公开(公告)号：CN114933558B

公开(公告)日：2022-11-22

申请号：CN202210881539.7

申请日：2022-07-26

申请人： 常熟药明康德新药开发有限公司 ,  上海合全药业股份有限公司 ,  上海合全药物研发有限公司

发明人： 程鹏飞 ,  姚炼滨 ,  蒋云健 ,  晋珍珍 ,  孟枭 ,  王晓炜 ,  朱景仰

IPC分类号： C07D209/14 ,  C07B53/00

摘要： 本发明公开一种手性硝基化合物催化还原制备手性氨基化合物的方法：在氢气气氛下，在反应溶剂和添加剂的作用下，手性硝基化合物Ⅰ 在催化剂的催化作用下发生催化氢化反应，生成手性氨基化合物Ⅱ。本发明方法的反应工艺设计合理，使用氢化催化的方法得到了目标产物手性氨基化合物，相比起现有技术，本发明提供的方法操作相对简单，条件温和，产物的手性纯度高且收率明显提升，具有较好的应用前景。

公开(公告)号：CN116332794B

公开(公告)日：2024-10-15

申请号：CN202111602499.X

申请日：2021-12-24

申请人： 上海合全药物研发有限公司 ,  上海合全药业股份有限公司

发明人： 姚炼滨 ,  孙巧 ,  王晓炜 ,  朱景仰

IPC分类号： C07C253/14 ,  C07C255/56

摘要： 本发明公开了一种芳基腈类化合物的制备方法。本发明提供的化合物II的制备方法包括以下步骤：水和有机溶剂中，化合物I、钯盐、K4[Fe(CN)6].3H2O、膦配体发生氰化反应，得到式II化合物。本发明的制备方法能够以较高的中间过程控制纯度和收率得到化合物II。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115820754A

公开(公告)日：2023-03-21

申请号：CN202211096896.9

申请日：2022-09-06

申请人： 上海合全药业股份有限公司 ,  上海合全药物研发有限公司 ,  常州合全药业有限公司

发明人： 程鹏飞 ,  张亚楠 ,  孟枭 ,  孙丰来 ,  徐幸福 ,  朱景仰 ,  金明 ,  姚炼滨 ,  王晓炜 ,  石东升 ,  陶海军 ,  戴匡初 ,  汪有初

IPC分类号： C12P7/62 ,  C12N9/18 ,  C07C67/03 ,  C07C67/313 ,  C07C67/303 ,  C07C69/75

摘要： 本发明提供了一种潜手性二羧酸酯去对称化方法。本发明的潜手性二羧酸酯去对称化方法包括以下步骤：在缓冲溶液中，化合物ii与酶进行反应得到化合物iii。本申请的潜手性二羧酸酯去对称化方法催化剂用量低，操作简单，选择性高，且每步合成路线收率均较高。

公开(公告)号：CN117756719A

公开(公告)日：2024-03-26

申请号：CN202311668315.9

申请日：2023-12-07

申请人： 上海合全药物研发有限公司

发明人： 王晓炜 ,  姚炼滨 ,  杨洪伟

IPC分类号： C07D231/56 ,  B01J31/24

摘要： 本发明公开了一种6‑氰基吲唑类化合物的制备方法，在水和有机溶剂中，化合物I、钯盐、K4[Fe(CN)6]·3H2O、膦配体发生氰化反应，得到式II所示化合物；#imgabs0#其中，X选自Br、Cl、I、#imgabs1#有机溶剂选自二甲基乙酰胺、叔丁醇或1,4‑二氧六环；膦配体选自Ph2DavePhos、RuPhos、SPhos、dppf、DPEPhos、XantPhos中的一种或多种的组合。本发明一种6‑氰基吲唑类化合物的制备方法，反应条件温和，使用便宜无毒的K4[Fe(CN)6]·3H2O为氰基源，反应操作简单、材料用量少、产废低，为6‑氰基吲唑类化合物的工业化生产提供了一种新的选择。

公开(公告)号：CN116332794A

公开(公告)日：2023-06-27

申请号：CN202111602499.X

申请日：2021-12-24

申请人： 上海合全药物研发有限公司 ,  上海合全药业股份有限公司

发明人： 姚炼滨 ,  孙巧 ,  王晓炜 ,  朱景仰

IPC分类号： C07C253/14 ,  C07C255/56

摘要： 本发明公开了一种芳基腈类化合物的制备方法。本发明提供的化合物II的制备方法包括以下步骤：水和有机溶剂中，化合物I、钯盐、K4[Fe(CN)6].3H2O、膦配体发生氰化反应，得到式II化合物。本发明的制备方法能够以较高的中间过程控制纯度和收率得到化合物II。

公开(公告)号：CN116410940A

公开(公告)日：2023-07-11

申请号：CN202111682160.5

申请日：2021-12-31

申请人： 上海合全药业股份有限公司 ,  上海合全药物研发有限公司 ,  常州合全药业有限公司

发明人： 张亚楠 ,  孟枭 ,  程鹏飞 ,  朱景仰 ,  戴匡初 ,  陶海军 ,  胡秋平 ,  金明 ,  王晓炜 ,  汪有初 ,  傅小勇 ,  陈民章

IPC分类号： C12N9/02 ,  C12P41/00 ,  C12P17/10

摘要： 本发明公开了一种使用烯还原酶及其突变体对潜手性碳碳双键的不对称还原方法。具体地，本发明公开了一种烯还原酶或其突变体对潜手性碳碳双键的不对称还原方法，其包括如下步骤：烯还原酶或其突变体和辅酶的存在下，将如化合物II在有机溶剂中进行催化还原反应得化合物I即可；所述烯还原酶为如SEQ ID NO:1所示的氨基酸序列或其突变体。本发明的积极进步效果在于：以本申请中的烯还原酶催化的碳碳双键还原反应，条件温和、选择性高、成本低、原料转化率高、收率高且产物手性纯度高。

公开(公告)号：CN114933558A

公开(公告)日：2022-08-23

申请号：CN202210881539.7

申请日：2022-07-26

申请人： 常熟药明康德新药开发有限公司 ,  上海合全药业股份有限公司 ,  上海合全药物研发有限公司

发明人： 程鹏飞 ,  姚炼滨 ,  蒋云健 ,  晋珍珍 ,  孟枭 ,  王晓炜 ,  朱景仰

IPC分类号： C07D209/14 ,  C07B53/00

摘要： 本发明公开一种手性硝基化合物催化还原制备手性氨基化合物的方法：在氢气气氛下，在反应溶剂和添加剂的作用下，手性硝基化合物Ⅰ在催化剂的催化作用下发生催化氢化反应，生成手性氨基化合物Ⅱ。本发明方法的反应工艺设计合理，使用氢化催化的方法得到了目标产物手性氨基化合物，相比起现有技术，本发明提供的方法操作相对简单，条件温和，产物的手性纯度高且收率明显提升，具有较好的应用前景。