公开(公告)号：CN115403555A

公开(公告)日：2022-11-29

申请号：CN202110575874.X

申请日：2021-05-26

申请人： 上海茂晟康慧科技有限公司

发明人： 姜雪峰 ,  王甜甜

IPC分类号： C07D333/40

摘要： 本发明公开了一种如式(d)所示的利伐沙班中间体5‑氯噻吩‑2‑羧酸(CAS：24065‑33‑6)的合成方法，以噻吩作为原料，经氯代，甲酰化，氧化三步反应合成所述利伐沙班中间体5‑氯噻吩‑2‑羧酸。本发明合成方法具有产率高，稳定性好，操作简便，三废少，成本低，产生不可控的杂质少，适合工业化生产，具有显著的经济效益等优点。

公开(公告)号：CN113912598A

公开(公告)日：2022-01-11

申请号：CN202010643955.4

申请日：2020-07-07

申请人： 上海茂晟康慧科技有限公司

发明人： 王甜甜 ,  姜雪峰 ,  丁海林 ,  罗盼红

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D211/76

摘要： 本发明公开了一种阿哌沙班及其中间体的合成方法，以对硝基苯胺和酰胺化试剂作为原料，经酰胺化，再环合、二氯化、消除反应、亲核取代反应、还原、酰胺化，再环合反应、[3+2]环合‑消除反应、氨解得到化合物k，即阿哌沙班；或者，化合物d和化合物g经[3+2]环合‑消除反应、酰胺化，再环合反应、氨解得到化合物k，即阿哌沙班。本发明酰胺化反应中使用催化剂而无需缚酸剂，工艺适合连续化生产，明显减少三废的排放，从而最终明显降低产品成本、适用于大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN113248538A

公开(公告)日：2021-08-13

申请号：CN202010083517.7

申请日：2020-02-09

申请人： 上海茂晟康慧科技有限公司

发明人： 王甜甜 ,  丁海林 ,  刘文 ,  俞斐 ,  姜雪峰

IPC分类号： C07F9/6561

摘要： 本发明公开了一种新的合成瑞德西韦的合成方法。本发明合成方法以D‑核糖作为原料，经氧化、环已酮保护、硅烷化保护、取代、取代、脱保护、偶联、脱保护等一系列反应合成瑞德西韦。本发明同时在后处理操作方面进行了优化，具有反应时间短，产率高，成本低，适合工业化生产等优点。本发明所涉及的瑞德西韦结构为：

公开(公告)号：CN113248507A

公开(公告)日：2021-08-13

申请号：CN202010083523.2

申请日：2020-02-09

申请人： 上海茂晟康慧科技有限公司

发明人： 王甜甜 ,  丁海林 ,  刘文 ,  俞斐 ,  姜雪峰

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明公开了一种如式(h)所示的瑞德西韦关键中间体7‑卤代吡咯并[1,2‑F][1,2,4]三嗪‑4‑胺的合成方法，以邻苯二甲酰亚胺为原料，经取代、环合、溴代、氰基取代、肼解、杂环合成和碘代等一系列反应合成得到瑞德西韦关键中间体7‑卤代吡咯并[1,2‑F][1,2,4]三嗪‑4‑胺。本发明同时在后处理操作方面进行了优化，具有反应时间短，产率高，适合工业化生产等优点。

公开(公告)号：CN111484393A

公开(公告)日：2020-08-04

申请号：CN201910079119.5

申请日：2019-01-28

申请人： 上海茂晟康慧科技有限公司

发明人： 周志成 ,  王甜甜 ,  应永铖

IPC分类号： C07C29/09 ,  C07C35/08

摘要： 本发明属于化学领域，公开了一种如式(I)所示的顺,顺-3,5-二甲基-1-环己醇化合物的合成方法，以乙醛和乙酰乙酸乙酯为原料，经knoevenagel缩合、水解、脱羧、加氢还原、还原、酰氯、水解等一系列反应合成得到顺,顺-3,5-二甲基-1-环己醇。该路线原辅料简单易得，反应条件温和，操作简便，合成成本低廉，得到的产品手性纯度高(产品/异构体比例＝30:1～100:1)，适于大规模生产。

公开(公告)号：CN111718309B

公开(公告)日：2022-08-02

申请号：CN201910207736.9

申请日：2019-03-19

申请人： 上海茂晟康慧科技有限公司

发明人： 王甜甜 ,  丁海林 ,  姜雪峰 ,  俞斐

IPC分类号： C07D263/04

摘要： 本发明公开了一种如式(f)所示的紫杉醇侧链((4S，5R)‑3‑苯甲酰基‑2‑(4‑甲氧基苯基)‑4‑苯基‑5‑恶唑啉羧酸)及其类似物的合成方法，以肉桂醛为原料，经环氧化、甲酯化、氨解、酯解、缩合、构型翻转和缩合及水解等一系列反应合成得到紫杉醇侧链((4S，5R)‑3‑苯甲酰基‑2‑(4‑甲氧基苯基)‑4‑苯基‑5‑恶唑啉羧酸)及其类似物。本发明同时在后处理操作方面进行了优化，具有反应时间短，产率高，手性选择好，适合工业化生产等优点。

公开(公告)号：CN111763202A

公开(公告)日：2020-10-13

申请号：CN201910259281.5

申请日：2019-04-01

申请人： 上海茂晟康慧科技有限公司

发明人： 刘文 ,  王甜甜 ,  姜雪峰 ,  俞斐

IPC分类号： C07D453/04

摘要： 本发明公开了一种如式(f)所示的氢化奎宁(蒽醌-1，4-二基)二醚(CAS：176097-24-8)的合成方法，以邻苯二甲酸酐作为原料，经傅克反应、脱水关环反应，得到化合物c；然后化合物c再与二氢奎宁进行偶联反应，得到所述的氢化奎宁(蒽醌-1，4-二基)二醚。本发明合成方法具有反应路线短，产率高，操作简便，成本低，适合工业化生产等优点。

公开(公告)号：CN111454277A

公开(公告)日：2020-07-28

申请号：CN201910053908.1

申请日：2019-01-21

申请人： 上海茂晟康慧科技有限公司

发明人： 王甜甜 ,  刘文 ,  应永铖

IPC分类号： C07D493/14

摘要： 本发明公开了一种如式(b)所示的艾日布林中间体ER806047的合成方法，以1,2-O-异亚丙基-α-D-葡糖醛酸-6,3-内酯作为原料，经一步氧化还原反应脱羟基合成所述艾日布林中间体ER806047。本发明合成方法具有反应路线短，产率高，操作简便，成本低，适合工业化生产等优点。本发明所述艾日布林中间体ER806047结构为：

公开(公告)号：CN110835353A

公开(公告)日：2020-02-25

申请号：CN201810929260.5

申请日：2018-08-15

申请人： 上海茂晟康慧科技有限公司

发明人： 王甜甜 ,  刘文 ,  易滔 ,  周志成 ,  姜雪峰 ,  俞斐 ,  应永铖

IPC分类号： C07F7/08 ,  C07D493/20

摘要： 本发明公开了一种如式(c)所示的艾日布林中间体ER804698的合成方法，以2-((3a'R,4'S,5a'S,8'R,9a'S,9b'S)-4'-(羟甲基)-八氢螺[环己烷]-1,2'-[1,3]二氧杂环戊烷并[4,5-d]吡喃并[3,2-b]吡喃-8’-基)乙酸甲酯作为原料，经氧化和NHK偶联两步反应合成所述艾日布林中间体ER804698。本发明同时在后处理操作方面进行了优化，本发明合成方法具有反应条件温和，产率高，手性选择好，适合工业化生产等优点。本发明所述艾日布林中间体ER804698结构为：

公开(公告)号：CN115572224A

公开(公告)日：2023-01-06

申请号：CN202110683795.0

申请日：2021-06-21

申请人： 上海茂晟康慧科技有限公司

发明人： 姜雪峰 ,  刘文 ,  王甜甜

IPC分类号： C07C61/22 ,  C07C51/09

摘要： 本发明公开了一种如式(D)所示的(S)‑(‑)‑3‑环己烯甲酸(CAS:5708‑19‑0)的合成方法，以D‑(‑)‑泛酰内酯为原料，经过酯化，环合，水解三步反应合成所述(S)‑(‑)‑3‑环己烯甲酸。本发明所述合成方法具有产品产率高，操作更简便，工业生产成本低，产生不可控的杂质少，适合工业化生产等优点。本发明所(S)‑(‑)‑3‑环己烯甲酸结构为：