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公开(公告)号：CN112174940A
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN201910605992.3
申请日：2019-07-05
Applicant: 上海中医药大学 , 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D403/12 , C07F7/18 , C07D403/14 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D471/04 , C07D417/14 , C07H19/056 , C07H19/073 , C07D413/14 , C07D491/056 , C07D501/58 , C07D499/865 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/55 , A61K31/5377 , A61K31/695 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P9/00
Abstract: 本发明提供了3‑(6,7‑双(2‑甲氧乙氧基)‑喹唑啉‑4‑胺基)苯基‑1H‑三氮唑衍生物，及其制备和用途，具体地，本发明提供了一种如式I所示的化合物。本发明化合物可以作为肿瘤细胞抑制剂，用于制备治疗与肿瘤细胞异常增殖相关的疾病的药物组合物。
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公开(公告)号：CN113444074B
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN202010222799.4
申请日：2020-03-26
Applicant: 上海中医药大学 , 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D401/14 , A61P35/00 , A61K31/517
Abstract: 本发明公开了一种具有EGFR和Wnt双重抑制作用的化合物及其制备方法和应用，所述化合物具有式Ⅰ所示的化学结构：研究结果显示：本发明所述的式Ⅰ化合物对EGFR和Wnt信号通路均表现出显著的靶向抑制作用，可望用于制备EGFR抑制剂、Wnt抑制剂或EGFR/Wnt双重抑制剂，尤其是可望用于制备治疗和/或预防因EGFR过表达或/和Wnt信号通路过度激活所介导的癌症药物，具有药用前景。
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公开(公告)号：CN113444074A
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN202010222799.4
申请日：2020-03-26
Applicant: 上海中医药大学 , 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D401/14 , A61P35/00 , A61K31/517
Abstract: 本发明公开了一种具有EGFR和Wnt双重抑制作用的化合物及其制备方法和应用，所述化合物具有式Ⅰ所示的化学结构：研究结果显示：本发明所述的式Ⅰ化合物对EGFR和Wnt信号通路均表现出显著的靶向抑制作用，可望用于制备EGFR抑制剂、Wnt抑制剂或EGFR/Wnt双重抑制剂，尤其是可望用于制备治疗和/或预防因EGFR过表达或/和Wnt信号通路过度激活所介导的癌症药物，具有药用前景。
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公开(公告)号：CN110589783B
公开(公告)日：2022-07-19
申请号：CN201810609851.4
申请日：2018-06-13
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C01B21/08 , C07D233/58 , C07D235/22
Abstract: 本发明公开了一种氟磺酰基化合物I在制备FSO2N3中的应用。所述的氟磺酰基化合物I在制备FSO2N3中的应用，其中，所述的氟磺酰基化合物I包括阳离子和阴离子，所述阳离子如式A所示：其中，R1、R2、R3和R4各自独立地为氢或C1‑C6烷基，或者R3和R4及其间的碳原子共同形成不饱和C5‑C8环烃基。采用本发明的氟磺酰基化合物可安全简便，快速、高收率制备所需的FSO2N3；并且制得的FSO2N3可不经处理直接用于后续的反应。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112079902A
公开(公告)日：2020-12-15
申请号：CN202010536639.7
申请日：2020-06-12
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
Abstract: 本发明公开了一种万古霉素衍生物、其中间体、制备方法、组合物及用途。本发明公开了一种如式I所示的化合物、其药学上可接受的盐、对映异构体、溶剂合物、或药学上可接受的盐的溶剂合物，R为一个或多个R1取代的C6‑20芳基、C6‑20芳基、一个或多个R2取代的3‑20元杂环烯基、5‑20元杂芳基、一个或多个R3取代的C1‑10烷基、C1‑10烷基或C3‑10环烷基；所述的5‑20元杂芳基和所述的一个或多个R2取代的3‑20元杂环烯基中的杂原子选自氮、氧和硫中的一种或多种，杂原子的个数为1、2、3或4个。本发明的万古霉素衍生物具有较好的抑菌效果。
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公开(公告)号：CN110589783A
公开(公告)日：2019-12-20
申请号：CN201810609851.4
申请日：2018-06-13
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C01B21/08 , C07D233/58 , C07D235/22
Abstract: 本发明公开了一种氟磺酰基化合物I在制备FSO2N3中的应用。所述的氟磺酰基化合物I在制备FSO2N3中的应用，其中，所述的氟磺酰基化合物I包括阳离子和阴离子，所述阳离子如式A所示：其中，R1、R2、R3和R4各自独立地为氢或C1-C6烷基，或者R3和R4及其间的碳原子共同形成不饱和C5-C8环烃基。采用本发明的氟磺酰基化合物可安全简便，快速、高收率制备所需的FSO2N3；并且制得的FSO2N3可不经处理直接用于后续的反应。
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公开(公告)号：CN110590485A
公开(公告)日：2019-12-20
申请号：CN201910506332.X
申请日：2019-06-12
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07B43/00 , C07C247/10 , C07C247/14 , C07C247/16 , C07C303/40 , C07C311/49 , C07D209/14 , C07D209/20 , C07D211/66 , C07D211/90 , C07D213/42 , C07D213/64 , C07D231/38 , C07D231/56 , C07D233/64 , C07D235/14 , C07D239/26 , C07D249/06 , C07D261/14 , C07D265/30 , C07D285/135 , C07D295/135 , C07D319/18 , C07D333/36 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/06 , C07D471/04 , C07D473/04 , C07D487/04 , C07D498/06 , C07D499/04 , C07D499/68 , C07H1/00 , C07H15/203 , C07H19/06 , C07H19/073
Abstract: 本发明公开了一种FSO2N3在制备叠氮化合物中的应用。使用FSO2N3化合物进行重氮转移反应(diazo transfer)可从一级胺基化合物(包括一级烷基胺类化合物(R-NH2)，(杂)芳基胺类化合物(Ar-NH2)或磺酰胺类化合物(RSO2NH2))快速、安全、高收率地制备对应的叠氮化合物(R-N3，Ar-N3或RSO2N3)；且操作简单、高效。
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公开(公告)号：CN112176418A
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN201910605212.5
申请日：2019-07-05
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C40B30/06 , C40B40/04 , C40B50/08 , C40B60/08 , G01N33/50 , C07D249/04 , C07D249/06 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D413/06 , C07D417/14 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供了高通量的化合物库构建和筛选方法以及反应装置。具体地，本发明的方法包括：(a)提供一反应器，所述的反应器包括n个各自独立并可寻址的反应腔室；(b)在所述的n个反应腔室中，进行m个各自独立的合成反应，从而构建获得一化合物库；以及(c)在进行了所述合成反应的反应腔室中，进行活性测试。在本发明中，可以在同一反应体系中，完成化合物的制备以及筛选过程，由于本发明的反应均为几乎定量生成产物，因此产物无需分离即直接可用于酶学乃至细胞学的活性测试实验。
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公开(公告)号：CN114314523A
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202011036148.2
申请日：2020-09-27
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
Abstract: 本发明提供了一种制备五氟硫氯气体的方法，具体地，本发明提供了一种SF5Cl的制备方法，其特征在于，所述的方法包括：在N‑甲基吡咯烷酮类物质存在下，用硫源与三氯异氰尿酸反应，得到SF5Cl。本发明方法首创使用N‑甲基吡咯烷酮作为催化剂，可以于室温下低成本，高效率地制备五氟硫氯气体。
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