公开(公告)号：CN105367565A

公开(公告)日：2016-03-02

申请号：CN201410410220.1

申请日：2014-08-20

申请人： 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

发明人： 李建其 ,  陈晓文 ,  张飞龙 ,  王慧慧 ,  张志国

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D275/04 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D263/20 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/454 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/30 ,  A61P25/28 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16

摘要： 本发明公开了一种哌嗪(啶)环己基衍生物及其治疗精神神经疾病的应用。药理实验结果表明，本发明涉及的哌嗪(啶)环己基衍生物，对多巴胺D2、D3和五羟色胺5-HT1A、5-HT2A受体具较高亲和力；对D3/D2受体选择性良好，对5-HT1A/5-HT2A受体选择性较好；对α受体具较低亲和力。体内试验结果表明，优选化合物具良好抗精神分裂症作用，药代特性良好，副作用、急性毒性较低，安全性较高，具有作为新型高效低毒抗精神神经性疾病药物的开发价值。所述哌嗪(啶)环己基衍生物为具有如结构通式(I)所示的化合物或其几何异构体、光学异构体、盐、水合物或溶剂化物。

公开(公告)号：CN103787956A

公开(公告)日：2014-05-14

申请号：CN201410025007.9

申请日：2014-01-20

申请人： 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

发明人： 李建其 ,  黄道伟 ,  刘育 ,  周爱南 ,  王慧慧

IPC分类号： C07D211/88

CPC分类号： C07D211/88

摘要： 本发明公开了一种抗多发性骨髓瘤药物泊马度胺的中间体的制备方法，包括如下步骤：将式Ⅲ所示的化合物溶于溶剂中，在钯碳催化剂的存在下，经氢气还原，然后从反应产物中收集式Ⅳ所示的化合物，即为所述的用于制备泊马度胺的中间体3-氨基-[(2,6-二氧代-3-哌啶基)氨基甲酰基]苯甲酸及其酯，本发明的优势在于：反应步骤少，条件温和，后处理简单，收率高，适合大规模工业化生产。反应式如下：

公开(公告)号：CN105367565B

公开(公告)日：2018-10-02

申请号：CN201410410220.1

申请日：2014-08-20

申请人： 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

发明人： 李建其 ,  陈晓文 ,  张飞龙 ,  王慧慧 ,  张志国

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D275/04 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D263/20 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/454 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/30 ,  A61P25/28 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16

摘要： 本发明公开了一种哌嗪(啶)环己基衍生物及其治疗精神神经疾病的应用。药理实验结果表明，本发明涉及的哌嗪(啶)环己基衍生物，对多巴胺D2、D3和五羟色胺5‑HT1A、5‑HT2A受体具较高亲和力；对D3/D2受体选择性良好，对5‑HT1A/5‑HT2A受体选择性较好；对α受体具较低亲和力。体内试验结果表明，优选化合物具良好抗精神分裂症作用，药代特性良好，副作用、急性毒性较低，安全性较高，具有作为新型高效低毒抗精神神经性疾病药物的开发价值。所述哌嗪(啶)环己基衍生物为具有如结构通式(I)所示的化合物或其几何异构体、光学异构体、盐、水合物或溶剂化物。

公开(公告)号：CN103787956B

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN201410025007.9

申请日：2014-01-20

申请人： 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

发明人： 李建其 ,  黄道伟 ,  刘育 ,  周爱南 ,  王慧慧

IPC分类号： C07D211/88

摘要： 本发明公开了一种抗多发性骨髓瘤药物泊马度胺的中间体的制备方法，包括如下步骤：将式Ⅲ所示的化合物溶于溶剂中，在钯碳催化剂的存在下，经氢气还原，然后从反应产物中收集式Ⅳ所示的化合物，即为所述的用于制备泊马度胺的中间体3-氨基-[(2,6-二氧代-3-哌啶基)氨基甲酰基]苯甲酸及其酯，本发明的优势在于：反应步骤少，条件温和，后处理简单，收率高，适合大规模工业化生产，反应式如下。