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公开(公告)号：CN1810802B
公开(公告)日：2011-04-27
申请号：CN200510097948.4
申请日：2002-09-20
IPC分类号： C07D401/04 , C07D213/38 , C07D239/36
摘要： 一种具有抑制τ蛋白激酶1活性的式(I)代表的嘧啶酮衍生物或其盐、或其溶剂化物或其水合物：其中R1代表可被取代的C1-C12烷基；R代表例如下式(II)代表的基团：其中R2和R3独立地代表氢原子或C1-C8烷基；R4代表可被取代的苯环、可被取代的萘环、可被取代的二氢化茚环、可被取代的四氢萘环、或具有1-4个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子且总共具有5-10个构成环的原子的任选取代的杂环。
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公开(公告)号：CN1764650A
公开(公告)日：2006-04-26
申请号：CN200480008065.5
申请日：2004-03-26
IPC分类号： C07D239/47 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D403/14 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61P25/28
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： 一种具有τ蛋白激酶1抑制活性的式(I)表示的嘧啶酮衍生物、其盐、其溶剂化物或其水合物:见式(I)，其中Q表示CH或氮原子；R表示C1－C12烷基；环见式(II)表示哌嗪环或哌啶环；每个X独立地表示C1－C8烷基、可任选地部分氢化的C6－C10芳环、茚满环等；m表示1到3的整数；每个Y独立地表示卤素原子、羟基、氰基、C1－C6烷基等；n表示0到8的整数；当X和Y基团或两个Y基团连接于相同的碳原子时，它们可彼此结合形成C2－C6亚烷基。
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公开(公告)号：CN101048397A
公开(公告)日：2007-10-03
申请号：CN200580033025.0
申请日：2005-09-29
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D409/14 , A61K31/505 , A61P25/28 , A61K31/506
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D413/14
摘要： 一种由式(I)代表的化合物、其旋光异构体、或它们的可药用的盐；其中，R1代表C1－C12烷基；R2代表氢原子等；R3代表卤素等；q代表1到7的整数；R4代表卤素等；p代表0或者1到5的整数；R5代表C6－C10芳基、杂环等；并且X代表O、NH等；其可用于预防和/或治疗由于τ蛋白激酶1活性过高而引起的疾病，如神经变性疾病(例如阿尔茨海默病)。
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公开(公告)号：CN101652361A
公开(公告)日：2010-02-17
申请号：CN200780048375.3
申请日：2007-12-26
申请人： 田边三菱制药株式会社 , 赛诺菲-安万特公司
IPC分类号： C07D413/14 , A61P33/00 , A61K31/513 , A61P25/00 , A61P3/00 , A61P19/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D413/14
摘要： 本发明涉及一种由式(I)表示的化合物、其光学活性异构体、或其可药用的盐：其中各R 1 表示氢原子等；X表示氧原子等；A表示C 3 -C 7 环烷基、C 6 -C 10 芳基、或杂环基；R 6 表示卤素原子等；s表示0、或1到5的整数；Q表示嘧啶环、或可被取代的吡啶环；并且R 2 表示氢原子等。所述的化合物、其光学活性异构体、或其可药用的盐用于预防和/或治疗由τ蛋白激酶1的活性异常而引起的疾病，如神经退行性疾病(例如阿尔茨海默病)。
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公开(公告)号：CN101400668A
公开(公告)日：2009-04-01
申请号：CN200780008922.5
申请日：2007-03-14
申请人： 田边三菱制药株式会社 , 赛诺菲-安万特公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D453/06 , C07D471/18 , C07D493/04 , C07D498/04 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61K31/5383 , A61K31/513 , A61P25/28
CPC分类号： C07D413/14 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D453/06 , C07D493/04
摘要： 本发明涉及一种由式(I)表示的化合物、其光学活性异构体或它们的可药用的盐：如右所示，其中R2表示氢等；R3表示甲基等；R20表示卤原子等；q表示0到3的整数；Z表示氮原子、CH等；R4表示氢等；R5表示氢等；R6表示被取代的烷氧基等；p表示0到3的整数；X表示化学键、CH2、氧原子、NH等；R5和R6、R5和R4、R6和R4、X和R5、X和R4、X和R6以及R6和R6中的任意一对或多对基团可以彼此结合从而形成环。所述的化合物、其光学活性异构体或它们的可药用的盐可用于预防和/或治疗由于τ蛋白激酶1活性过高而引起的疾病，如神经变性疾病(例如阿尔茨海默病)。
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公开(公告)号：CN101228142A
公开(公告)日：2008-07-23
申请号：CN200680026779.8
申请日：2006-07-21
申请人： 田边三菱制药株式会社 , 赛诺菲-安万特公司
IPC分类号： C07D265/30 , C07D265/32
摘要： 本发明涉及一种由式10所表示的、具有光学活性的吗啉化合物的制备方法，该方法包括由(a)所示的步骤，其中(a)所示出的各符号如说明书中所定义的那样。本发明还涉及一种由式55所表示的化合物的制备方法，该方法包括由(b)所示的步骤，其中(b)所示出的各符号如说明书中所定义的那样。根据本发明的制备方法，可通过工业上有利的方法以较高的产率制备具有光学活性的2－芳基取代的吗啉化合物和3－氧代－3－(嘧啶－4－基)丙酸酯，该2－芳基取代的吗啉化合物和3－氧代－3－(嘧啶－4－基)丙酸酯作为合成具有τ蛋白激酶1抑制活性的并且可用作阿尔茨海默氏病等的治疗药物的2－(2－芳基吗啉－4－基)－1－甲基－1H－[4，4′]联嘧啶基－6－酮的起始物料是重要的。
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公开(公告)号：CN1764650B
公开(公告)日：2010-06-16
申请号：CN200480008065.5
申请日：2004-03-26
IPC分类号： C07D239/47 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D403/14 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61P25/28
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： 一种具有τ蛋白激酶1抑制活性的式(I)表示的嘧啶酮衍生物、其盐、其溶剂化物或其水合物：其中Q表示CH或氮原子；R表示C1-C12烷基；环表示哌嗪环或哌啶环；每个X独立地表示C1-C8烷基、可任选地部分氢化的C6-C10芳环、茚满环等；m表示1到3的整数；每个Y独立地表示卤素原子、羟基、氰基、C1-C6烷基等；n表示0到8的整数；当X和Y基团或两个Y基团连接于相同的碳原子时，它们可彼此结合形成C2-C6亚烷基。
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公开(公告)号：CN101274928A
公开(公告)日：2008-10-01
申请号：CN200810007669.8
申请日：2002-09-20
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/506 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/00 , A61P35/00
摘要： 一种具有抑制τ蛋白激酶1活性的式(I)代表的嘧啶酮衍生物或其盐、或其溶剂化物或其水合物，其中R1代表可被取代的C1－C12烷基；R代表例如右式(II)代表的基团，其中R2和R3独立地代表氢原子或C1－C8烷基；R4代表可被取代的苯环、可被取代的萘环、可被取代的二氢化茚环、可被取代的四氢萘环、或具有1－4个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子且总共具有5－10个构成环的原子的任选取代的杂环。
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公开(公告)号：CN101035781A
公开(公告)日：2007-09-12
申请号：CN200580030353.5
申请日：2005-09-09
IPC分类号： C07D413/04 , C07D413/14 , A61K31/5377 , A61P25/28
CPC分类号： C07D413/14
摘要： 一种由式(I)代表的化合物、其旋光异构体、或它们的可药用的盐，其中，X代表CH或N；R1代表C1－C12烷基；R2代表氢原子等；R′代表C1－C6烷基等；q代表0或1到7的整数；Y代表C1－C6烷基等；p代表0或1到5的整数；R代表2，3－二氢吲哚基等；其可用于预防和/或治疗由于τ蛋白激酶1活性过高而引起的疾病，如神经变性疾病(例如阿尔茨海默病)。
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公开(公告)号：CN102120741A
公开(公告)日：2011-07-13
申请号：CN201010566081.3
申请日：2006-07-21
申请人： 田边三菱制药株式会社 , 赛诺菲-安万特公司
IPC分类号： C07D413/14 , C07D239/26
CPC分类号： C07D265/30 , C07D265/32
摘要： 本发明涉及具有光学活性的化合物的制备方法，该化合物由式(I)表示：其中R为可任选地具有取代基的芳基或者为可任选地具有取代基的杂芳基，并且由＊标记的碳原子为不对称的碳原子。根据本发明的制备方法，可通过工业上有利的方法以较高的产率制备具有光学活性的3-氧代-3-(嘧啶-4-基)丙酸酯，从而由其合成具有τ蛋白激酶1抑制活性的并且可用作阿尔茨海默氏病等的治疗药物的式(I)所表示的化合物。
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