯为原料合成目标配体。本发明所述配体融合了苯环的刚性、氨基和亚甲基的柔性以及羧酸基团的多配位能力，为配合物多样化拓扑结构的构筑提供了更多可能。

公开(公告)号：CN116924868A

公开(公告)日：2023-10-24

申请号：CN202310887818.9

申请日：2023-07-19

申请人： 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心

发明人： 李子刚 ,  尹丰 ,  侯占峰 ,  万川

IPC分类号： C07B43/06 ,  C07K1/107 ,  C07C247/12 ,  C07C327/06 ,  C07D249/18 ,  C07D495/04

摘要： 本发明提供了一种可见光催化的赖氨酸选择性修饰方法，利用硫代羧酸化合物，在可见光照射下加入核黄素类催化剂，用于修饰赖氨酸；所述硫代羧酸化合物与赖氨酸反应的化学反应式为：#imgabs0#其中，R选自甲基、苯基、叠氮取代基、炔基取代基、生物素中的一种或多种。本发明还提供了上述方法在蛋白质修饰上的应用。本发明利用硫代羧酸，并加入核黄素类催化剂，其在可见光照射下，能和赖氨酸特异性修饰，而不与半胱氨酸修饰，大大排除半胱氨酸的干扰，提高赖氨酸修饰的化学选择性。

公开(公告)号：CN113336666B

公开(公告)日：2023-03-31

申请号：CN202110578328.1

申请日：2021-05-26

申请人： 复旦大学

发明人： 潘翔城 ,  杨世成

IPC分类号： C07C247/12 ,  C07C67/14 ,  C07C69/614 ,  C08K5/23 ,  C08K5/36 ,  C08J3/24 ,  C08L31/04 ,  C08L25/06

摘要： 本发明涉及一种普适性交联剂及其合成方法与应用，普适性交联剂的合成方法包括以下步骤：1)利用苯乙酰氯和二元或多元醇在碱的催化作用下发生酯化反应，生成相应的酯；2)利用步骤1)合成的酯与对甲苯磺酰叠氮在1,8‑二氮杂双环[5.4.0]十一碳‑7‑烯的作用下反应，引入重氮基团。利用所述普适性交联剂实现对含有脂肪族碳氢键及活泼氢聚合物的交联，不同聚合物之间的共交联，不同聚合物之间的表面粘接以及通过设计交联剂分子中间的连接链段，实现聚合物的可逆交联。与现有技术相比，采用本发明的方法，交联后的聚合物玻璃化转变温度明显升高。聚合物交联度随着交联剂用量增加而增加。

公开(公告)号：CN115093376A

公开(公告)日：2022-09-23

申请号：CN202210409825.3

申请日：2022-04-19

申请人： 北京大学

发明人： 刘涛 ,  王永 ,  韩伯阳 ,  蔡文康

IPC分类号： C07D257/08 ,  C07C247/18 ,  C07C247/12 ,  C07K16/30 ,  C07K1/107 ,  C07K1/13 ,  A61K47/68 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61K49/00 ,  A61K51/10 ,  A61K103/00

摘要： 本发明涉及生物医药技术领域，尤其涉及一种具有双/多重功能的非天然氨基酸及其重组蛋白、应用。本发明式I结构的非天然氨基酸可高效、定点的引入到蛋白的任意位点，通过快速、高效、条件温和的反应实现蛋白与包括荧光、核素、药物、聚乙二醇(PEG)以及核酸等效应分子的定点偶联，制备定点修饰且质量均一的双/多偶联物，该偶联物具有低成本，低免疫原性，生产简单的潜在优势。双/多重功能重组蛋白可应用于高信噪比肿瘤成像，双模态肿瘤诊疗一体化以及抗体药物偶联介导地肿瘤杀伤等临床应用。

公开(公告)号：CN114199974B

公开(公告)日：2022-08-05

申请号：CN202111157253.6

申请日：2021-09-30

申请人： 南开大学

发明人： 崔庆新

IPC分类号： G01N27/447 ,  G01N27/62 ,  C07D307/60 ,  C07C247/12 ,  A61P29/00

摘要： 基于同分异构体的特异性结合靶点蛋白的筛选方法，利用炔基活性酯作为桥联剂，通过化学方法对氨基纳米磁球进行炔基化修饰，得到炔基化磁球，基于正交反应原理，将炔基化磁球投入不同组给药组的细胞蛋白中发生点击反应，所述给药组包括活性不同的同分异构体的给药组，并对SDS‑PAGE电泳条带进行质谱分析，分别筛选出各给药组结合的相关蛋白并使用String对其相互作用进行分析，从而判断具靶点蛋白。

公开(公告)号：CN111217721A

公开(公告)日：2020-06-02

申请号：CN202010063461.9

申请日：2020-01-20

申请人： 赛纳生物科技(北京)有限公司

发明人： 段海峰 ,  侯兴强 ,  张甲强 ,  陈子天

IPC分类号： C07C247/12 ,  C08F20/60 ,  B01J13/00

摘要： 本发明提供一种含有叠氮基团的水凝胶单体的制备方法，首先利用二胺或三胺与叠氮脂类化合物反应，然后脱去氨基保护基团，形成一端为氨基另外一端为叠氮基团的中间产物；然后与丙烯酰氯类化合物反应获得一端带有双键，另外一端带有叠氮基团的化合物。本发明公开的制备方法，可有效克服上述采用叠氮钠为原材料存在高毒、高爆炸性、人员安全和环境危害等问题，本发明的方法可以提高这类聚合物单体的制备成本和应用范围。

公开(公告)号：CN108129348B

公开(公告)日：2019-11-01

申请号：CN201810029424.9

申请日：2018-01-12

申请人： 南开大学

发明人： 陈建芳 ,  汤平平 ,  丛菲 ,  魏永亮

IPC分类号： C07C247/10 ,  C07C247/12 ,  C07C255/67 ,  C07D333/58 ,  C07D215/14 ,  C07C247/14 ,  C07C271/22 ,  C07J1/00 ,  C07J63/00 ,  C07D307/00 ,  C07D493/18

摘要： 本发明实施例提供了叠氮三氟甲氧基化合物及其合成方法，其中叠氮三氟甲氧基化合物的结构如下式(1)或式(2)所示：本发明提供的叠氮三氟甲氧基化合物，同时具有叠氮基和三氟甲氧基，能够通过进一步转化得到各种含氮官能团的三氟甲氧基化合物，可以做为医药、农药、材料等中间体。另外，本发明提供了通过温和的光催化的反应条件提供了一种能简单方便的合成叠氮三氟甲氧基化合物的新方法，底物使用范围广，无论底物是含吸电子还是给电子的乙烯类底物，都能得到较好的产率，并且该方法能够很好的适用于复杂天然产物分子的最后一步叠氮三氟甲氧基官能团化，应用范围广泛。

公开(公告)号：CN109293527A

公开(公告)日：2019-02-01

申请号：CN201811092041.2

申请日：2018-09-19

申请人： 湖州练市飞迪电器塑料有限公司

发明人： 应子林

IPC分类号： C07C247/12 ,  C07C205/40 ,  C07C201/12

摘要： 本发明公开了一种增塑剂DAMNP的合成方法，所述合成方法步骤简单、成本低。本发明所述合成方法仅经过酯化、叠氮化两步反应设计合成出1，3一二(叠氮乙酰氧基)一2一甲基一2一硝基丙烷(DAMNP)。

公开(公告)号：CN108329232A

公开(公告)日：2018-07-27

申请号：CN201810015421.X

申请日：2018-01-08

申请人： 浙江大学

发明人： 陈建忠 ,  杨波 ,  何俏军 ,  潘有禄 ,  应美丹

IPC分类号： C07C243/38 ,  C07D307/68 ,  C07D317/68 ,  C07D295/215 ,  C07D295/15 ,  C07C247/12 ,  C07D279/12 ,  C07D215/54 ,  C07D311/12 ,  C07C241/04 ,  A61K31/166 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/352 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P35/02

摘要： 本发明提供一种酰肼类衍生物及其药学上可接受的盐，通过化学合成得到，药理实验证明所述化合物具有抗肿瘤细胞增殖的活性，并且部分化合物展现出了抑制DJ-1蛋白二聚化的活性，可用于制备治疗、预防和抑制与DJ-1相关的肿瘤、Ⅱ型糖尿病、帕金森病和阿尔兹海默病等神经退行性疾病的药物。所述化合物结构通式Ⅰ为：

公开(公告)号：CN108129348A

公开(公告)日：2018-06-08

申请号：CN201810029424.9

申请日：2018-01-12

申请人： 南开大学

发明人： 陈建芳 ,  汤平平 ,  丛菲 ,  魏永亮

IPC分类号： C07C247/10 ,  C07C247/12 ,  C07C255/67 ,  C07D333/58 ,  C07D215/14 ,  C07C247/14 ,  C07C271/22 ,  C07J1/00 ,  C07J63/00 ,  C07D307/00 ,  C07D493/18

摘要： 本发明实施例提供了叠氮三氟甲氧基化合物及其合成方法，其中叠氮三氟甲氧基化合物的结构如下式(1)或式(2)所示：本发明提供的叠氮三氟甲氧基化合物，同时具有叠氮基和三氟甲氧基，能够通过进一步转化得到各种含氮官能团的三氟甲氧基化合物，可以做为医药、农药、材料等中间体。另外，本发明提供了通过温和的光催化的反应条件提供了一种能简单方便的合成叠氮三氟甲氧基化合物的新方法，底物使用范围广，无论底物是含吸电子还是给电子的乙烯类底物，都能得到较好的产率，并且该方法能够很好的适用于复杂天然产物分子的最后一步叠氮三氟甲氧基官能团化，应用范围广泛。