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公开(公告)号：CN110840896B
公开(公告)日：2022-05-03
申请号：CN201911096182.6
申请日：2019-11-11
Applicant: 三峡大学
IPC: A61K31/517 , A61K31/527 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D239/91 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D403/04 , C07D487/10
Abstract: 本发明提供一类二氢喹唑啉酮类药物，其特征在于，结构式为其中，Ar包括苯基、甲苯、苯酚、甲氧基苯基、呋喃、噻吩、吡咯、吲哚中的任意一种。其制备方法在原料1的乙醇溶液中加入醛类试剂，即Ar‑CHO，搅拌均匀后加入催化剂碘单质，在38‑45℃油浴下回流反应，反应结束后将得到的反应液冷却至室温，加入硫代硫酸钠饱和溶液淬灭反应液，加入EA、饱和NaCl溶液，经过分液后取有机相，水相用EA萃取后合并至有机相，无水Na2SO4干燥，过滤后有机相经旋蒸得到淡黄色固体，经过硅胶柱层析后得纯品白色固体，即为二氢喹唑啉酮类药物。本发明将该类化合物用于制备治疗胃癌、或抗宫颈癌药物的药物上，并取得了较好的效果。
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公开(公告)号：CN111995638A
公开(公告)日：2020-11-27
申请号：CN202010833583.1
申请日：2020-08-18
Applicant: 三峡大学
IPC: C07F7/18 , C07D309/30
Abstract: 本发明提供一种3-硫-1-烯糖类化合物的合成方法，将催化剂、配体和半乳烯糖加入到有机溶剂及硫醇/酚中，加入锌粉，100-120摄氏度下搅拌反应，TLC检测反应进程，当半乳烯糖原料完全消失后，终止反应，即可得到3-硫-1-烯糖，所述的硫醇/酚的结构式为R2-SH，其中R2的结构式包括亚甲基羧酸酯、苄基、烷基、苯基、取代苯基、五元或六元杂环基中的任意一种；R1包括硅基、烷基、C1-C18烷基、苄基、苯基、三苯基甲基，吡啶基、苯甲酸酯，吡啶酸酯，喹啉甲酸酯中的任意一种。本发明采用了廉价的钴催化剂，添加合适的配体和溶剂有助于形成高活性的催化中间体，锌粉的加入促进钴催化剂的催化循环的顺利进行。
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公开(公告)号：CN111995638B
公开(公告)日：2023-03-14
申请号：CN202010833583.1
申请日：2020-08-18
Applicant: 三峡大学
IPC: C07F7/18 , C07D309/30
Abstract: 本发明提供一种3‑硫‑1‑烯糖类化合物的合成方法，将催化剂、配体和半乳烯糖加入到有机溶剂及硫醇/酚中，加入锌粉，100‑120摄氏度下搅拌反应，TLC检测反应进程，当半乳烯糖原料完全消失后，终止反应，即可得到3‑硫‑1‑烯糖，所述的硫醇/酚的结构式为R2‑SH，其中R2的结构式包括亚甲基羧酸酯、苄基、烷基、苯基、取代苯基、五元或六元杂环基中的任意一种；R1包括硅基、烷基、C1‑C18烷基、苄基、苯基、三苯基甲基，吡啶基、苯甲酸酯，吡啶酸酯，喹啉甲酸酯中的任意一种。本发明采用了廉价的钴催化剂，添加合适的配体和溶剂有助于形成高活性的催化中间体，锌粉的加入促进钴催化剂的催化循环的顺利进行。
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公开(公告)号：CN110840896A
公开(公告)日：2020-02-28
申请号：CN201911096182.6
申请日：2019-11-11
Applicant: 三峡大学
IPC: A61K31/517 , A61K31/527 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D239/91 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D403/04 , C07D487/10
Abstract: 本发明提供一类二氢喹唑啉酮类药物，其特征在于，结构式为其中，Ar包括苯基、甲苯、苯酚、甲氧基苯基、呋喃、噻吩、吡咯、吲哚中的任意一种。其制备方法在原料1的乙醇溶液中加入醛类试剂，即Ar-CHO，搅拌均匀后加入催化剂碘单质，在38-45℃油浴下回流反应，反应结束后将得到的反应液冷却至室温，加入硫代硫酸钠饱和溶液淬灭反应液，加入EA、饱和NaCl溶液，经过分液后取有机相，水相用EA萃取后合并至有机相，无水Na2SO4干燥，过滤后有机相经旋蒸得到淡黄色固体，经过硅胶柱层析后得纯品白色固体，即为二氢喹唑啉酮类药物。本发明将该类化合物用于制备治疗胃癌、或抗宫颈癌药物的药物上，并取得了较好的效果。
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