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    哌嗪衍生物及其制备方法
    4.
    发明授权
    哌嗪衍生物及其制备方法 失效

    公开(公告)号：CN100354271C

    公开(公告)日：2007-12-12

    申请号：CN00800295.9

    申请日：2000-03-03

    申请人： 三进制药株式会社

    发明人： 曹义焕 ,  郑淳侃 ,  李淳焕 ,  权镐皙 ,  姜东旭 ,  周定垀 ,  李瑛熙

    IPC分类号： C07D295/108 ,  C07D295/13 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D213/65 ,  C07D241/28

    CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D241/20 ,  C07D295/215

    摘要： 本发明涉及一种通式(I)的化合物，或其药学上可接受的酸加成盐及其制备方法，这种化合物具有强的抗肿瘤活性以及低的毒性。其中R1和R2独立地是氢，C1-C4烷基，C1-C4烷基羧基，C1-C4烷基羰基，C1-C4烷氧基，C1-C4羟基烷基，C1-C4氨基烷基或者C1-C4羟基亚氨基烷基，或者R1和R2融合在一起形成C3-C4不饱和环；R3，R4，R5，R6和R7独立地是氢，卤素，羟基，硝基，氨基，C1-C4烷基，C1-C4烷基羧基，C1-C4烷基羰基，C1-C4烷氧基或者C1-C4硫代烷氧基；R8是C1-C4烷基；Y是氧，硫，氨基，取代的氨基或者C1-C4硫代烷基；Z是C1-C4烷氧基，C1-C4烷基，C1-C4烷基氨基或者C1-C4硫代烷氧基；X1和X2独立地是碳或者氮；和-N＝C-和-C＝Y-可形成单键或双键，条件是，如果-N＝C-形成单键，-C＝Y-形成双键，如果-C＝Y-形成单键，-N＝C-形成双键并且R8不存在。

    9－氨基吖啶衍生物及其制备方法
    8.
    发明公开
    9－氨基吖啶衍生物及其制备方法 失效

    公开(公告)号：CN1291189A

    公开(公告)日：2001-04-11

    申请号：CN99803076.7

    申请日：1999-12-17

    申请人： 三进制药株式会社

    发明人： 曺义焕 ,  郑淳侃 ,  李淳焕 ,  权镐皙 ,  姜东旭 ,  周定垀

    IPC分类号： C07D219/10

    CPC分类号： C07D219/10 ,  Y02P20/55

    摘要： 一种用通式(Ⅰ)所表示的新9－氨基吖啶衍生物及其制备方法以及其药学上可以使用的盐和制剂的制备方法。式中,A为氢原子或(Ⅱ)(其中,X为氧原子或硫原子,R1、R2、R3、R4、R5分别为氢原子、卤原子、硝基、氨基、羟基、C1－C4的低级烷基羟基或者C1－C4的低级烷基氨基,m及n为0、1或2),R6、R7、R8、R9分别为C1－C8的低级烷基或C1－4的低级烷基或C1－C4的低级烷氧基,Y为氢原子、氨基、－N=CHR’(其中,R’为氢原子、苄基、C1－C8的烷基或C1－C6的低级烷基氨基)、(Ⅲ)(其中,R”为氢原子、苄基、C1－C8的烷基或C1－C6的低级烷基氨基,R”’为氢原子、苄基、C1－C8的烷基或氨基保护基)或(Ⅳ)(其中, X为如前所述,R1’、R2’、R3’、R4’、R5’分别为氢原子、卤原子、硝基、氨基、羟基、C1－C4的低级烷基羟基、C1－C4的低级烷基氨基、C1－C8的烷基、C1－C4的低级烷氧基或C1－C4的低级烷基羧基,而且q及r为0、1或2)。

    新哌嗪衍生物及其制造方法
    10.
    发明授权
    新哌嗪衍生物及其制造方法 失效

    公开(公告)号：CN1152015C

    公开(公告)日：2004-06-02

    申请号：CN97190800.1

    申请日：1997-06-28

    申请人： 三进制药株式会社

    发明人： 曺义焕 ,  郑淳侃 ,  李淳焕 ,  权镐皙 ,  李在雄 ,  姜东旭 ,  周定坪 ,  李英熙

    IPC分类号： C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D295/108 ,  C07D295/13 ,  C07D409/04

    CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D221/04 ,  C07D295/215 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  Y02P20/582

    摘要： 本发明提供了一种新哌嗪衍生物，其药学上容许的酸加成盐，及其制备方法；特别是指如下通式(1)所示化合物：式中，R1及R2分别代表氢原子、取代或非取代的C1～C8烷基、取代或非取代的3～6环的环烷基、取代或非取代的C2～C8不饱和烷基、酮基、取代或非取代的芳香基、取代或非取代的C1～C4烷氧基、取代或非取代的芳香羟基、取代或非取代的氨基、C1～C4低级酯基、C1～C4低级硫代酯基、硫醇基、取代或非取代的羧基、环氧基、取代或非取代的C1～C4低级硫代烷氧基；或R1及R2稠合形成3～4不饱和或饱和碳环；而R3，R4，R5，R6及R7分别代表氢原子、卤原子、羟基、硝基、C1～C4低级酯基、C1～C4低级烷基、C1～C4低级硫代烷基、取代或非取代的3～6环之环烷基、C1～C4低级烷氧基、C1～C4低级硫代烷氧基、取代或非取代的芳香基、取代或非取代的芳香基低级烷氧基、取代或非取代低级烷基氨基、或以低级烷基取代或非取代的氨基甲酸酯基；或R3，R4，R5，R6及R7其中二个相邻接的基团互相结合，而形成1，2-亚苯基或2，3-亚萘基；X指氧原子、硫原子、取代或非取代的亚氨基；Y是结合于芳香族环部分的3位或4位，其中Y是氧原子或-NR8-(其中，R8与上述R3相同)；Z指羟基、C1～C4低级烷氧基、C1～C4低级硫代烷氧基、取代或非取代的氧化芳香基、C1～C4低级烷基氨基、可含氮原子1～5的取代或非取代的环状氨基；A指-CH＝或氮原子。