公开(公告)号：CN118894857A

公开(公告)日：2024-11-05

申请号：CN202310490708.9

申请日：2023-05-04

申请人： 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

发明人： 吴泰志 ,  袁顺 ,  孙涵 ,  史银菲 ,  陆建吾 ,  王印权 ,  王小旭 ,  黄孔程 ,  留岳斌

IPC分类号： C07D473/40 ,  C07C55/10 ,  C07C51/43

摘要： 本发明涉及2‑氨基‑6‑氯‑9‑(2‑乙氧羰基丁酸乙酯‑4‑基)嘌呤丁二酸共晶物(式Ⅱ所示化合物)及其制备方法和应用。式Ⅱ所示化合物可用于合成抗疱疹病毒药物喷昔洛韦和泛昔洛韦。本发明的2‑氨基‑6‑氯‑9‑(2‑乙氧羰基丁酸乙酯‑4‑基)嘌呤丁二酸共晶物的纯度高、收率高，从而有利于后续喷昔洛韦和泛昔洛韦的合成。本发明的共晶物的制备工艺简单，适用于工业化生产，在制备核苷类抗病毒药物中具有广阔的应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118772158A

公开(公告)日：2024-10-15

申请号：CN202410763152.0

申请日：2024-06-13

申请人： 国药集团国瑞药业有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司 ,  上海医药工业研究院有限公司

发明人： 韩明月 ,  郭珩 ,  刘庆 ,  裘鹏程 ,  王帅帅 ,  葛鼎 ,  张福利

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明公开了一种酮咯酸氨丁三醇杂质E的制备方法。本发明的化合物E的制备方法包括如下步骤：在无溶剂条件下，将化合物I进行氨酸缩合反应生成化合物E；所述氨酸缩合反应的温度为120℃～180℃。本发明的制备方法采用无溶剂反应，操作简单，且避免了酯类副产物的产生，以良好收率制得高纯度的化合物E，并满足作为杂质对照品的要求(纯度大于95％)。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118688373A

公开(公告)日：2024-09-24

申请号：CN202310292608.5

申请日：2023-03-23

申请人： 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

发明人： 潘红娟 ,  贾幼智 ,  刘翠平 ,  张程程

IPC分类号： G01N30/89

摘要： 本发明公开了一种磷脂的分离方法，其包括如下步骤：采用反相高效液相色谱法对样品进行分离，色谱条件包括：色谱柱为C8色谱柱或C18色谱柱；色谱柱的填料具有#imgabs0#的第一孔径和/或具有#imgabs1#的第二孔径；流动相A含甲醇和水；流动相B为甲醇，或含甲醇和试剂a，试剂a为异丙醇或乙腈；洗脱梯度为：在35‑55min内，流动相A由25‑35v％下降至≤5v％，流动相B由75‑65v％上升至≥95v％。本发明还公开了一种磷脂的检测方法。本发明的方法可对磷脂进行类内分离、类间分离、甚至类内和类间的同时分离，且分离度高、操作性强、通用性好，容易普及。

公开(公告)号：CN118557617A

公开(公告)日：2024-08-30

申请号：CN202410618693.4

申请日：2024-05-17

申请人： 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

发明人： 范思洋 ,  陈叶 ,  韩清华 ,  宋嘉文 ,  喻芳芳

IPC分类号： A61K36/28 ,  A61K9/14 ,  A61K9/08 ,  A61K47/32 ,  A61P19/06 ,  A61P13/12

摘要： 本发明公开了一种鼠麴草提取物固体分散体及其制备方法和应用。本发明提供了一种药物组合物的固体分散体，所述固体分散体包括药物组合物和聚乙烯吡咯烷酮。所述药物组合物的固体分散体的活性成分的溶出率和溶出速率均有明显的提升，并具有良好的生物利用度。

公开(公告)号：CN118063543A

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN202310311524.1

申请日：2023-03-24

申请人： 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

发明人： 张福利 ,  钟家亮 ,  姜碧波 ,  李岗 ,  巩艳青 ,  马丽文 ,  潘海波 ,  赵传猛

IPC分类号： C07K5/083 ,  C07K5/062 ,  C07K1/107 ,  C07K1/30

摘要： 本发明公开了一种含氮化合物的溶剂化物及其制备方法。本发明公开了一种如式1所示的含氮化合物的溶剂化物。本发明的溶剂化物有较好的稳定性。本发明的制备方法降低了潜在缩合副反应的可能，增加了收率，得到了高纯度、结晶性的产物，简化了反应操作，更适合于工业化生产。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118005528A

公开(公告)日：2024-05-10

申请号：CN202410162195.3

申请日：2024-02-05

申请人： 中国医药工业研究总院有限公司 ,  上海医药工业研究院有限公司

发明人： 陈寅波 ,  陈静 ,  刘相奎 ,  张鹏 ,  朱雪焱

IPC分类号： C07C233/73 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  A01N37/30 ,  A01N43/40 ,  A01P7/04

摘要： 本发明公开了含氟芳香环的邻苯二甲酰胺类衍生物、其药物组合物及其应用。本发明具体公开了一种化合物I或其药学上可接受的盐，其具有以下一种或多种优势：结构新颖、反抗性和有效灭杀鳞翅目害虫。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117801010A

公开(公告)日：2024-04-02

申请号：CN202311779617.3

申请日：2023-12-21

申请人： 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

发明人： 王冠 ,  刘莉 ,  贾健 ,  王挥毫

IPC分类号： C07F9/09 ,  C07D241/12 ,  C07D233/64 ,  C07C229/26 ,  C07C279/14 ,  C07C281/16 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61K31/661

摘要： 本发明公开了新型艾地苯醌磷酸酯及其盐类化合物、制备方法和用途。本发明提供了一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐。该新型艾地苯醌磷酸酯及其盐类化合物可以大幅提高艾地苯醌原药的水溶性，采用磷酸酯盐或磷酸酯与碱性生物活性分子的盐的形式，提高了其透过血脑屏障的能力，并协同发挥抗脑梗塞、脑水肿、保护神经、保护血管内皮或改善血流微循环等功效，用于预防或治疗缺血性脑血管疾病及改善脑血循环障碍药物，尤其是用于缺血性脑卒中急性期给药治疗。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117069782A

公开(公告)日：2023-11-17

申请号：CN202210503603.8

申请日：2022-05-09

申请人： 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

发明人： 李雪 ,  王宏博 ,  吴雪松 ,  汪绪龙 ,  王海峰 ,  毛彦佳 ,  陈晨

IPC分类号： C07H23/00 ,  C07H1/00

摘要： 本发明公开了一种具有α‑立体选择性的糖苷类化合物通用关键中间体的制备方法。本发明公开了以下式II所示化合物的制备方法：在溶剂中，在2,6‑二甲基吡啶的存在下，将式III所示化合物与DTBS(OTf)2进行反应得到式II所示化合物。还公开了以下式I所示化合物的制备方法：(1)在溶剂中，在2,6‑二甲基吡啶的存在下，将式III所示化合物与DTBS(OTf)2进行反应得到式II所示化合物：(2)在溶剂中，将式II所示化合物与苯甲酰氯反应得到式I所示化合物。本发明制备的化合物为α‑立体选择性的糖苷类化合物通用关键中间体，所提供的制备方法操作简便，无需采用柱层析处理，反应规模可达到百克级且收率较高。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116462735A

公开(公告)日：2023-07-21

申请号：CN202310416963.9

申请日：2023-04-18

申请人： 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

发明人： 钟家亮 ,  潘红娟 ,  单汉滨 ,  巩艳青 ,  李岗 ,  马玉莹 ,  马丽文

IPC分类号： C07K5/062 ,  C07C67/52 ,  C07C69/14 ,  A61P31/14

摘要： 本发明公开了奈玛特韦溶剂化物、晶型A、其制备方法及其应用。具体而言，本申请提供了如式I所示化合物的乙酸异丁酯溶剂化物、晶型A、其制备方法及其应用。该晶型具有较好的稳定性和纯度，引湿性低，易于保存，且工艺路线简单、成本低，适合新药开发和工业化生产。

公开(公告)号：CN114539269B

公开(公告)日：2023-04-28

申请号：CN202011300442.X

申请日：2020-11-19

申请人： 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

发明人： 陈寅波 ,  李亮 ,  张中占 ,  杨玉雷 ,  朱雪焱

IPC分类号： C07D487/18 ,  A61K31/529 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种含氮大环化合物、其制备方法及其应用。本发明提供了一种如式I所示的含氮大环化合物或其药学上可接受的盐，该类化合物对EGFR‑T790M突变具有较高的抑制活性，并且具有对野生型EGFR具有一定的抑制活性。