公开(公告)号：CN116283796A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202310109651.3

申请日：2023-02-14

申请人： 上海汇伦医药股份有限公司 ,  上海汇伦江苏药业有限公司

发明人： 田松川 ,  朱明辉 ,  李文华

IPC分类号： C07D239/47 ,  B01J23/648

摘要： 本发明提供一种循环催化氢化硝基化合物的方法。本发明在循环使用回收的催化剂由式II化合物循环催化氢化制备式I化合物时，通过补加少量铂催化剂，从而实现催化剂的循环使用，使得催化剂循环使用时，反应转化率保持在99％以上，反应收率均在95％以上，产物的HPLC纯度均在99％以上，大大降低催化剂的使用成本。

公开(公告)号：CN110437237A

公开(公告)日：2019-11-12

申请号：CN201910842832.0

申请日：2019-09-06

申请人： 上海汇伦生命科技有限公司 ,  上海汇伦江苏药业有限公司

发明人： 李文华 ,  刘海珠 ,  朱明辉

IPC分类号： C07D487/04 ,  G01N25/20

摘要： 本发明提供了一种1,2-二醇化合物II型单一结晶的制备方法，所述方法包括以下步骤：将(1S,2S,3R,5S)-3-(7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基]氨基}-5-(丙巯基)-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基)-5-(2-羟基乙氧基)环戊-1,2-二醇和式I化合物溶于有机溶剂，加入反溶剂析晶。本发明的制备方法操作简单，所得产品晶型单一，不含有其他非目标晶型，具有较高的应用前景。

公开(公告)号：CN113121724B

公开(公告)日：2023-11-07

申请号：CN201911401725.0

申请日：2019-12-31

申请人： 上海汇伦医药股份有限公司

发明人： 李文华 ,  朱明辉 ,  刘海珠

IPC分类号： C08B37/16

摘要： 本发明提供了一种舒更葡糖钠的纯化方法，所述方法包括以下步骤：将6‑全脱氧‑6‑全(2‑羧基乙基)硫代‑γ‑环糊精钠盐水溶液与极性质子溶剂或极性非质子溶剂混合，再将得到的固体溶于水，滴加醇类溶剂制备得到。本发明的所述的制备方法操作能够显著降低产物中的溶剂残留以及杂质含量。

公开(公告)号：CN115974878A

公开(公告)日：2023-04-18

申请号：CN202211092149.8

申请日：2022-09-07

申请人： 上海汇伦医药股份有限公司

发明人： 李文华 ,  田松川 ,  朱明辉

IPC分类号： C07D475/00 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07C57/145 ,  C07C309/29 ,  C07C309/04 ,  C07C59/255 ,  C07C57/15 ,  C07C59/265 ,  C07C59/245 ,  C07C55/10 ,  C07C233/83

摘要： 本发明涉及抗肿瘤药物的盐及其晶型，具体地，涉及化合物N‑(3‑(2‑((2‑甲氧基‑4‑(4‑甲基‑1‑哌嗪基)苯基)氨基)‑7‑氧代‑6‑苯基‑8(7H)‑蝶啶基)苯基)丙烯酰胺的药用盐及其晶体。本发明的药用盐及其晶体具有优异的溶解性和稳定性，可用于治疗EGFR介导的相关疾病。

公开(公告)号：CN112142726B

公开(公告)日：2024-01-09

申请号：CN201910564944.4

申请日：2019-06-27

申请人： 上海汇伦医药股份有限公司

发明人： 李文华 ,  朱明辉

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/502 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00

摘要： 本发明提供一种抗肿瘤药物4‑(3‑(4‑(1H‑咪唑并[4,5‑b]吡啶‑5‑基)哌嗪‑1‑羰基)‑4‑氟苄基)呔嗪‑1‑(2H)‑酮盐酸盐二水合物晶型A，通过向游离碱中滴加盐酸并控制反应温度制备得到。本发明制备的晶型A可用于因PARP活性抑制而改善的疾病中的治疗，该晶型具有优异的长期稳定性和低的吸湿性。