公开(公告)号：CN113444074A

公开(公告)日：2021-09-28

申请号：CN202010222799.4

申请日：2020-03-26

Applicant: 上海中医药大学 ,  中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 柯细松 ,  董佳家 ,  闫蓉 ,  马天成 ,  屈祎 ,  黄飄

IPC: C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/517

Abstract: 本发明公开了一种具有EGFR和Wnt双重抑制作用的化合物及其制备方法和应用，所述化合物具有式Ⅰ所示的化学结构：研究结果显示：本发明所述的式Ⅰ化合物对EGFR和Wnt信号通路均表现出显著的靶向抑制作用，可望用于制备EGFR抑制剂、Wnt抑制剂或EGFR/Wnt双重抑制剂，尤其是可望用于制备治疗和/或预防因EGFR过表达或/和Wnt信号通路过度激活所介导的癌症药物，具有药用前景。

公开(公告)号：CN113444074B

公开(公告)日：2022-08-09

申请号：CN202010222799.4

申请日：2020-03-26

Applicant: 上海中医药大学 ,  中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 柯细松 ,  董佳家 ,  闫蓉 ,  马天成 ,  屈祎 ,  黄飄

IPC: C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/517

Abstract: 本发明公开了一种具有EGFR和Wnt双重抑制作用的化合物及其制备方法和应用，所述化合物具有式Ⅰ所示的化学结构：研究结果显示：本发明所述的式Ⅰ化合物对EGFR和Wnt信号通路均表现出显著的靶向抑制作用，可望用于制备EGFR抑制剂、Wnt抑制剂或EGFR/Wnt双重抑制剂，尤其是可望用于制备治疗和/或预防因EGFR过表达或/和Wnt信号通路过度激活所介导的癌症药物，具有药用前景。

公开(公告)号：CN112535689B

公开(公告)日：2024-05-21

申请号：CN202011009622.2

申请日：2020-09-23

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 屈祎 ,  闫蓉 ,  柯细松 ,  张卫东 ,  黄飘

IPC: A61K31/585 ,  A61K36/185 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P25/00 ,  A61P19/08 ,  A61P17/00 ,  A61P9/00 ,  A61P43/00 ,  A61P3/00 ,  A23L33/105

Abstract: 本发明发现中药路路通中得到的式I所示化合物对Wnt信号通路表现出靶向抑制作用。因此，式I所示化合物能够开发成为全新的Wnt抑制剂以及治疗癌症，特别是大肠癌的药物，从而为开发中药来源的抗肿瘤药物开辟了新的方向。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116262120A

公开(公告)日：2023-06-16

申请号：CN202111523285.3

申请日：2021-12-13

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 屈祎 ,  闫蓉 ,  柯细松 ,  张卫东 ,  朱红岩

IPC: A61K31/56 ,  A61P35/00 ,  C12N5/10 ,  C12N15/85

Abstract: 本发明公开了特异性结合TRAF2的试剂在制备Wnt通路抑制剂中的应用和特异性结合TRAF2的试剂在制备治疗Wnt通路异常激活的疾病的药物中的应用。所述特异性结合TRAF2的试剂可以高亲和地集合TRAF2，并继而抑制Wnt通路，从而抑制Wnt异常相关的肿瘤的进展。

公开(公告)号：CN112535689A

公开(公告)日：2021-03-23

申请号：CN202011009622.2

申请日：2020-09-23

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 屈祎 ,  闫蓉 ,  柯细松 ,  张卫东 ,  黄飘

IPC: A61K31/585 ,  A61K36/185 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P25/00 ,  A61P19/08 ,  A61P17/00 ,  A61P9/00 ,  A61P43/00 ,  A61P3/00 ,  A23L33/105

Abstract: 本发明发现中药路路通中得到的式I所示化合物对Wnt信号通路表现出靶向抑制作用。因此，式I所示化合物能够开发成为全新的Wnt抑制剂以及治疗癌症，特别是大肠癌的药物，从而为开发中药来源的抗肿瘤药物开辟了新的方向。

公开(公告)号：CN115955966A

公开(公告)日：2023-04-11

申请号：CN202180039488.7

申请日：2021-04-01

Applicant: 西方创新公司 ,  上海中医药大学

Inventor： 花亚萍 ,  K·H·卡兰 ,  张卫东 ,  柯细松 ,  沈云亨 ,  A·M·埃扬

IPC: A61K31/473

Abstract: 本发明公开了用于治疗癌症，特别是前列腺癌的式(I)化合物或其溶剂化物、其互变异构体、其立体异构体或其盐。这些化合物可用于癌症免疫治疗，并可用于与免疫检查点抑制剂和肿瘤微环境调节剂的联合治疗。本发明还提供包含本发明化合物的组合物，以及本发明化合物作为STAT3抑制剂的应用。

公开(公告)号：CN116602955A

公开(公告)日：2023-08-18

申请号：CN202210119222.X

申请日：2022-02-08

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 柯细松 ,  屈祎 ,  张雪 ,  吕松

IPC: A61K31/352 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种GPR108抑制剂的应用。具体地，本发明公开了一种化合物在制备预防和/或治疗疾病的药物中的应用；其中：所述化合物为本发明中如式I所示的化合物。本发明的式I所示化合物具有选择性高、来源丰富和分离技术成熟等优点，对多种肿瘤细胞表现出靶向GPR108的抑制作用，从而为开发中药来源的抗肿瘤药物开辟了新的方向，可作为全新GPR108抑制剂用于制备预防和/或治疗肿瘤的药物，例如大肠癌靶向治疗药物。