公开(公告)号：CN110615822B

公开(公告)日：2023-04-28

申请号：CN201810632261.3

申请日：2018-06-19

申请人： 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

发明人： 沈舜义 ,  樊钱永 ,  刘珊 ,  华楠 ,  张芸 ,  徐屹军

IPC分类号： C07H17/08 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04

摘要： 本发明公开了一种大环内酯类化合物、其合成方法、药物组合物与应用。本发明所述的大环内酯类化合物或其药学上可接受的盐表现出了一定的单独抗MRSA活性，且进一步地在与β‑内酰胺类抗生素共同使用时能够明显地增加β‑内酰胺类抗生素抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的作用。测试结果显示体外增效作用好，是一类新型的增效剂，能够缓解耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)对苯唑西林的耐药性，是一类具有良好市场开发前景的药物。

公开(公告)号：CN110615820B

公开(公告)日：2023-06-16

申请号：CN201810632262.8

申请日：2018-06-19

申请人： 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

发明人： 沈舜义 ,  樊钱永 ,  华楠 ,  刘珊 ,  张芸 ,  徐屹军

IPC分类号： C07H17/04 ,  C07H1/00 ,  A61P31/04 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7042

摘要： 本发明公开了一种大环内酯类化合物、其合成方法、药物组合物与应用。本发明所述的大环内酯类化合物或其药学上可接受的盐的表现出了一定的单独抗MRSA活性，且进一步地在与β‑内酰胺类抗生素共同使用时能够明显地增加β‑内酰胺类抗生素抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的作用。测试结果显示体外增效作用好，是一类新型的增效剂，能够缓解耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)对苯唑西林的耐药性，是一类具有良好市场开发前景的药物。