公开(公告)号：CN113185573B

公开(公告)日：2023-12-22

申请号：CN202010035278.8

申请日：2020-01-14

申请人： 上海中医药大学

发明人： 张卫东 ,  栾鑫 ,  吴也 ,  陈红专 ,  黄睿 ,  靳金美 ,  张鹤 ,  沈逸雯 ,  陈锦娇 ,  杨婷 ,  邓仪卿 ,  兰海月 ,  卢露 ,  王梦鸽

IPC分类号： C07K7/06 ,  C07K1/04 ,  C07K1/06 ,  A61K38/08 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一类构象锁定蜂毒肽Anoplin衍生物，其特征在于，肽链上含有式(I)所示的片段，所述片段位于Anoplin肽链的端部或中间段，各x来源于蜂毒肽Anoplin中的序列，通过在Anoplin肽段侧链形成碳氢支架以稳定多肽的α‑螺旋构象，达到构象锁定的目的。体内外的药理实验均表明，本发明的化合物对黑色素瘤细胞B16F10显示出很强的抑制活性，且具有高效、稳定等优点，在制备抗黑色素瘤药物方面具有重大潜力。

公开(公告)号：CN113185573A

公开(公告)日：2021-07-30

申请号：CN202010035278.8

申请日：2020-01-14

申请人： 上海中医药大学

发明人： 张卫东 ,  栾鑫 ,  吴也 ,  陈红专 ,  黄睿 ,  靳金美 ,  张鹤 ,  沈逸雯 ,  陈锦娇 ,  杨婷 ,  邓仪卿 ,  兰海月 ,  卢露 ,  王梦鸽

IPC分类号： C07K7/06 ,  C07K1/04 ,  C07K1/06 ,  A61K38/08 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一类构象锁定蜂毒肽Anoplin衍生物，其特征在于，肽链上含有式(I)所示的片段，所述片段位于Anoplin肽链的端部或中间段，各x来源于蜂毒肽Anoplin中的序列，通过在Anoplin肽段侧链形成碳氢支架以稳定多肽的α‑螺旋构象，达到构象锁定的目的。体内外的药理实验均表明，本发明的化合物对黑色素瘤细胞B16F10显示出很强的抑制活性，且具有高效、稳定等优点，在制备抗黑色素瘤药物方面具有重大潜力。